[發明專利]一種合成3-芳基吡啶衍生物的方法

無效

• 申請號: 201210566386.3
• 申請日: 2012-12-24
• 公開（公告）號: CN102977007A
• 公開（公告）日: 2013-03-20
• 發明（設計）人: 譚澤;戴楓林;桂清文;劉吉旦;楊志勇
• 申請（專利權）人: 湖南大學
• 主分類號: C07D213/16
• 分類號: C07D213/16
• 代理公司: 長沙市融智專利事務所 43114
• 代理人: 魏娟

1.一種合成3-芳基吡啶衍生物的方法，其特征在于，用鈀化合物催化取代吡啶和對甲苯磺酸芳基酯反應生成3-芳基吡啶衍生物；

所述的對甲苯磺酸芳基酯具有式1結構：

式1

R₂選自取代苯基、取代萘基、取代菲基或取代蒽基中一種；

所述的取代吡啶具有式2結構：

式2

R₁選自氫原子或C_1~4烷基中一種。

2.根據權利要求1所述的方法，其特征在于，所述的鈀化合物包括：Pd(OAc)₂或PdCl₂中一種。

3.根據權利要求1所述的方法，其特征在于，所述的對甲苯磺酸芳基酯具有式1結構，其中式1中R₂具有如下結構式中一種：其中R₃、R₄、R₅、R₆或R₇各自獨立地選自C_1~5的烷基，C_1~5的烷氧基、鹵素原子、氫原子或苯基中一種。

4.根據權利要求3所述的方法，其特征在于，所述的對甲苯磺酸芳基酯包括：對甲苯磺酸2-萘酯、對甲苯磺酸1-萘酯、對甲苯磺酸6-苯基-2-萘酯或對甲苯磺酸對叔丁基苯酯。

5.根據權利要求1所述的方法，其特征在于，所述的取代吡啶具有式3結構：

式3

R₁選自氫原子或C_1~4的烷基中一種。

6.根據權利要求5所述的方法，其特征在于，所述的取代吡啶具有式3結構，其中R₁選自氫原子或甲基中一種。

7.根據權利要求1所述的方法，其特征在于，所述的反應在130~160℃下反應40~60h。

8.根據權利要求1~7任一項所述的方法，其特征在于，所述的3-芳基吡啶衍生物具有式4結構：

式4

R₁選自氫原子或C_1～4的烷基中一種；

R₂選自取代苯基、取代萘基、取代蒽基或取代菲基中一種。

9.根據權利要求1所述的方法，其特征在于，所述的反應中加入1,10-菲羅啉或1,10-菲羅啉衍生物為配體。

10.根據權利要求1或9所述的方法，其特征在于，反應中還加入金屬堿，所述的堿金屬包括：K₃PO₄、Cs₂CO₃或K₂CO₃中一種。