[發明專利]一種生物屏障滲透劑及其制備方法

有效

• 申請號: 201210541283.1
• 申請日: 2012-12-13
• 公開（公告）號: CN102940886A
• 公開（公告）日: 2013-02-27
• 發明（設計）人: 劉鼎闊;王立紅;趙云英;趙晶晶;張俊霞
• 申請（專利權）人: 鼎正動物藥業（天津）有限公司
• 主分類號: A61K47/12
• 分類號: A61K47/12;A61K47/32;A61K47/34;A61K47/44;A61K38/19;A61K38/21;A61K38/43;A61K39/395;A61K45/00;A61P7/00;A61P31/12;A61P35/00
• 代理公司: 天津盛理知識產權代理有限公司 12209
• 代理人: 趙熠

技術領域

本發明屬于尤其是一種生物屏障滲透劑及其制備方法。

背景技術

生物屏障是生物在長期的進化中發展起來的一整套維持機體正常活動、阻止或抵御外來異物的機制，其在保護生物的生存和發展中起著非常重要的作用，隨著生物由低級向高級不斷的進化，生物屏障也由簡單到復雜而不斷的完善。如：細胞的空間界面就是一道最原始的生物屏障，在植物中，生物屏障表現為植物暴露在空氣中的莖、葉、花等的表皮，在高等動物中，生物屏障發展的更完善，除了皮膚以外，還具有免疫系統，尤其是在心臟、大腦等重要器官中，生物屏障更加復雜、精密。

但生物屏障在保護機體的同時，還會對用于治療的藥物進行阻擋，尤其是一些比較致密的生物屏障，如：腸道上皮細胞、呼吸道上皮細胞、血管內皮細胞、血腦屏障等，其會導致藥物的通透率降低，從而使藥效變差，雖然有一些輔助藥劑可增加藥物的通透率，但效果不是很穩定。

發明內容

本發明的目的在于克服現有技術的不足，提供配方科學、有效提高藥物通透率的一種生物屏障滲透劑。

本發明采取的技術方案是：

一種生物屏障滲透劑，其特征在于：包括按重量份數混合的以下組分：

而且，所述藥物成分為干擾素、免疫調節劑、可溶性受體、酶、抗體、粒細胞集落刺激因子或單核細胞集落刺激因子。

而且，所述脂肪酸鹽為辛酸鈉、鈉癸酸、月桂酸鈉中的一種或幾種的混合物。

而且，所述疏水介質為礦物油、蠟、脂肪酸、甘油二酯、甘油三酯、醚、萜類化合物、膽固醇、膽固醇衍生物或苯甲酸鈉中的一種或幾種的混合物。

而且，所述水溶性介質為甲醇、乙醇、丙醇、異丙醇或丁醇。

而且，所述非離子型穩定劑為聚乙二醇脂肪醇醚、泊洛沙姆、失水山梨醇或脂肪酸酯。

而且，所述水溶性聚合物為聚乙烯吡咯烷酮或聚乙烯醇。

本發明的另一個目的是提供一種由生物屏障滲透劑及生物學可接受的載體制成的片劑、顆粒劑或膠囊劑。

本發明的另一個目的是提供一種生物屏障滲透劑的制備方法，其特征在于：包括以下步驟：

⑴將水煮沸，加入非離子型穩定劑，攪拌使其溶解，繼續加熱至100℃，過濾，自然放置至60～70℃備用；

⑵將藥物成分、疏水介質、水溶性聚合物和載體放置于制粒機內干混15分鐘；

⑶將脂肪酸鹽加入水溶性介質中，攪拌使其溶解；

⑷將步驟⑴、⑵和⑶的產物一起放入制粒機內攪拌10分鐘，制得的顆粒經干燥后即制得成品。

本發明的優點和積極效果是：

本發明中，將藥物成分與脂肪酸鹽、疏水介質、水溶性介質、非離子型穩定劑和水溶性聚合物充分混合，然后與生物學可接受的載體制成各種制劑，通過與現有使用的制劑進行比較，試驗結果顯示可短時間內穿越生物屏障，血藥峰值和血藥濃度均大幅提高，達血藥峰濃度時間大幅縮小，有效的提高了藥物成分的通透率和效果。

具體實施方式

下面結合實施例，對本發明進一步說明，下述實施例是說明性的，不是限定性的，不能以下述實施例來限定本發明的保護范圍。

一種生物屏障滲透劑，本發明的創新在于：包括按重量份數混合的以下組分：

其中，藥物成分為干擾素、免疫調節劑、可溶性受體、酶、抗體、粒細胞集落刺激因子或單核細胞集落刺激因子。脂肪酸鹽為辛酸鈉、鈉癸酸、月桂酸鈉中的一種或幾種的混合物。疏水介質為礦物油、蠟、脂肪酸、甘油二酯、甘油三酯、醚、萜類化合物、膽固醇、膽固醇衍生物或苯甲酸鈉中的一種或幾種的混合物。水溶性介質為甲醇、乙醇、丙醇、異丙醇或丁醇。非離子型穩定劑為聚乙二醇脂肪醇醚、泊洛沙姆、失水山梨醇或脂肪酸酯。水溶性聚合物為聚乙烯吡咯烷酮或聚乙烯醇。

上述生物屏障滲透劑可以與生物學可接受的載體制成的片劑、顆粒劑或膠囊劑。

上述生物屏障滲透劑的制備方法，包括以下步驟：

⑴將水煮沸，加入非離子型穩定劑，攪拌使其溶解，繼續加熱至100℃，過濾，自然放置至60～70℃備用；

⑵將藥物成分、疏水介質、水溶性聚合物和載體放置于制粒機內干混15分鐘；

⑶將脂肪酸鹽加入水溶性介質中，攪拌使其溶解；

⑷將步驟⑴、⑵和⑶的產物一起放入制粒機內攪拌10分鐘，然后進行制粒，干燥后即制得成品。

實施例1

治療病癥:骨質疏松癥、補充體內膽鈣化醇、增強體質

稱量上述各組分備用，制備方法如下：