[發(fā)明專利]一種阿維菌素原料及以其為活性成分的殺蟲劑

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201210547804.4
• 申請日: 2012-12-17
• 公開（公告）號: CN102977167A
• 公開（公告）日: 2013-03-20
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 張海航;王琳慧;暴連群;侯東偉;劉現(xiàn)偉
• 申請（專利權(quán)）人: 石家莊市興柏生物工程有限公司
• 主分類號: C07H17/08
• 分類號: C07H17/08;A01N43/90;A01P5/00
• 代理公司: 石家莊國域?qū)＠虡?biāo)事務(wù)所有限公司 13112
• 代理人: 白海靜

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及農(nóng)藥原料藥及農(nóng)藥中的殺蟲劑，具體的說涉及阿維菌素原料以及以其為活性成分的殺蟲劑。?

背景技術(shù)

阿維菌素一種高效、廣譜的抗生素類殺蟲劑，要用于家禽、家畜體內(nèi)外寄生蟲和農(nóng)作物害蟲，如寄生紅蟲和雙翅目、鞘翅目、鱗翅目和有害螨等節(jié)肢動物害蟲，并且對根結(jié)線蟲作用明顯。阿維菌素發(fā)酵液中包含有8種同系物：A1a、A1b、A2a、A2b、B1a、B1b、B2a和B2b。但目前只有阿維菌素B1組分（阿維菌素B1a和阿維菌素B1b）被提純并實(shí)現(xiàn)了工業(yè)化應(yīng)用，其他組分或因其不便于提取、純化，無法產(chǎn)業(yè)化應(yīng)用；或因其活性不顯著，而不被利用。因此，目前現(xiàn)有技術(shù)對阿維菌素的定義通常為“含阿維菌素B1(B1a+B1b)不得少于92.0%。其中B1a不得少于80.0%”（詳見農(nóng)業(yè)部部頒《獸藥質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)》2003年版）。由此可見，現(xiàn)有的阿維菌素原料藥是以B1組分為主要成分的。隨著人們對阿維菌素發(fā)酵液中同系物的深入研究，人們發(fā)明阿維菌素B類組分B1、B2對不同靶標(biāo)的殺蟲能力有著顯著的差異。B1組分對家畜消化道線蟲的毒理活性最高，而B2對非消化道體外線蟲的毒理活性則是B1組分的2倍，對玉米食根（甲）蟲的毒力活性B2a是B1a的3倍。因此，人們迫切希望能夠研究開發(fā)出一種以B2a組分為主要成分的阿維菌素原料藥，以及以阿維菌素B2a組分為活性成分的殺蟲劑。?

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明的目的是提供一種以阿維菌素B2a組分為主要成分的阿維菌素原料藥，以及以阿維菌素B2a組分為活性成分的殺蟲劑，以期為農(nóng)林業(yè)提供一種靶向能力更好的殺蟲藥。?

本發(fā)明的目的是通過以下方式實(shí)現(xiàn)的：?

本發(fā)明所提供的阿維菌素原料藥，其中阿維菌素B2a純度≥30%。?

其更優(yōu)選的方案是：?

所述的阿維菌素原料藥為阿維菌素B2a純度≥65%；?

所述的阿維菌素原料藥為阿維菌素B2a組分純度≥85%；?

本發(fā)明所述的阿維菌素原料藥可以通過以下方式獲得：?

將阿維菌素發(fā)酵液提純B1以后的廢棄產(chǎn)物油膏加入甲苯萃取劑萃取，得到萃取液；在萃取液中加入助濾劑，攪拌均勻后，降溫至10～0℃，析出大量晶體后，養(yǎng)晶，抽濾；得到濾餅，濾餅再次用甲苯加熱溶解，過濾，除去濾餅中的助濾劑，濾液再次降溫至10～0℃，析出大量晶體后，養(yǎng)晶，抽濾；所得濾餅用0～10℃甲苯進(jìn)行漂洗，得到阿維菌素B2a粗品；再將阿維菌素B2a粗品重結(jié)晶，抽濾，干燥，即可獲得B2a組分純度≥30%的阿維菌素原料藥。?

上述方法中的助濾劑可選用硅藻土、玻化微珠、珍珠巖；?

將阿維菌素B2a粗品加入5-7倍質(zhì)量的甲苯以及質(zhì)量分子為0.5-2%的活性炭，攪拌后升溫至80-100℃，待阿維菌素B2粗品融化，過濾，回收濾液至結(jié)晶罐，攪拌，同時降溫至10-0℃，待晶體大量析出后，保溫20-30分鐘，抽濾。由此可獲得B2a組分純度≥65%的阿維菌素原料藥；?

阿維菌素B2a晶體粗品經(jīng)反復(fù)重結(jié)晶后，即可獲得B2a組分純度≥85%的阿維菌素原料藥。?

本發(fā)明所述阿維菌素原料藥可按照常規(guī)技術(shù)以其為活性成分，配制乳油劑、微乳劑、水乳劑、懸浮乳劑、可濕性粉劑等各種農(nóng)藥劑型。?

本發(fā)明所提供的阿維菌素殺蟲劑，是以阿維菌素B2a為活性成分，同時含有至少一種農(nóng)學(xué)上可接受的藥用載體。?

本發(fā)明更為優(yōu)選的阿維菌素殺蟲劑是：?

所述的殺蟲劑含有以下重量百分比的組分：阿維菌素B2a?0.5~5%、表面活性劑0.5~5％、懸浮劑0~5%、抗凍劑0~10％、余量為水或有機(jī)溶劑。?

所述的殺蟲劑含有以下重量百分比的組分：阿維菌素B2a?1~5%，表面活性劑1~2％、懸浮劑2~5%、抗凍劑2~5％、余量為水或有機(jī)溶劑。?

所述阿維菌素殺蟲劑含有以下重量百分比的組分：阿維菌素B2a?0.5~5%，乳化劑3～15％，余量為水。?

所述阿維菌素殺蟲劑含有以下重量百分比的組分：阿維菌素B2a?1.8~5%，乳化劑8～15％，余量為有機(jī)溶劑。其中其礦物油為優(yōu)選。?

所述阿維菌素殺蟲劑含有以下重量百分比的組分：阿維菌素B2a?0.5~5%，?分散劑10~30%、潤濕劑10~20%、助懸劑0~10%、穩(wěn)定劑0~10%、滲透劑0~5%，余量為填料。?

本發(fā)明所有殺蟲劑中，優(yōu)選的原料藥是阿維菌素B2a純度≥65%的阿維菌素原料藥；更為優(yōu)選的原料藥是阿維菌素B2a純度≥85%的阿維菌素原料藥。?