[發明專利]咖啡酸苯乙酯的制備方法

無效

• 申請號: 201210552163.1
• 申請日: 2012-12-17
• 公開（公告）號: CN103864609A
• 公開（公告）日: 2014-06-18
• 發明（設計）人: 劉俊義
• 申請（專利權）人: 南京埃匹卡生物科技有限公司
• 主分類號: C07C67/10
• 分類號: C07C67/10;C07C69/732
• 代理公司: 北京瑞恒信達知識產權代理事務所(普通合伙) 11382
• 代理人: 曹津燕

1.一種式（Ⅰ）化合物的制備方法：

其中，R₁及R₂獨立地為C_1-8亞烴基、C_2-8亞烯基；

A₁與A₂各自獨立地為芳基或雜芳基，視需要經下述取代：鹵素、-CN、-NO₂、-OH、-SH、-OR₃、-SR₃、-R₃、-R₃OR₄、-C(O)R₃、-S(O)R₃、-S(O)OR₃、-NR₄R₅、-C(O)NR₄R₅、-OC(O)R₄、-NR₄C(O)R₅；Q與Y各自獨立地為O；R₃為C_1-4烷基；R₄、R₅與R₆各自獨立地為H或C_1-4烷基；

其制備方法包括以下步驟：

1）將式（Ⅱ）化合物的鹽，溶解于溶劑，在催化劑下，與具有式X-R₂-A₂的有機鹵化物反應，其中X為鹵素；

2）從步驟1）所得的溶液中分離出式（Ⅰ）化合物。

2.根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于，所述Q與Y各自獨立地為O。

3.根據權利要求1或2所述的制備方法，其特征在于，所述R₁為亞烯基，R₂為C_1-8亞烴基。

4.根據權利要求1至3任一項所述的制備方法，其特征在于，所述R₁為-CH=CH-，R₂為-CH₂-CH₂。

5.根據權利要求1至4任一項所述的制備方法，其特征在于，所述A₁與A₂各自獨立地為芳基，視需要選自下述取代：-CN、-NO₂、-OH、-SH、-OR₃、-SR₃、-R₃、-R₃OR₄或-NR₄R₅。?

6.根據權利要求1至5任一項所述的制備方法，其特征在于，所述A₁與A₂為經-OH或-SH的苯基。

7.根據權利要求1至6任一項所述的制備方法，其特征在于，所述A₁為3,4-二烴基苯基，A₂為苯基。

8.根據權利要求1至7任一項所述的制備方法，其特征在于，所述催化劑為Cs₂CO₃。

9.根據權利要求1至8任一項所述的制備方法，其特征在于，所述式（Ⅱ）化合物的鹽通過以下方式合成：在溶劑中，式（Ⅱ）化合物與堿接觸；優選的，所述堿為堿金屬的碳酸鹽、堿金屬的磷酸鹽或其組合。

10.根據權利要求1至7任一項所述的制備方法，其特征在于，所述溶劑為聚乙二醇、水、二甲亞砜、丙酮、二甲基甲酰胺或其混合物；優選聚乙二醇或二甲亞砜。