[發明專利]通過包含高濃度造影劑而具有對比增強效果的造影劑組合物

無效

• 申請號: 201210568494.4
• 申請日: 2012-12-24
• 公開（公告）號: CN103169988A
• 公開（公告）日: 2013-06-26
• 發明（設計）人: 金富根;金英一
• 申請（專利權）人: 中央醫療服務有限公司;金富根
• 主分類號: A61K49/04
• 分類號: A61K49/04
• 代理公司: 北京路浩知識產權代理有限公司 11002
• 代理人: 劉成春;王朋飛

技術領域

本發明涉及用于成像方法的造影劑組合物，尤其是涉及包含高濃度造影劑從而具有高對比增強效果的造影劑組合物。

背景技術

CT(計算機斷層掃描)是一種成像方法，其中X-射線從各個方向發射到期望的人體部位，用檢測器收集透射的X-射線，然后由計算機計算該部位的X-射線吸收差異，接著通過數學技術重建這些數據。CT的基本原理如下：當X-射線管圍繞人體部位的一個截面旋轉時發射X-射線束，檢測器收集強度數據，然后由計算機通過部分使用這些數據計算吸收強度并用計算的數據重建圖像，接著將其顯示在顯示器上。

CT在分辨血液、腦脊髓液、白質、灰質、腫瘤等方面比以前的X-射線圖像具有更好的分辨率和對比度，能夠在細小部位表現出吸收差異。因此，其在圖像診斷領域占有非常重要的地位。

CT最重要的特征是使用X-射線，但X-射線檢查無法分辨具有類似密度的結構。短波X-射線對致密結構如骨骼的成像很有效，但其對軟組織的成像清晰度低。因此，僅以X-射線檢查來分辨組織及其周圍區域受到限制。因此，需要使用造影劑在受檢查器官和其周圍組織之間人工提供對比。即，與胃腸放射學診斷不同，X-射線檢查如尿路造影和血管造影需要使用通過靜脈給藥安全、不透射線的造影劑水溶液。

目前，最廣泛使用基于碘的造影劑，具體而言，在基于三碘苯的X-射線造影劑領域，非離子的三碘苯甲酸衍生物如碘帕醇(iopamidol)、碘海醇(iohexol)和碘佛醇(ioversol)已被研發出來并得到快速發展：

碘美普爾(Iomeprol){C₁₇H₂₂I₃N₃O₈;N,N'-雙(2,3-二羥丙基)-5-[(羥乙酰基)甲胺基]-2,4,6-三碘-1,3-苯二甲酰胺;CAS[RN][78649-41-9]},

碘普羅胺(Iopromide){C₁₈H₂₄I₃N₃O₈;N,N'-雙(2,3-二羥丙基)-2,4,6-三碘-5-[(甲氧基乙酰基)氨基]-N-甲基-1,3-苯二甲酰胺;CAS[RN][73334-07-3]},

碘佛醇(Ioversol){C₁₈H₂₄I₃N₃O₉;N,N'-雙(2,3-二羥丙基)-5-[(羥乙酰基)(2-羥乙基)氨基]-2,4,6-三碘-1,3-苯二甲酰胺;CAS[RN][87771-40-2]},

碘海醇(Iohexol){C₁₉H₂₆I₃N₃O₉;5-[乙酰基(2,3-二羥丙基)氨基]-N,N'-雙(2,3-二羥丙基)-2,4,6-三碘-1,3-苯二甲酰胺;CAS[RN][66108-95-0]},

碘噴托(Iopentol){C₂₀H₂₈I₃N₃O₉;5-[乙酰基(2-羥基-3-甲氧基丙基)氨基]-N,N'-雙(2,3-二羥丙基)-2,4,6-三碘-1,3-苯二甲酰胺;CAS[RN][89797-00-2]},

碘帕醇(Iopamidol){C₁₇H₂₂I₃N₃O₈;5-[(2-羥基-1-氧代丙基)氨基]-N,N'-雙(2-羥基-1-(羥甲基)乙基)-2,4,6-三碘-1,3-苯二甲酰胺;CAS[RN][60166-93-0]},

碘比醇(Iobitridol){C₂₀H₂₈I₃N₃O₉;N,N'-雙(2,3-二羥丙基)-5-[[3-羥基-2-(羥甲基)-1-氧代丙基]氨基]-2,4,6-三碘-N,N'-二甲基-1,3-苯二甲酰胺;CAS[RN][136949-58-1]}。