[發明專利]1,2-苯并異噻唑-3-酮類化合物在抑制Caspase-3活性中的應用在審
| 申請號： | 201210529467.6 | 申請日： | 2012-12-10 |
| 公開（公告）號： | CN103169700A | 公開（公告）日： | 2013-06-26 |
| 發明（設計）人： | 饒子和;楊誠;劉大志;吳婷婷;劉偉;傅晟;李爽;王新剛;于飛;劉祥 | 申請（專利權）人： | 天津市國際生物醫藥聯合研究院有限公司 |
| 主分類號： | A61K31/428 | 分類號： | A61K31/428;A61P35/00;A61P37/02;A61P31/12;A61P25/28 |
| 代理公司： | 北京德恒律治知識產權代理有限公司 11409 | 代理人： | 章社杲;孫征 |
| 地址： | 300457 天津市濱*** | 國省代碼： | 天津;12 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 噻唑 酮類 化合物 抑制 caspase 活性 中的 應用 | ||
1.2-苯并異噻唑-3-酮類化合物在制備用于治療Caspase-3介導的疾病的藥物中的應用，其中所述1，2-苯并異噻唑-3-酮類化合物具有如下所示的結構式(I)：
其中，R選自未被取代的或被取代基取代的如下基團：烷基、烯基烷基、環烷基、芳基、芳基烷基、氮雜芳基，其中所述取代基選自烷基、鹵素、鹵代烷基、烷氧基、硝基中的一種或多種。
2.根據權利要求1所述的應用，其中，所述芳基和所述芳基烷基中的芳基是苯基。
3.根據權利要求1所述的應用，其中，所述1，2-苯并異噻唑-3-酮類化合物選自如下化合物：
2-甲基-1，2-苯并異噻唑-3-酮；
2-乙基-1，2-苯并異噻唑-3-酮；
2-異丙基-1，2-苯并異噻唑-3-酮；
2-烯丙基-1，2-苯并異噻唑-3-酮；
2-芐基-1，2-苯并異噻唑-3-酮；
2-苯乙基-1，2-苯并異噻唑-3-酮；
2-對甲氧基芐基-1，2-苯并異噻唑-3-酮；
2-對氟芐基-1，2-苯并異噻唑-3-酮。
4.根據權利要求1所述的應用，所述Caspase-3介導的疾病是腫瘤、自身免疫性疾病、病毒性感染或神經退行性疾病。
5.根據權利要求1所述的應用，所述藥物為Caspase-3抑制劑。
6.1，2-苯并異噻唑-3-酮類化合物在制備用于治療Caspase-3介導的疾病的藥物中的應用，其中所述1，2-苯并異噻唑-3-酮類化合物具有如下所示的結構式(II)：
其中，所述R1選自未被取代的或被取代基取代的如下基團：烷基、環烷基、芳基、芳基烷基、氮雜芳基，其中所述取代基選自烷基、鹵素、鹵代烷基、烷氧基、硝基中的一種或多種。
7.根據權利要求6所述的應用，其中，所述芳基和所述芳基烷基中的芳基是苯基。
8.根據權利要求6所述的應用，其中，所述1，2-苯并異噻唑-3-酮類化合物選自如下化合物：
N-(3-甲氧基苯基)-1，2-苯并異噻唑-3-酮-2-酰胺；
N-乙基-1，2-苯并異噻唑-3-酮-2-酰胺；
N-苯基-1，2-苯并異噻唑-3-酮-2-酰胺；
N-芐基-1，2-苯并異噻唑-3-酮-2-酰胺；
N-苯乙基-1，2-苯并異噻唑-3-酮-2-酰胺；
N-(4-甲氧基芐基)-1，2-苯并異噻唑-3-酮-2-酰胺；
N-(4-溴苯基)-1，2-苯并異噻唑-3-酮-2-酰胺；
N-(2-硝基苯基)-1，2-苯并異噻唑-3-酮-2-酰胺；
N-[4-氯-3-(三氟甲基)苯基1-1，2-苯并異噻唑-3-酮-2-酰胺。
9.根據權利要求6所述的應用，所述Caspase-3介導的疾病是腫瘤、自身免疫性疾病、病毒性感染或神經退行性疾病。
10.根據權利要求6所述的應用，所述藥物為Caspase-3抑制劑。
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