[發明專利]一種土霉素注射液及其制備方法

無效

• 申請號: 201210537589.X
• 申請日: 2012-12-13
• 公開（公告）號: CN102988283A
• 公開（公告）日: 2013-03-27
• 發明（設計）人: 劉啟宏
• 申請（專利權）人: 江蘇恒豐強生物技術有限公司
• 主分類號: A61K9/08
• 分類號: A61K9/08;A61K31/65;A61P31/04;A61P33/02
• 代理公司: 上海精晟知識產權代理有限公司 31253
• 代理人: 何新平

技術領域

本發明涉及一種注射液及其制備方法，特別涉及一種獸用的土霉素注射液及其制備方法。

背景技術

土霉素屬四環素類抗生素。本品為廣譜抑菌劑，許多立克次體屬、支原體屬、衣原體屬、螺旋體、阿米巴原蟲和某些瘧原蟲也對本品敏感。腸球菌屬對其耐藥。四環素對淋球菌和腦膜炎球菌具一定抗菌活性，但耐青霉素的淋球菌對土霉素也耐藥。多年來由于四環素類的廣泛應用，臨床常見病原菌對土霉素耐藥現象嚴重，包括葡萄球菌等革蘭陽性菌及多數革蘭陰性桿菌。四環素類抗生素的不同品種之間存在交叉耐藥。其作用機制為藥物能特異性地與細菌核糖體30S亞基的A位置結合，抑制肽鏈的增長和影響細菌蛋白質的合成。

目前，土霉素已經成為畜禽等動物使用最廣泛的抗生素，通常被添加到飼料中或制成注射劑。土霉素被加入到飼料中，可用于動物的各種疾病的預防和治療，土霉素注射液則更多的用于適應癥的治療。

但是，現有的產品療效較差，且安全性能不高。

因此，特別需要一種土霉素注射液及其制備方法，已解決上述現有存在的問題。

發明內容

本發明的目的在于提供一種土霉素注射液及其制備方法，針對現有技術的不足，高效且安全。

本發明所解決的技術問題可以采用以下技術方案來實現：

一方面，本發明提供一種土霉素注射液，其特征在于，它包括每100ml的如下重量組分：土霉素10-50g，有機溶媒10-60g，抗氧化劑0.1g-1g，余量為注射用水。

在本發明的一個實施例中，所述有機溶媒包括α-吡咯烷酮、丙二醇、聚乙二醇或者苯甲醇中的一種或幾種的組合。

在本發明的一個實施例中，所述抗氧化劑包括亞硫酸鈉、亞硫酸氫鈉或者維生素C中的一種或幾種的組合。

另一方面，本發明提供一種土霉素注射液的制備方法，其特征在于，取適量的水，加入抗氧化劑使溶解，再加入土霉素，置50-60攝氏度的水浴中加熱，緩緩加入有機溶媒使土霉素溶解，溶液變澄清，放置至室溫，加入余量的水，用鹽酸溶液或氫氧化鈉溶液調節PH至8.3-8.8；無菌過濾，分裝在密閉、遮光的瓶子中，在涼暗處保存。

本發明的土霉素注射液及其制備方法，與現有技術相比，生物利用度高，療效好，療效確切，經臨床試驗證明，其療效是普通土霉素注射液的3-5倍；性質穩定，能夠較長時間保持較高的生物活性；產品制備簡單易行，可用于工業大批量生產，實現本發明的目的。

本發明的特點可參閱本案較好實施方式的詳細說明而獲得清楚地了解。

具體實施方式

為了使本發明實現的技術手段、創作特征、達成目的與功效易于明白了解，下面結合具體進一步闡述本發明。

本發明的土霉素注射液，它包括每100ml的如下重量組分：土霉素10-50g，有機溶媒10-60g，抗氧化劑0.1g-1g，余量為注射用水。

在本發明中，所述有機溶媒包括α-吡咯烷酮、丙二醇、聚乙二醇或者苯甲醇中的一種或幾種的組合。

所述抗氧化劑包括亞硫酸鈉、亞硫酸氫鈉或者維生素C中的一種或幾種的組合。

本發明的土霉素注射液的制備方法，取適量的水，加入抗氧化劑使溶解，再加入土霉素，置50-60攝氏度的水浴中加熱，緩緩加入有機溶媒使土霉素溶解，溶液變澄清，放置至室溫，加入余量的水，用鹽酸溶液或氫氧化鈉溶液調節PH至8.3-8.8；無菌過濾，分裝在密閉、遮光的瓶子中，在涼暗處保存。

本發明的土霉素注射液，其適用的對象是各種家禽和家畜；其用藥途徑為肌肉注射，也可以皮下注射，口服或其它給藥途徑。其性狀為琥珀色澄明液體，Ph值為8.3-8.8。

實施例1：

稱取10g土霉素，0.1g維生素C，加入大約20ml的水，置50-60攝氏度的水浴中加熱，緩緩加入α-吡咯烷酮10ml，并不斷攪拌使溶液變澄清，放置至室溫，加入余量的水至100ml，用鹽酸溶液或氫氧化鈉溶液調節PH至8.3-8.8，即得。

實施例2

稱取20g土霉素，0.1g亞硫酸鈉，加入大約20ml的水，置50-60攝氏度的水浴中加熱，緩緩加入α-吡咯烷酮10ml，丙二醇25ml，并不斷攪拌使溶液變澄清，放置至室溫，加入余量的水至100ml，用鹽酸溶液或氫氧化鈉溶液調節PH至8.3-8.8，即得。

實施例3