[發(fā)明專利]一種改進的制備替諾福韋二吡呋酯的方法無效
| 申請?zhí)枺?/td> | 201210552478.6 | 申請日: | 2012-12-19 |
| 公開(公告)號: | CN103880883A | 公開(公告)日: | 2014-06-25 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人: | 李晶;陳云;游偉;裴東 | 申請(專利權(quán))人: | 重慶藥友制藥有限責任公司;重慶凱林制藥有限公司 |
| 主分類號: | C07F9/6561 | 分類號: | C07F9/6561 |
| 代理公司: | 暫無信息 | 代理人: | 暫無信息 |
| 地址: | 401121 重慶*** | 國省代碼: | 重慶;85 |
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| 摘要: | |||
| 搜索關(guān)鍵詞: | 一種 改進 制備 替諾福韋二吡呋酯 方法 | ||
1.一種制備替諾福韋二吡呋酯的方法,其特征在于替諾福韋與氯甲基碳酸異丙酯在有機堿、相轉(zhuǎn)移催化劑及吸水劑五氧化二磷作用下反應(yīng)生成替諾福韋二吡呋酯:
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2.如權(quán)利要求1所述的方法,其特征在于,所述五氧化二磷與替諾福韋的投料摩爾比為0.1~2:1。
3.如權(quán)利要求1或2所述的方法,其特征在于,所述氯甲基碳酸異丙酯與替諾福韋的投料摩爾比為4~8:1。
4.如權(quán)利要求1或2所述的方法,其特征在于,所述相轉(zhuǎn)移催化劑為結(jié)構(gòu)如下所示的季銨鹽:
其中R1為C1~C8的烷基,R2為C1~C14的烷基或芐基,X-為氯離子、溴離子或硫酸氫根離子;相轉(zhuǎn)移催化劑與替諾福韋的投料摩爾比為1~5:1。
5.如權(quán)利要求1或2所述的方法,其特征在于,所述有機堿為三乙胺或N,N-二異丙基乙胺,有機堿與替諾福韋的投料摩爾比為4~8:1。
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