[發明專利]一種富含三萜類皂苷元的海參提取物的用途

無效

• 申請號: 201210529536.3
• 申請日: 2012-04-28
• 公開（公告）號: CN102935090A
• 公開（公告）日: 2013-02-20
• 發明（設計）人: 李醫明;郭夫江;張劉強
• 申請（專利權）人: 上海中醫藥大學
• 主分類號: A61K35/56
• 分類號: A61K35/56;A61P19/06
• 代理公司: 上海海頌知識產權代理事務所(普通合伙) 31258
• 代理人: 何葆芳

技術領域

本發明涉及一種海參提取物的用途，具體說，是涉及一種含三萜類皂苷元的質量百分比達50%以上的海參提取物的用途，屬于中藥技術領域。

背景技術

海參為棘皮動物門（Echinodermata）海參綱（Holothuroidea）動物，全世界共有1100余種，其中40多種可以食用。因“其性溫補，足勝人參”而得名。海參味美可口，營養豐富，有較高的藥用價值。明代以后，收入《本草綱目》，列為補益類藥。

海參皂苷是海參的主要次生代謝產物，也是其化學防御的物質基礎。從上世紀四五十年代日本科學家Nigrelli和Yamanouchi分離出兩個三萜皂苷開始，迄今已有100余種三萜皂苷被分離鑒定，他們有抗真菌、抗病毒、抗放射、免疫調節、降脂、降尿酸等多種藥理活性。但韓玉謙等人研究報道【“海參皂甙的研究進展”，天然產物研究與開發，2005,17(5):669-672】：海參皂苷在體內外有細胞毒性，其原因是海參皂苷具有表面活性劑的特征，會對細胞產生溶血性。

發明內容

針對現有技術存在的上述問題，本發明的目的是提供一種富含三萜類皂苷元的海參提取物的用途，實現海參提取物在保健品和藥品中的廣泛應用。

本發明所述的富含三萜類皂苷元的海參提取物，其特征在于：所述提取物中含三萜類皂苷元的質量百分比達50%以上。

一種所述的富含三萜類皂苷元的海參提取物的用途，是以其作為活性成分用于制備預防和/或治療高尿酸血癥的藥物制劑。

所述的藥物制劑形式是任何可藥用的口服劑型或注射劑，包括：片劑、糖衣片劑、薄膜衣片劑、腸溶衣片劑、膠囊劑、硬膠囊劑、軟膠囊劑、口服液、口含劑、顆粒劑、沖劑、丸劑、散劑、注射液、粉針劑等。

一種所述的富含三萜類皂苷元的海參提取物的制備方法，其特征在于，包括如下步驟：

a)用乙醇水溶液對海參原料進行提取；

b)減壓濃縮干提取液中的乙醇，然后加適量水稀釋濃縮液，得粗提液；

c)上大孔樹脂柱，先用水洗脫到無色，再用體積濃度為70%的乙醇水溶液洗脫，收集用體積濃度為70%的乙醇水溶液進行洗脫的流份；

d)減壓濃縮干所收集流份中的乙醇至浸膏，用酸水解所得浸膏；

e)用有機溶劑萃取水解液，減壓濃縮干萃取液中的有機溶劑，然后干燥，得到的固體粉末即為所述的富含三萜類皂苷元的海參提取物。

所述的海參原料可以為刺海參、海地瓜或北極刺參。

作為一種優選方案，用于提取的乙醇水溶液的體積百分比濃度為20%～70%；每次提取時，1克海參原料所用乙醇水溶液的體積為5～50毫升。

作為進一步優選方案，所述提取為浸漬提取或回流提取，共提取1～3次。

作為一種優選方案，用于洗脫的70%的乙醇水溶液的體積為柱體積的3~10倍。

作為一種優選方案，步驟d)中用于水解的酸是質量百分比濃度為1%～5%的硫酸或鹽酸水溶液。

作為進一步優選方案，進行酸水解的條件是加熱水解或加熱加壓水解。

作為一種優選方案，步驟e)中用于萃取水解液的有機溶劑為乙酸乙酯或二氯甲烷。

藥理試驗證明：含三萜類皂苷元的質量百分比達50%以上的海參提取物在體內具有較強的降尿酸作用，可以顯著降低血尿酸值和抑制黃嘌呤氧化酶的活性，且由于水解掉了皂苷的糖配基，不再具有表面活性特性，因此也顯著降低了細胞毒性；可望開發成預防和/或治療高尿酸血癥的藥物制劑，具有藥用前景。

具體實施方式

下面結合實施例對本發明作進一步詳細、完整地說明，但并不因此限制本發明；本領域的技術人員根據下述內容所作的一些非本質的改進或替換均屬于本發明的保護范圍。

下述實施例是參照文獻：“海峽預防醫學雜志，2008，14（3），46～47：分光光度法測定靈芝孢子粉中總三萜含量”中所述方法進行三萜類皂苷元含量的測定。

實施例1

a)用體積濃度為70%的乙醇水溶液對切片刺海參進行浸漬提取：浸漬溫度為65℃，每次浸漬時1克刺海參用70%的乙醇水溶液50毫升；每次浸漬時間為12小時，共浸漬提取3次；

b)減壓蒸餾除去提取液中的乙醇，然后加適量水稀釋濃縮液，得粗提液；

c)上大孔樹脂柱，先用水洗脫到無色，再用柱體積3~10倍量的體積濃度為70%的乙醇水溶液洗脫；