[發(fā)明專利]一種丹參酮提取物及其水溶物的制備方法

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201210549910.6
• 申請日: 2012-12-17
• 公開（公告）號: CN102973653A
• 公開（公告）日: 2013-03-20
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 顏曉文
• 申請（專利權(quán)）人: 顏曉文
• 主分類號: A61K36/537
• 分類號: A61K36/537;A61K31/58;A61K47/40;A61P9/00;A61P9/10;A61P31/04;A61P29/00
• 代理公司: 北京安博達(dá)知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 11271
• 代理人: 徐國文

【技術(shù)領(lǐng)域】

本發(fā)明涉及一種中藥提取物，具體講涉及一種丹參酮提取物及其水溶物的制備方法。

【背景技術(shù)】

丹參酮是從中藥丹參中提取的有效成分，它是一類有鄰醌或?qū)︴Y(jié)構(gòu)二萜類醌酮類化合物。由于醌類成分被還原轉(zhuǎn)變成二酚類，后者再被氧化為醌而起到電子誘導(dǎo)作用，丹參酮類化合物在體內(nèi)的代謝產(chǎn)物參與機(jī)體的多種生化反應(yīng)，做為輔酶對某些生化反應(yīng)起促進(jìn)或干擾作用。丹參酮的提取物的藥理作用集中在抗氧化、抗病毒、抗菌消炎和心腦血管等方面，如臨床用于治療扁桃腺炎、外耳道炎、乳腺炎、骨髓炎、癤、癰、外傷及燒傷感染及冠心病、心絞痛等。不產(chǎn)生耐藥性并對耐藥菌有效更是其特別之處。由于丹參酮類化合物難溶于水，體內(nèi)吸收差，藥理作用不易充分發(fā)揮，因而服用劑量大，從而影響到病人服藥的依從性，進(jìn)而影響到臨床療效。為改變其溶解度差的性質(zhì)，許多研究者已將丹參酮類化合物中的單體成分如丹參酮II_A、丹參酮I等，以化學(xué)方法在其分子結(jié)構(gòu)中引入水溶性官能團(tuán)，如引入磺酸基使之形成鈉鹽或制成Mannich堿面提高其水溶性，但這些丹參酮衍生物其結(jié)構(gòu)已發(fā)生變化，其作用已不能表述原丹參酮提取物的藥理和功能主治對癥。目前從丹參中提取丹參酮的生產(chǎn)方法也存在諸多不盡如人意問題。如申請?zhí)枮?00510200056.2、發(fā)明名稱為“一種丹參制劑的制備方法和質(zhì)量控制方法”中公開了將丹參粉碎，用70～95%的乙醇溶液提取，濾過，合并濾液，加壓回收乙醇并濃縮成稠膏，用70～90℃熱水洗去水溶物，余下的浸膏干燥，粉碎得提取物。但該法采用了粉碎丹參的工藝步驟，使得在實(shí)際獲得的提取物中成分復(fù)雜，有效成分不穩(wěn)定或含量低等，進(jìn)而影響到功能主治的對癥發(fā)揮等。

【發(fā)明內(nèi)容】

針對現(xiàn)有技術(shù)中制備丹參酮的不足及丹參酮溶解性差的問題，本發(fā)明提供了一種改進(jìn)的，適合工業(yè)化生產(chǎn)的丹參酮提取工藝及溶解性優(yōu)良的水溶性丹參酮的制備方法。本發(fā)明人經(jīng)過多年研究，意想不到地發(fā)現(xiàn)，用整料中藥丹參直接加乙醇提取，可以克服現(xiàn)有技術(shù)中提取物成分過于復(fù)雜，相應(yīng)的有效成分提取率低的問題，而切斷又可獲得不同比例含量的有效成分的提取物，可以達(dá)到丹參酮不同藥理作用（心腦血管或抗菌消炎等）及不同的臨床適應(yīng)癥（冠心病或抗感染等）的效果。本發(fā)明所采用的整料為丹參去除泥土、雜質(zhì)和霉變部位后的根部，或?yàn)閷φ线M(jìn)行切段的丹參，本發(fā)明中采用的丹參的切段長度為5cm以上。為實(shí)現(xiàn)上述目的，本發(fā)明采用以下技術(shù)方案：

一種提取丹參酮的方法，包括下述步驟：

a）用濃度≥80%乙醇提取丹參，丹參為切段丹參或整料，乙醇與丹參的質(zhì)量比為5～20：1，加熱并回流提取2～5次，每次0.25～3h，合并濾液，得提取液；

b）將所述提取液減壓濃縮至無醇味的浸膏；

c）用水洗滌所述浸膏5～12次后減壓干燥，得丹參酮提取物；

所述丹參酮提取物中丹參酮II_A的含量為10.0～15.0%，隱丹參酮含量為8.0～11.0%。

本發(fā)明的一種丹參酮提取物的制備方法，其中，步驟a)中，所述乙醇優(yōu)選為乙醇與丹參的質(zhì)量比為5～20：1，加熱并回流提取2～5次，每次0.25～3h，合并濾液；步驟c）中洗滌用水量優(yōu)選為8～10倍；減壓干燥條件優(yōu)選為：真空度-0.08MPa～0MPa，氣壓0～0.5MPa，烘干溫度≤80℃。

本發(fā)明的一種提取丹參酮的方法，步驟a）中的加熱回流溫度≤80℃。

本發(fā)明的一種提取丹參酮的方法，其中，步驟a）中加熱回流的溫度為70～75℃，恒溫提取。

本發(fā)明的一種提取丹參酮的方法，其中，乙醇濃度≥95%丹參酮提取物中丹參酮II_A的含量為13.1～15.0%，隱丹參酮含量為10.1～11%；

本發(fā)明的一種提取丹參酮的方法，其中，步驟a）中乙醇濃度≥90%。

丹參酮II_A的含量為11～13%，隱丹參酮含量為8～10%。

本發(fā)明進(jìn)一步涉及將用上述方法獲及的丹參酮提取物制備成水溶物的方法。該方法包括下述步驟：

a）用濃度≥80乙醇提取丹參，其中，丹參為切段丹參或整料，乙醇與丹參的質(zhì)量比為5～20：1，加熱并回流提取2～5次，每次0.25～3h，合并濾液，得提取液；

b）將上述提取液減壓濃縮至無醇味的浸膏；

c）用8～10倍量水洗滌所述浸膏5～12次后減壓干燥，得丹參酮提取物；

其中，丹參酮提取物中丹參酮IIA的含量為10.0～15.0%.0%，隱丹參酮含量為8.0～11.0%；