[發明專利]含環丙沙星和甲硝唑的液體制劑

無效

• 申請號: 201210525473.4
• 申請日: 2012-12-10
• 公開（公告）號: CN103860558A
• 公開（公告）日: 2014-06-18
• 發明（設計）人: 嚴潔;李軒
• 申請（專利權）人: 天津市漢康醫藥生物技術有限公司
• 主分類號: A61K31/496
• 分類號: A61K31/496;A61K31/4164;A61K47/38;A61K47/10;A61P27/16;A61P29/00;A61P11/02
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

技術領域

本發明涉及一種適用于治療急、慢性中耳炎、外耳道炎、鼓膜炎的耳用藥物制劑，其特征是以環丙沙星和甲硝唑為主要成分，可配入輔助藥物的液體藥物制劑，環丙沙星的重量百分比為1.0-2.0%，甲硝唑的重量百分比為0.3-0.5%。

背景技術

急、慢性中耳炎、外耳道炎、鼓膜炎是臨床耳科常見病，尤其慢性中耳炎是耳科的頑疾之一，致病菌多為金黃色葡萄球菌、溶血性鏈球菌、綠膿桿菌、變形桿菌和大腸桿菌，部分慢性中耳炎可伴有厭氧菌等混合感染。目前在治療化膿性中耳炎、鼻竇炎及外、婦科各種化膿性感染時所使用的氯霉素滴耳液、復方新霉素滴鼻液、呋喃西林溶液、甲硝唑溶液等，均不能同時作用于需氧、厭氧菌，而上述各類感染大多數是需氧、厭氧菌或二者混合感染所致，因此單純使用抗需氧菌或抗厭氧菌的藥物治療，往往療效較差，治愈率低，療程長，給病人造成痛苦及經濟負擔。

本發明的目的是發明一種能同時作用于需氧、厭氧菌或二者混合感染的廣譜、高效、低毒、價廉的含環丙沙星和甲硝唑的液體制劑。環丙沙星為喹諾酮類抗菌藥，作用機制是通過抑制細菌特有的DNA促旋酶和拓撲異構酶Ⅳ，以使DNA復制停止來發揮作用的。主要應用于中耳感染（中耳炎），鼻竇感染（鼻竇炎），特別是由于包括假單胞菌的革蘭氏陰性菌或葡萄球菌所引起的感染。甲硝唑對大多數厭氧菌具有強大的抗菌作用，但對需氧菌和兼性厭氧菌無作用。

發明內容

本液體制劑的主要組成及含量為（重量百分比）：

????環丙沙星???1.0-2.0%?????甲硝唑???0.3-0.5%

上述基本組成根據臨床治療需要可加入不同輔料及施以不同的配制方法分別制成下列制劑：

一、滴耳液的制備

組成及含量比為（重量百分比）

環丙沙星???1.0-2.0%?????甲硝唑???0.3-0.5%

甘油???????5.0-10.0%?????蒸餾水至全量

1.混懸型滴耳液的制備：

①取適量助懸劑置于容器內加適量蒸餾水溶解，40-50℃趁熱過濾，放冷后成膠漿備用；

②取配方量甘油置于乳缽中，將過100目篩的環丙沙星通過微晶處理后，分次加入到甘油中研磨分散，然后分次加入步驟①所制得的膠漿，再逐步加入蒸餾水研磨制得混懸液；

③取配方量甲硝唑加蒸餾水溶解過濾，濾液與步驟②所得混懸液合并，研磨，最后加蒸餾水至全量，研磨攪拌成乳白狀混懸劑；

助懸劑可使用本領域熟知的常規助懸劑如羧甲基纖維素鈉、羧丙基纖維素鈉等，其中優選助懸劑為羧甲基纖維素鈉，用量一般為0.2-0.3%。

2.溶液型滴耳液的制備：

①將配方量環丙沙星加入到稀醋酸的溶液中溶解過濾；

②取配方量甘油置于乳缽中，加入步驟①所制得的環丙沙星溶液攪拌；

③取配方量甲硝唑加蒸餾水溶解過濾，濾液分次加入到步驟②所得的環丙沙星溶液中，邊加邊攪拌，加氨水調PH至6.5-7.0，最后加蒸餾水至全量，攪拌均勻既得溶液劑。

二、滴鼻液的制備

組成及含量比為（重量百分比）

環丙沙星???0.6-1.6%?????甲硝唑???0.3-0.5%

甘油???????5.0-10.0%?????蒸餾水至全量

混懸型滴鼻液的制備：

①將配方量環丙沙星加入到稀醋酸的溶液中溶解過濾；

②取配方量甘油置于乳缽中，加入步驟①所制得的環丙沙星溶液攪拌；

③取配方量甲硝唑加蒸餾水溶解過濾，濾液分次加入到步驟②所得的環丙沙星溶液中，邊加邊攪拌，加氨水調PH至5.0-6.0，最后加蒸餾水至全量，攪拌均勻既得溶液劑。

三、外科局部使用的溶液劑的制備

組成及含量比為（重量百分比）：

環丙沙星???0.3-2.0%?????甲硝唑???0.3-0.5%??蒸餾水至全量

①將配方量環丙沙星加入到稀醋酸的溶液中溶解過濾；

②取配方量甲硝唑加蒸餾水溶解過濾，濾液分次加入到步驟①所得的環丙沙星溶液中，邊加邊攪拌，加氨水調PH至6.5-7.0，最后加蒸餾水至全量，攪拌均勻既得溶液劑；

四、婦科局部（陰道）使用的溶液劑的制備

組成及含量比為（重量百分比）：

環丙沙星???0.3-2.0%?????甲硝唑???0.3-0.5%

魚肝油?????10.0%???????蒸餾水至全量