[發明專利]一種含有番石榴二醛總雜源萜的提取物及其制備方法和應用

有效

• 申請號: 201210535171.5
• 申請日: 2012-12-11
• 公開（公告）號: CN103027953A
• 公開（公告）日: 2013-04-10
• 發明（設計）人: 劉美鳳;谷靈靈;周惠;蔣利榮
• 申請（專利權）人: 華南理工大學
• 主分類號: A61K36/61
• 分類號: A61K36/61;A61K31/352;A61K31/11;A61P3/10;A61P35/00;A61P31/00
• 代理公司: 廣州市華學知識產權代理有限公司 44245
• 代理人: 宮愛鵬

技術領域

本發明涉及一種用天然植物番石榴葉制備的含有番石榴二醛總雜源萜的提取物，和制備方法及其在醫藥、保健品方面的應用。

背景技術

番石榴(Psidium?guajava?L)俗稱拔子、雞矢果、芭樂、紅心果、喇叭果等，為桃金娘科番石榴屬植物，是常綠小喬木或灌木，原產熱帶美洲和東南亞，現廣泛分布和種植于熱帶、亞熱帶地區。

Junyaprasert等發現番石榴葉提取物對Caco-2細胞上P糖蛋白介導的若丹明123（Rho-123）外流的抑制作用明顯（Junyaprasert?VB，et?a1.Inhibitory?effect?of?Thai?plant?extracts?on?P-glycprotein?mediated?efflux[J].Phytother?Res，2006，20(1):79-8l）；Manosroi等研究17種藥用植物對表皮癌細胞及鼠白血病細胞增殖的影響，發現番石榴葉揮發油成分對表皮癌細胞抗增活性最高，是長春堿的4.37倍(Manosroi?J，et?a1.Anti-proliferative?activity?of?essential?oil?extracted?from?Thai?medicinal?plants?on?KB?and?P388?cell?lines[J].Cancer?Lett，2006，235(1):114-120)。Seo等的研究認為番石榴葉提取物抗腫瘤細胞的機制在于抑制了T調節細胞，并增強了Th1細胞的作用(Seo?N，et?a1.Anti-allergic?Psidium?guajava?extracts?exert?an?antitumor?effect?by?inhibition?of?Tregulatory?cells?and?resultant?augmentation?of?Th1?cells[J].Anticancer?Res，2005，25(6A):3763-3770)。

Arima等證實番石榴葉提取物對腸炎沙門氏菌和蠟樣芽胞桿菌有良好的抑制作用（Arima?H，etal.Isolation?of?antimicrobial?compounds?from?guava(Psidium?guajava?L.)and?their?structural?elucidation[J].Biosci?Biotech?Bioch，2002，66(8):1727-1730）；程天印等通過瓊脂平板抑菌實驗表明番石榴葉提取物對大腸桿菌、痢疾桿菌、沙門氏桿菌、巴氏桿菌、嗜水氣單胞、金葡萄球菌均有抑制作用(程天印等．番石榴葉止瀉機制的初步研究[J].畜牧與獸醫，2005；37(2)：13-15)。輪狀病毒和諾瓦克樣病毒是引起非細菌性腹瀉的兩個重要的病原體，張學森等進行番石榴葉和思密達對諾瓦克樣病毒腹瀉治療的隨機對照研究，表明番石榴葉組療效明顯優于思密達組，其具體的作用機制卻不甚明了，推測可能與干預了病毒和受體的結合并抑制病毒的復制，調節機體免疫功能等有關（張學森，等．番石榴葉治療小兒諾瓦克樣病毒性腹瀉的臨床觀察[J].成都中醫藥大學學報，2006；29(3)：20-2l）。陳國寶等通過復制輪狀病毒(HRV)感染動物小鼠模型，比較番石榴葉與病毒唑的治療作用，研究表明番石榴葉可以促進小腸對Na⁺和糖的吸收，促進小腸分泌SIgA，對小腸粘膜具有保護作用，能直接抑制病毒的復制（陳國寶，等．番石榴葉體內抗輪狀病毒的實驗研究[J].新中醫，2003；35(12)：65-67）。

糖尿病的發病率逐年遞增，已成為繼心腦血管疾病、癌癥之后嚴重威脅人類健康的第三大疾病。番石榴葉降糖機制主要有：保護胰島功能、提高胰島素的敏感性、抑制α-淀粉酶和α-葡萄糖苷酶作用、促進肝糖元合成等。中國專利CN201110089195.8介紹了“具有降血糖作用的番石榴葉提取物及其制備方法”，該專利僅涉及從番石榴葉中獲得的總三萜化合物，以其作為活性成分用于Ⅱ型糖尿病的防治。中國專利CN101899171A介紹了一種使用大孔吸附樹脂結合有機溶劑反復萃取獲得番石榴葉多糖的精制方法。中國專利CN101703577B介紹一種傳統水提醇沉法建立番石榴葉提取物的制備方法。中國專利CN200610041855.4介紹了“番石榴葉的黃酮類化合物制取方法”，但該專利僅涉及番石榴葉總黃酮的制取方法，以及總黃酮治療Ⅱ型糖尿病與有關并發癥的作用。中國專利ZL018066328.4介紹了“α-淀粉酶活性抑制劑”，該專利僅涉及一種從番石榴葉中獲得含有多酚類物質作為活性成分的α-淀粉酶活性抑制劑用于Ⅱ型糖尿病的治療。