[發明專利]一種含二氫異喹啉基團的吡咯烷-2,4-二酮類化合物、制備方法及其應用

有效

• 申請號: 201210524109.6
• 申請日: 2012-12-10
• 公開（公告）號: CN103087047A
• 公開（公告）日: 2013-05-08
• 發明（設計）人: 楊春龍;鹿貴花;陳敏;王先鋒;馮玲玲;王洋;劉建波
• 申請（專利權）人: 南京農業大學
• 主分類號: C07D401/12
• 分類號: C07D401/12;A01N43/42;A01P3/00
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技術領域

本發明屬于殺菌劑領域，具體涉及一種含二氫異喹啉基團的吡咯烷-2，4-二酮類化合物、制備方法及其應用。?

背景技術

吡咯烷-2，4-二酮類化合物常常具有殺蟲、殺菌、除草、抗病毒等生物活性。專利US5045560描述了一類3-取代苯基吡咯烷-2，4-二酮類化合物，具有殺蟲和殺螨活性。US5504057描述了一類3-(2，4-二甲基苯基)吡咯烷-2，4-二酮類化合物，具有除草和殺蟲活性。US6472419描述了另一類3-取代苯基吡咯烷-2，4-二酮類化合物，可以防治節肢動物。CN03821634.5描述了一類5-取代螺環吡咯烷-2，4-二酮類化合物，可以防治害蟲。專利CN200510013206.9、CN201010232595.5、CN201010202871.3、CN201010576398.5先后分別描述了3-芳酰基吡咯烷-2，4-二酮類化合物、3-取代環丙甲酰基吡咯烷-2，4-二酮類化合物、3-酰基吡咯烷-2，4-二酮縮氨基脲類化合物、3-酰基-5-取代甲基吡咯烷-2，4-二酮類化合物，均具有除草活性。?

二氫異喹啉衍生物也是一類具有生物活性的化合物，在醫藥、農藥方面具有廣泛應用。專利CN01816496.X描述了一類3，4-二氫異喹啉衍生物化合物，對多種疾患具有預防和/或治療作用。CN200480017523.1描述了一類吡咯并二氫異喹啉衍生物，是細胞(過度)增殖的抑制劑和/或癌癥細胞中細胞程序死亡的誘導劑。CN?200480017510.4描述了另一類吡咯并二氫異喹啉，可作為抗精神病藥PDE10抑制劑。CN200780005700.8描述了一類氨基醇取代的芳基二氫異喹啉酮、CN200780005779.4描述了一類氮雜環基取代的芳基二氫異喹啉酮，均可作為MCH拮抗劑。CN201010013580.X描述了一類N-芳基-3，4-二氫異喹啉鹽，作為制備殺螨和抗菌藥物。CN201210098631.2描述了一類二氫異喹啉類化合物，用于制備植物抗菌藥物。CN200880104537.5描述了一類1-氧代-1，2-二氫異喹啉-5-甲酰胺的衍生物和4-氧代-3，4-二氫喹唑啉-8-甲酰胺衍生物，具有治療作用。CN200780009603.6描述了一類1-氨基-4-苯基二氫異喹啉類藥物，用于預防或治療多種疾病。?

發明內容

本發明的目的在于，提供一種含二氫異喹啉基團的吡咯烷-2，4-二酮類化合物。?

本發明的另一目的在于提供含該類含二氫異喹啉基團的吡咯烷-2，4-二酮類化合物的制備方法。?

本發明的另一個目的在于提供上述化合物的應用。?

本發明的第一方面提供了一種具有通式(I)所示結構的含二氫異喹啉基團的吡咯烷-2，4-二酮類化合物、或其異構體。?

其中，?

R¹、R²、R⁵彼此獨立地選自氫、C₁～C₁₂烷基、C₃～C₆環烷基；?

R³、R⁴彼此獨立地選自氫、C₁～C₁₂烷基、C₃～C₆環烷基、苯基、取代苯基、芐基、取代芐基；?

同時以上基團的定義中提及的取代苯基、取代芐基，是指其苯基可被F、Cl、Br、I、OH、C₁～C₅烷基?單取代或多取代。?

本發明的第二個方面提供了制備本發明的含二氫異喹啉基團的吡咯烷-2，4-二酮類化合物(I)的方法，該方法包括下述步驟A或B中的至少一種：?

A.用中間體II與III按照下述反應路線進行制備：?