[發(fā)明專利]一種具有超支化結(jié)構(gòu)的大分子胍鹽抗菌劑及其制備方法

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• 申請?zhí)枺?/td>: 201210555319.1
• 申請日: 2012-12-05
• 公開（公告）號: CN103843808A
• 公開（公告）日: 2014-06-11
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 劉白玲;王斌;陳華林;江正武;羅榮
• 申請（專利權(quán)）人: 中國科學(xué)院成都有機化學(xué)有限公司
• 主分類號: A01N47/44
• 分類號: A01N47/44;A01P1/00;C08G73/00;C08G69/48
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• 代理人: 暫無信息

1.一種超支化大分子胍鹽抗菌劑(I)，其特征在于：所述的超支化大分子胍鹽結(jié)構(gòu)中包括超支化中間體(II)和大分子胍鹽(III)，其中超支化中間體(II)為酰胺型或酯型(即X＝N或O)；大分子胍鹽(III)包括大分子單胍鹽和大分子雙胍鹽，

式中的符號表示以下含義：

X：為N或O；

L：C_2～12亞甲基或具有不同數(shù)目的氧亞甲基；

n＝2～12。

2.一種制備根據(jù)權(quán)利要求1所述的超支化大分子胍鹽抗菌劑(I)的方法，其特征在于：(1)超支化中間體(II)的制備；(2)超支化大分子胍鹽(I)的制備。

3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的超支化大分子胍鹽抗菌劑(I)的制備方法，其特征是，所述超支化中間體(II)的制備方法為1份均苯三甲酸三甲酯與3～15份二胺(NH₂-L-NH₂)在有機溶劑中回流反應(yīng)8～24h，去除有機溶劑以及過量的二胺后，得超支化中間體(II)。

4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的超支化大分子胍鹽抗菌劑(I)的制備方法，其特征在于，有機溶劑為甲醇和/或乙醇。

5.根據(jù)權(quán)利要求2所述的超支化大分子胍鹽抗菌劑(I)的制備方法，其特征在于，在反應(yīng)體系中加入1份超支化中間體(II)、0～15份二胺(NH2-L-NH2)以及3～15份鹽酸胍或二氰二胺，60～120℃攪拌熔融反應(yīng)1～4h小時，升溫至130～180℃，攪拌反應(yīng)1～10h，冷卻后得產(chǎn)品，該產(chǎn)品水溶。

6.根據(jù)權(quán)利要求2所述的超支化大分子胍鹽抗菌劑(I)的制備方法，其特征在于包括以下步驟：

1)反應(yīng)體系中加入3～15份二胺(NH2-L-NH2)以及3～15份鹽酸胍或二氰二胺，在60～120℃攪拌熔融反應(yīng)1～4h，升溫至130～180℃，攪拌反應(yīng)1～10h；

2)將1份超支化中間體(II)加入反應(yīng)體系，在140～180℃條件下繼續(xù)反應(yīng)1～4h，冷卻后得產(chǎn)品，該產(chǎn)品水溶。

7.根據(jù)權(quán)利要求6所述的超支化大分子胍鹽抗菌劑(I)的制備方法，其特征是，所述二胺(NH₂-L-NH₂)與鹽酸胍或二氰二胺的投料比為1～1.5∶1，最佳為1～1.1∶1。

8.根據(jù)權(quán)利要求6所述的超支化大分子胍鹽抗菌劑(I)的制備方法，其特征是，脂肪二胺(NH2-L-NH2)與鹽酸胍或二氰二胺的反應(yīng)的最佳條件為80～100℃攪拌反應(yīng)1～2h，升溫至130～160℃，攪拌反應(yīng)2～8h。

9.根據(jù)權(quán)利要求6所述的超支化大分子胍鹽抗菌劑(I)的制備方法，其特征是，加入超支化中間體(II)后反應(yīng)的最佳條件是溫度為150～160℃，反應(yīng)時間為2～3h。

10.根據(jù)權(quán)利要求1所述的超支化大分子胍鹽抗菌劑(I)，其特征在于，該抗菌劑具有長期抗菌作用，性質(zhì)穩(wěn)定，易溶于水，可在較寬溫度和PH值范圍下使用的特點，可廣泛應(yīng)用于醫(yī)療衛(wèi)生、食品加工、日用化工、日常生活、農(nóng)業(yè)、水產(chǎn)、牧畜領(lǐng)域。