[發(fā)明專利]通過包含高濃度造影劑而具有對比增強(qiáng)效果的造影劑組合物

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201210568494.4
• 申請日: 2012-12-24
• 公開（公告）號: CN103169988A
• 公開（公告）日: 2013-06-26
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 金富根;金英一
• 申請（專利權(quán)）人: 中央醫(yī)療服務(wù)有限公司;金富根
• 主分類號: A61K49/04
• 分類號: A61K49/04
• 代理公司: 北京路浩知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 11002
• 代理人: 劉成春;王朋飛

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及用于成像方法的造影劑組合物，尤其是涉及包含高濃度造影劑從而具有高對比增強(qiáng)效果的造影劑組合物。

背景技術(shù)

CT(計(jì)算機(jī)斷層掃描)是一種成像方法，其中X-射線從各個方向發(fā)射到期望的人體部位，用檢測器收集透射的X-射線，然后由計(jì)算機(jī)計(jì)算該部位的X-射線吸收差異，接著通過數(shù)學(xué)技術(shù)重建這些數(shù)據(jù)。CT的基本原理如下：當(dāng)X-射線管圍繞人體部位的一個截面旋轉(zhuǎn)時發(fā)射X-射線束，檢測器收集強(qiáng)度數(shù)據(jù)，然后由計(jì)算機(jī)通過部分使用這些數(shù)據(jù)計(jì)算吸收強(qiáng)度并用計(jì)算的數(shù)據(jù)重建圖像，接著將其顯示在顯示器上。

CT在分辨血液、腦脊髓液、白質(zhì)、灰質(zhì)、腫瘤等方面比以前的X-射線圖像具有更好的分辨率和對比度，能夠在細(xì)小部位表現(xiàn)出吸收差異。因此，其在圖像診斷領(lǐng)域占有非常重要的地位。

CT最重要的特征是使用X-射線，但X-射線檢查無法分辨具有類似密度的結(jié)構(gòu)。短波X-射線對致密結(jié)構(gòu)如骨骼的成像很有效，但其對軟組織的成像清晰度低。因此，僅以X-射線檢查來分辨組織及其周圍區(qū)域受到限制。因此，需要使用造影劑在受檢查器官和其周圍組織之間人工提供對比。即，與胃腸放射學(xué)診斷不同，X-射線檢查如尿路造影和血管造影需要使用通過靜脈給藥安全、不透射線的造影劑水溶液。

目前，最廣泛使用基于碘的造影劑，具體而言，在基于三碘苯的X-射線造影劑領(lǐng)域，非離子的三碘苯甲酸衍生物如碘帕醇(iopamidol)、碘海醇(iohexol)和碘佛醇(ioversol)已被研發(fā)出來并得到快速發(fā)展：

碘美普爾(Iomeprol){C₁₇H₂₂I₃N₃O₈;N,N'-雙(2,3-二羥丙基)-5-[(羥乙酰基)甲胺基]-2,4,6-三碘-1,3-苯二甲酰胺;CAS[RN][78649-41-9]},

碘普羅胺(Iopromide){C₁₈H₂₄I₃N₃O₈;N,N'-雙(2,3-二羥丙基)-2,4,6-三碘-5-[(甲氧基乙酰基)氨基]-N-甲基-1,3-苯二甲酰胺;CAS[RN][73334-07-3]},

碘佛醇(Ioversol){C₁₈H₂₄I₃N₃O₉;N,N'-雙(2,3-二羥丙基)-5-[(羥乙酰基)(2-羥乙基)氨基]-2,4,6-三碘-1,3-苯二甲酰胺;CAS[RN][87771-40-2]},

碘海醇(Iohexol){C₁₉H₂₆I₃N₃O₉;5-[乙酰基(2,3-二羥丙基)氨基]-N,N'-雙(2,3-二羥丙基)-2,4,6-三碘-1,3-苯二甲酰胺;CAS[RN][66108-95-0]},

碘噴托(Iopentol){C₂₀H₂₈I₃N₃O₉;5-[乙酰基(2-羥基-3-甲氧基丙基)氨基]-N,N'-雙(2,3-二羥丙基)-2,4,6-三碘-1,3-苯二甲酰胺;CAS[RN][89797-00-2]},

碘帕醇(Iopamidol){C₁₇H₂₂I₃N₃O₈;5-[(2-羥基-1-氧代丙基)氨基]-N,N'-雙(2-羥基-1-(羥甲基)乙基)-2,4,6-三碘-1,3-苯二甲酰胺;CAS[RN][60166-93-0]},

碘比醇(Iobitridol){C₂₀H₂₈I₃N₃O₉;N,N'-雙(2,3-二羥丙基)-5-[[3-羥基-2-(羥甲基)-1-氧代丙基]氨基]-2,4,6-三碘-N,N'-二甲基-1,3-苯二甲酰胺;CAS[RN][136949-58-1]}。