[發明專利]一種黃芪多糖自微乳的制備工藝

無效

• 申請號: 201210535161.1
• 申請日: 2012-12-13
• 公開（公告）號: CN103860465A
• 公開（公告）日: 2014-06-18
• 發明（設計）人: 沈巍;郝智慧;賈德強
• 申請（專利權）人: 青島寶依特生物制藥有限公司
• 主分類號: A61K9/107
• 分類號: A61K9/107;A61K31/715;A61K47/34;A61P35/00
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技術領域

本發明涉及一種黃芪多糖制備自微乳新劑型的工藝，屬于中藥技術領域。

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背景技術

黃芪多糖在抗腫瘤、抗血栓、抗病毒方面有顯著的藥理活性，還具有抗早孕、抗菌、保肝、抗銀屑病等作用。抗腫瘤是黃芪多糖最主要的藥理作用，其主要活性成分為莪術醇和欖香烯。肝臟星形細胞實驗表明，黃芪多糖通過調節細胞的增殖、凋亡、細胞外基質的分泌等機制有效抑制肝癌細胞HepG₂的生長。黃芪多糖在腦缺血時對神經元有保護作用。

腫瘤和心腦血管疾病是當前醫學界的兩大世界性難題，黃芪多糖有效成分?(如莪術醇、欖香烯等)對這二類疾病均有確切療效和作用，因此，黃芪多糖是一種很有發展前途的藥物。針對黃芪多糖現代生物藥劑學應用上的缺陷和小足．從新劑型新技術角度對黃芪多糖進行研究，與傳統劑型相比．自微乳能提高黃芪多糖的生物利用度、穩定性和對腫瘤的靶向性，掩蓋不良氣味和苦味，減少刺激性，降低毒副作用及提供不同給藥途徑等，從而達到黃芪多糖的最優治療效果，提高患者依從性。

發明內容

黃芪多糖具有生物利用度差、味苦不易口服等缺點，限制了其在口服給藥時的應用。自微乳釋藥系統（self-microemulsifying?drug?delivery?system，SMEDDS）是由油相、表面活性劑、助表面活性劑和藥物組成的均一、澄清液體。該系統在腸道內或37℃環境中，通過胃腸道蠕動或溫和攪拌可自發形成粒徑<100?nm的?o/w型納米乳劑。SMEDDS可作為難溶性、易水解、味苦等藥物的載體，從而提高其生物利用度、降低不穩定性藥物的水解，掩蓋不良味道。因此，將黃芪多糖制成?SMEDDS新劑型，可有效地克服其在口服應用上的缺點。

具體實施方式

選擇油酸乙酯、辛酸/癸酸三甘油酯、橄欖油為油相，聚氧乙烯氫化蓖麻油、吐溫-80、吐溫-85為表面活性劑，甘油、PEG-400、1，2-丙二醇為助表面活性劑。采用正交設計和偽三元相圖法，以溶解狀況、乳化速度、乳化程度、液面浮油層、分層沉淀等指標，篩選出最佳自微乳化給藥系統主要由黃芪多糖、吐溫?80、油酸乙酯、PEG-400組成，其最佳質量比為?2.5:3:5:2。按其制備的黃芪多糖自微乳化給藥系統，乳滴粒徑僅?66.7nm，在人工胃液的溶出度17min內已超過?95%。

該處方在?25℃下保存?12個月后穩定經老鼠藥動學實驗表明，黃芪多糖中生物活性成分吉馬酮的AUC和?C_max?分別是未經制劑修飾黃芪多糖中吉馬酮的?1.7倍和2.5倍。