[發明專利]合成伊伐布雷定及其可藥用酸加成鹽的方法有效
| 申請號： | 201210554758.0 | 申請日： | 2012-12-19 |
| 公開（公告）號： | CN103172567A | 公開（公告）日： | 2013-06-26 |
| 發明（設計）人： | J-L·雷諾;N·潘尼提爾;S·蓋拉德;J-P·勒庫夫;L·韋斯-呂多 | 申請（專利權）人： | 瑟維爾實驗室 |
| 主分類號： | C07D223/16 | 分類號： | C07D223/16 |
| 代理公司： | 北京市中咨律師事務所 11247 | 代理人： | 胡晨曦;黃革生 |
| 地址： | 法國蘇*** | 國省代碼： | 法國;FR |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 合成 布雷 及其 藥用 加成 方法 | ||
【權利要求書】：
1.合成式(I)的伊伐布雷定的方法：
其特征在于將式(V)的化合物
在相對于每當量的醛為超過1當量的量的甲酸和相對于每當量的醛為超過1當量的量的三乙胺存在下，在15-100°C的溫度下，在沒有溶劑的條件下或在醇溶劑中，
與式(VI)的胺進行還原氨化反應：
2.根據權利要求1所述的合成方法，其特征在于所述還原氨化反應在沒有溶劑的條件下進行。
3.根據權利要求1或2中任一項所述的合成方法，其特征在于所述還原氨化反應所用的甲酸的量為相對于每當量的醛為2-50當量。
4.根據權利要求1-3中任一項所述的合成方法，其特征在于所述還原氨化反應所用的三乙胺的量為相對于每當量的醛為2-50當量。
5.根據權利要求1-4中任一項所述的合成方法，其特征在于所述還原氨化反應的溫度為30-100°C。
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