[發(fā)明專利]7-羥基異黃酮的晶E型、其制法和其藥物組合物與用途有效
| 申請?zhí)枺?/td> | 201210548701.X | 申請日: | 2008-05-28 |
| 公開(公告)號: | CN103121986A | 公開(公告)日: | 2013-05-29 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人: | 呂揚;杜冠華;欒江偉;常穎;應(yīng)劍;孫嵐;趙艷 | 申請(專利權(quán))人: | 中國醫(yī)學科學院藥物研究所 |
| 主分類號: | C07D311/36 | 分類號: | C07D311/36;C07D311/40;A61K31/352;A61P9/00;A61P19/10;A61P29/00;A61P3/00 |
| 代理公司: | 北京三高永信知識產(chǎn)權(quán)代理有限責任公司 11138 | 代理人: | 何文彬 |
| 地址: | 100050*** | 國省代碼: | 北京;11 |
| 權(quán)利要求書: | 查看更多 | 說明書: | 查看更多 |
| 摘要: | |||
| 搜索關(guān)鍵詞: | 羥基 異黃酮 制法 藥物 組合 用途 | ||
1.一種7-羥基異黃酮的晶E型固體物質(zhì),其特征在于,當使用粉末X射線衍射分析采用CuKa輻射實驗條件時衍射峰位置2-Theta值(°)或d值衍射峰相對強度峰高值(Height%)或峰面積值(Area%)具有如下表示:
2.根據(jù)權(quán)利要求1的7-羥基異黃酮的晶E型固體物質(zhì),其特征在于,在使用紅外光譜進行分析時在3290.2、3081.6、2953.7、2928.9、2872.4、2861.8、2822.1、2717.8、2606.2、2499.2、2449.5、1957.6、1943.8、1882.9、1806.5、1757.6、1687.2、1635.4、1624.3、1599.6、1571.9、1506.1、1493.8、1471.0、1462.5、1445.7、1387.5、1361.0、1334.5、1322.0、1274.3、1252.4、1200.7、1135.2、1099.7、1042.8、1026.7、991.3、969.5、955.0、919.4、907.6、887.0、840.7、821.8、802.7、784.6、752.6、744.4、694.5、647.7、634.3、619.6、610.3、555.4、528.5、502.4、476.1、451.4、413.9cm-1處有吸收峰存在,其中3290.2、3081.6、2953.7、2928.9、2872.4、2861.8、2606.2、2499.2、2449.5、1957.6、1882.9、1806.5、1757.6、1687.2、1635.4、1599.6、1571.9、1506.1、1462.5、1387.5、1334.5、1322.0、1274.3、1252.4、1135.2、1042.8、991.3、969.5、907.6、752.6、744.4、647.7、634.3、619.6、476.1、451.4、413.9cm-1峰為呈現(xiàn)7-羥基異黃酮的晶E型固體物質(zhì)特征吸收峰位置。
3.7-羥基異黃酮的晶E型固體物質(zhì),其特征在于,晶E型屬于一種亞穩(wěn)態(tài)型的固體物質(zhì)存在狀態(tài),當晶E型樣品經(jīng)過48小時光照后,將完全轉(zhuǎn)變?yōu)榫型穩(wěn)定固體物質(zhì)狀態(tài);所述的7-羥基異黃酮晶A型,當使用粉末X射線衍射分析采用CuKa輻射實驗條件時衍射峰位置2-Theta值(°)或d值衍射峰相對強度峰高值(Height%)或峰面積值(Area%)具有如下表示:
4.權(quán)利要求1-2中任一所述7-羥基異黃酮的晶E型樣品制備方法,其特征在于,先使用吡啶、乙醇、正丁醇、丙酮、乙酸乙酯、正丙醇、二氧六環(huán)、四氫呋喃、乙腈、DMF、DMSO、乙醚或二氯甲烷不同種類溶劑中的任意兩種或多種經(jīng)不同配比組合制成的溶劑系統(tǒng)在15°C~60°C溫度下將7-羥基異黃酮樣品完全溶解并經(jīng)環(huán)境溫度4°C~60°C、環(huán)境相對濕度10%~75%、常壓或真空實驗條件下的重結(jié)晶制備工藝獲得7-羥基異黃酮的晶E型固體物質(zhì)。
5.一種7-羥基異黃酮的混合晶型固體物質(zhì),其特征在于,含有任意比例的權(quán)利要求1-2中任一所述的7-羥基異黃酮晶E型成分。
6.一種藥物組合物,以7-羥基異黃酮純晶型固體物質(zhì)或混合晶型固體物質(zhì)作為藥物活性成分,其特征在于,含有權(quán)利要求1-2中任一所述的7-羥基異黃酮晶E型成分或含有權(quán)利要求5中所述的7-羥基異黃酮混合晶型成分。
7.根據(jù)權(quán)利要求6的藥物組合物,其特征在于,每日給藥劑量在20~1000mg范圍內(nèi)。
8.根據(jù)權(quán)利要求6的藥物組合物,其特征在于,所述藥物組合物是片劑、膠囊、丸劑、針劑、緩釋或控釋藥物制劑類型。
9.權(quán)利要求6的藥物組合物在制備治療心腦血管疾病、骨質(zhì)疏松癥、炎癥、代謝性疾病的藥物中的應(yīng)用。
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