[發明專利]高載藥量的具有組合治療效果的多功能納米藥物的制備

有效

• 申請號: 201210569309.3
• 申請日: 2012-12-25
• 公開（公告）號: CN103251558A
• 公開（公告）日: 2013-08-21
• 發明（設計）人: 張秀娟;李偉
• 申請（專利權）人: 蘇州大學
• 主分類號: A61K9/107
• 分類號: A61K9/107;A61K47/02;A61K31/4745;A61P35/00
• 代理公司: 南京經緯專利商標代理有限公司 32200
• 代理人: 曹毅

技術領域

本發明涉及疏水性有機抗癌藥物納米顆粒的制備、納米顆粒表面Au殼的生長以及對Au殼的表面進行親水性修飾從而獲得高載藥量的具有化療和熱療組合治療效果的生物環境穩定的多功能納米藥物，具體而言，本發明屬于高載藥量的具有組合治療效果的多功能納米藥物的制備。?

背景技術

癌癥己成為威脅人類健康的重大疾病之一。有效地治療癌癥已是科學研究中的當務之急?；熓悄[瘤治療中不可缺少的重要方法之一，但是，由于目前臨床用于腫瘤治療的大多數化療藥物顯示出低的水溶性、有限的穩定性、快速的血液清除和缺乏選擇性進入機體后不僅分布于腫瘤組織也分布在正常組織，在殺傷腫瘤細胞的同時也損傷了人體正常組織細胞，從而導致療效低、毒副作用強。因此，增強化療藥物的抗腫瘤效果并減少其毒副作用成為臨床目前亟待解決的問題，開發更好的藥物傳輸系統對于腫瘤的治療已迫在眉睫。(Lipinski,?C.?A.?Am.?Pharm.?Rev.2002,?5,?82-85;?Szakacs,?G.;?Paterson,?J.?K.;?Ludwig,?J.?A.;?Booth-Genthe,?C.;Gottesman,?M.?M.?Nat.?Rev.?Drug?Discovery.?2006,?5,?219–234;??Nel,?A.?E.;?M?dler,?L.;?Velegol,?D.;?Xia,?T.;?Hoek,?E.?M.;?Somasundaran,?P.;?Klaessig,?F.;?Castranova,?V.;?Thompson,?M.?Nat.?Mater.?2009,?8,?543-557;?DePalma,?M.;?Lewis,?C.?E.?Nature2011,?472,?303–304.)

目前有很多載體用于抗腫瘤藥物的傳輸，它們很大的增強了藥物的水溶性和穩定性，延長了藥物在血液循環中的時間，增加了藥物的生物利用度，相比于自由藥物獲得了好的治療效果和更少的副作用。然而，這些藥物載體是惰性的，僅僅是作為藥物傳輸的工具。在大多數的藥物傳輸工具中載體占很大一部分而治療藥物只有很少一部分。大量載體的存在會帶來許多嚴重的問題，比如載藥量低，可能存在載體的生物毒性和體內代謝問題等等，使其應用受到很大的局限。(Barreto,?J.?A.;?O'Malley,?W.;?Kubeil,?M.;?Graham,?B.;?Stephan,?H.;?Spiccia,?L.?Adv.?Mater.2011,?23,?H18-H40;?Kogan,?A.;?Garti,?N.?Adv.?Colloid?Interface?Sci.2006,?123-126,?369-385;?Gelderblom,?H.;?Verweij,?J.;?Nooter,?K.;?Sparreboom,?A.;?Eur.?J.?Cancer2001,?37,?1590-1598;?Strickley,?R.?Pharm.?Res.2004,?21,?201-230;?Sharifi,?S.;?Behzadi,?S.;?Laurent,?S.;?Forrest,?M.?L.;?Stroeve,?P.;?Mahmoudi,?M.?Chem.?Soc.?Rev.2012,?41,?2323-2343.)