[發明專利]阿卡波糖的新用途

無效

• 申請號: 201210565236.0
• 申請日: 2012-12-24
• 公開（公告）號: CN103877106A
• 公開（公告）日: 2014-06-25
• 發明（設計）人: 高雪芹;喬德水
• 申請（專利權）人: 江蘇萬邦生化醫藥股份有限公司;上海復星醫藥（集團）股份有限公司
• 主分類號: A61K31/7036
• 分類號: A61K31/7036;A61P3/10;A61P9/10
• 代理公司: 南京眾聯專利代理有限公司 32206
• 代理人: 顧進

技術領域

本發明涉及藥物化學領域。具體而言，本發明涉及阿卡波糖的新醫藥用途，即阿卡波糖在制備治療和/或預防糖尿病合并冠心病藥物中的應用。

背景技術

阿卡波糖是一種新型口服降糖藥。在腸道內競爭性抑制葡萄糖甙水解酶。降低多糖及蔗糖分解成葡萄糖，使糖的吸收相應減緩，因此可具有使飯后血糖降低的作用。一般單用，或與其它口服降血糖藥，或胰島素合用。配合餐飲，治療胰島素依賴型或非依賴型糖尿病。

糖尿病是一種嚴重危害人類健康的常見慢性病。目前，全球有近2億糖尿病患者，近一半生活在亞太地區。其中，中國約有5000萬糖尿病患者。由糖尿病引起的并發癥，如視力損害、低位截肢、心臟病等，給患者及其家屬帶來巨大痛苦，但大部分患者卻因治療手段落后等原因未能有效控制血糖。

糖尿病是一組以血糖增高為特征的全身性代謝性疾病。據流行病學調查報告，冠狀動脈粥樣硬化性心臟病是糖尿病最主要的大血管并發癥，而冠心病居糖尿病合并癥的首位，也是糖尿病患者死亡的主要原因之一。Ⅱ型糖尿病患者發生冠心病的危險性比普通人群高2～4倍，其病死率在Ⅱ型糖尿病患者中高達50%，近年來糖尿病合并冠心病的發病年齡提前，患者存在明顯的高血糖和胰島素抵抗狀態。糖尿病患者由于血糖控制不理想，導致內皮功能異常，引起動脈狹窄，易于形成粥樣斑塊的沉積。冠狀動脈造影發現雙支及三支血管病變發生率很高，管腔狹窄程度較嚴重，病變廣泛且呈彌漫性分布。心電圖表現為ST段壓低明顯，T波低平或倒置，Q-T間期延長，持續固定性存在。糖尿病合并冠心病的患者臨床表現比非糖尿病冠心病患者嚴重而且隱蔽，又因其病理改變較非糖尿病冠心病廣泛而嚴重，故常規藥物治療療效較差。

發明內容

針對上述現有技術存在的問題，本發明人經過臨床研究試驗，提供了阿卡波糖一種新的醫藥用途，即阿卡波糖在制備治療和/或預防糖尿病合并冠心病藥物中的應用。

本發明的一個目的是提供阿卡波糖用于制備治療和/或預防糖尿病合并冠心病的藥物的用途。

本發明所述的阿卡波糖為含有阿卡波糖的藥物組合物。

本發明的阿卡波糖藥物組合物含有治療有效量的作為活性成分的阿卡波糖和可藥用輔料，通常以口服途徑給藥，主要劑型為片劑和膠囊。

應用阿卡波糖組合物治療糖尿病合并冠心病的劑量根據病情的嚴重程度、治療時間而定，一般口服給藥量是每天給藥3次，每次施用含有25-200mg的活性物質。

對本發明所進行的臨床試驗研究表明，阿卡波糖對糖尿病合并冠心病患者的療效要優于非糖尿病合并冠心病患者，阿卡波糖不僅能有效緩解患者的糖尿病表現，還可以改善血管神經功能，從而有利于患者整體病情的恢復，對糖尿病合并冠心病有明顯的治療和/或預防作用。

具體實施方式

下面用具體實施例對本發明作進一步說明。

實施例?1

阿卡波糖對糖尿病合并冠心病患者的治療作用。

1.?實驗對象和分組：將60例Ⅱ型糖病合并冠心病心絞痛患者隨機分為兩組，對照組30例，男14例，女16例；年齡50～70歲，平均（55±4.2）歲；糖尿病病程2～13年，冠心病心絞痛病程3個月～6年。治照組30例，男13例，女l7例；年齡50～68歲，平均（54±5.0）歲；糖尿病病程3～14年，冠心病心絞痛病程3個月～6年。2組患者均有不同程度陣發性胸骨后壓迫窒息感、心前區疼痛、心悸等癥狀。2組性別、年齡及病情經統計學處理，無顯著性差異(P>0.05)，具有可比性。

2.?診斷標準：糖尿病符合1999年WHO糖尿病診斷標準，冠心病心絞痛符合1993年中華人民共和國衛生部制定的《心血管系統藥物臨床研究指導原則》中的“冠心病心絞痛診斷標準”。

3.?治療方法：2組患者均予嚴格飲食控制加降糖藥治療?？崭寡强刂圃?.5～7.8mmol/L，餐后2h血糖控制在5.0～11.3mmol/L。全部病例均根據病情服用硝酸酯類藥物或鈣拮抗劑、β-受體阻滯劑。治療組：口服給藥阿卡波糖50mg，每日3次，28天為一個療程；對照組：口服安慰劑，每日3次，28天為一個療程。病情較重者行2個療程；

每天記錄2組患者心絞痛發作次數．含服硝酸甘油片的用量，治療前后心電圖、血尿常規、肝腎功能、血糖、血液流變指標和纖維蛋白原含量等變化。

4.?分析項目和指標：2組心絞痛療效比較、心電圖及血液流變學指標，即全血高切黏度、全血低切黏度、血漿黏度、紅細胞聚集指數和纖維蛋白原含量。