[發明專利]一種雙吲哚嗪取代衍生物及其制備方法和用途

有效

• 申請號: 201210536369.5
• 申請日: 2012-12-10
• 公開（公告）號: CN102977126A
• 公開（公告）日: 2013-03-20
• 發明（設計）人: 趙保麗;程凱;范少樓
• 申請（專利權）人: 紹興文理學院
• 主分類號: C07D519/00
• 分類號: C07D519/00;A61K31/437;A61P35/00
• 代理公司: 紹興市越興專利事務所 33220
• 代理人: 王余糧

1.一種雙吲哚嗪取代衍生物，其結構式如式（I）所示：

式（I）中：

R₁為C₁～C₄的烷基、噻吩基、苯基或帶有取代基的苯基，其中，當R₁為帶有取代基的苯基時，苯基上的取代基為C₁～C₄的烷氧基或鹵原子；R₂為氰基、COOEt或COOⁿBu。

2.根據權利要求1所述的雙吲哚嗪取代衍生物，其特征在于，所述的式（I）所示的化合物為下列化合物之一：

3.一種雙吲哚嗪取代衍生物的制備方法，包括：攪拌條件下，將1位取代的吲哚嗪化合物、醛、催化劑加入到有機溶劑中，氮氣保護下，20～30℃下反應完全，經后處理得到雙吲哚嗪取代衍生物，其結構如式（I）所示：

式（I）中R₁為C₁～C₄的烷基、噻吩基、苯基或帶有取代基的苯基，其中，當R₁為帶有取代基的苯基時，苯基上的取代基為C₁～C₄的烷氧基或鹵原子；R₂為氰基、COOEt或COO″Bu；

所述的1位取代的吲哚嗪化合物的結構如式（II）所示：

式（II）中，R₂為氰基、COOEt或COO″Bu；

所述的醛的結構如式（III）所示：

式（III）中，R₁為C₁～C₄的烷基、噻吩基、苯基或帶有取代基的苯基，其中當R₁為帶有取代基的苯基時，苯基上的取代基為烷氧基或鹵原子；

所述的催化劑為路易斯酸催化劑。

4.根據權利要求3所述的雙吲哚嗪取代衍生物的制備方法，所述的1位取代的吲哚嗪化合物、醛和催化劑的摩爾比為：1：0.3～0.5：0.1～0.3。

5.根據權利要求3所述的雙吲哚嗪取代衍生物的制備方法，所述的有機溶劑為乙腈、二氯甲烷或N,N-二甲基甲酰胺。

6.根據權利要求3所述的雙吲哚嗪取代衍生物的制備方法，所述的催化劑為三氟化硼、氯化銅、溴化銅、四氯化鋯、四氯化鈦、四氯化錫、氯化銦或氯化鋁。

7.根據權利要求3所述的雙吲哚嗪取代衍生物的制備方法，所述的反應時間為0.5～3小時。

8.根據權利要求3所述的雙吲哚嗪取代衍生物的制備方法，所述的式（II）所示的化合物為1-氰基吲哚嗪、1-吲哚嗪甲酸乙酯或1-吲哚嗪甲酸正丁酯。

9.根據權利要求3所述的雙吲哚嗪取代衍生物的制備方法，所述的（III）所示的化合物為對甲氧基苯甲醛、苯甲醛、對氯苯甲醛、2-噻吩甲醛或正丁醛。

10.一種雙吲哚嗪取代衍生物在制備抗腫瘤藥物中的用途。