[發(fā)明專(zhuān)利]miR-21小分子抑制劑及應(yīng)用有效
| 申請(qǐng)?zhí)枺?/td> | 201210535759.0 | 申請(qǐng)日： | 2012-12-12 |
| 公開(kāi)（公告）號(hào)： | CN103044338A | 公開(kāi)（公告）日： | 2013-04-17 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | 康春生;張軍霞;史振東;韓磊;浦佩玉 | 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人： | 天津醫(yī)科大學(xué)總醫(yī)院 |
| 主分類(lèi)號(hào)： | C07D239/04 | 分類(lèi)號(hào)： | C07D239/04;A61K31/505;A61P35/00 |
| 代理公司： | 天津市北洋有限責(zé)任專(zhuān)利代理事務(wù)所 12201 | 代理人： | 王麗 |
| 地址： | 300052 *** | 國(guó)省代碼： | 天津;12 |
| 權(quán)利要求書(shū)： | 查看更多 | 說(shuō)明書(shū)： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | mir 21 分子 抑制劑 應(yīng)用 | ||
1.一種miR-21小分子抑制劑，其特征是抑制劑為2，4-二氨基代-1,3-二氮雜己環(huán)-5-腈，
化學(xué)結(jié)構(gòu)式為：
2.如權(quán)利要求1所述的抑制劑，其特征是2，4-二氨基代-1,3-二氮雜己環(huán)-5-腈與miR-21接位結(jié)合能力Ki=1.49nM,deltaG=-12.04kcal/mol。
3.miR-21小分子抑制劑2，4-二氨基代-1,3-二氮雜己環(huán)-5-腈抑制劑應(yīng)用，下調(diào)miR-21小分子，抑制腫瘤細(xì)胞生長(zhǎng)。
4.miR-21小分子抑制劑2，4-二氨基代-1,3-二氮雜己環(huán)-5-腈應(yīng)用于抑制腫瘤細(xì)胞的藥物。
5.miR-21小分子抑制劑2，4-二氨基代-1,3-二氮雜己環(huán)-5-腈應(yīng)用于膠質(zhì)瘤U87、LN229細(xì)胞系、乳腺癌MCF-7細(xì)胞系或胃癌SGC7901細(xì)胞的藥物。
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