[發明專利]穿心蓮內酯磺化物在制備治療炎癥性腸病藥物中的應用

無效

• 申請號: 201210519856.0
• 申請日: 2012-12-06
• 公開（公告）號: CN103006640A
• 公開（公告）日: 2013-04-03
• 發明（設計）人: 謝寧;楊小玲;呂武清;劉地發;程帆;李志勇;曾發林
• 申請（專利權）人: 江西青峰藥業有限公司
• 主分類號: A61K31/365
• 分類號: A61K31/365;A61P1/00;A61P1/04;A61P29/00
• 代理公司: 江蘇圣典律師事務所 32237
• 代理人: 朱慶華

技術領域

本發明涉及穿心蓮內酯磺化物在制備治療炎癥性腸病藥物中的應用。

背景技術

炎癥性腸病是臨床上的多發病和難治性疾病，包括克羅恩氏病和潰瘍性結腸炎。炎癥性腸病經常從青少年時就發病，據報道發病率高達每年4~10/10萬人。而且其終身難愈，后期會發展成各種胃腸道疾病包括腸癌，伴隨著較高的死亡率。目前臨床上主要通過抗生素抑制腸道菌群，從而對疾病進程進行控制，但在治療過程缺乏直接有效的治愈手段，而且所用的藥物具有強烈的副作用。

炎癥性腸病的病因和發病機制不明確，可能的致病原因有環境微生物因素、免疫因素或遺傳因素。目前通過外源化學物刺激誘導腸粘膜產生免疫反應建立自腸炎模型，有報道稱2,4,6-三硝基苯磺酸（TNBS）誘導的腸炎模型與人類的克羅恩氏病相似，而硫酸葡聚糖（DSS）誘導的腸炎模型與人類的潰瘍性結腸炎相似，故本發明采用TNBS以及DSS來誘導小鼠腸炎模型。

喜炎平注射液的主要成份是穿心蓮內酯磺化物，其主要用于抗病毒、消炎、抗菌、鎮咳及增強免疫力，該注射液是中藥制劑，呈淡黃色至橙黃色的澄明液體。?具體來說有如下藥理作用：

1、抗病毒：對腺病毒Ⅲ（ADV3）、流感病毒甲I、流感病毒甲II、流感減毒甲III、呼吸道道合胞病毒（RSV）等（體外試驗）有滅活作用；

2、抗菌：對革蘭氏陽性細菌包括致病性大腸桿菌、傷寒桿菌、肺炎雙球菌、流感桿菌、對金黃葡萄球菌、溶血性鏈球菌、變形桿菌、痢疾桿菌等細菌均有明顯的殺滅和抑制作用；

3、解熱消炎：對多種內毒素、肺炎球菌、溶血性鏈球菌所致的發熱有解熱作用。其口服300?mg/kg的解熱作用與同等劑量的阿司匹林相當。對多種致炎因素如蛋白、組織胺、二甲笨等所致的毛細血管通透性增高、巴豆汕出血性滲出等具有不同程度的對抗作用；

4、鎮咳：舒張氣管、支氣管平滑肌，緩解平滑肌痙攣，抑制漿液分泌，祛痰鎮咳；

5、增強機體免疫：提高血清白介素水平，增強白細胞和單核巨噬細胞的吞噬能力，提高脾內T、B細胞密度、促進免疫球蛋白形成。

其中可以應用于消化科：急性腸胃炎、急性細菌性痢疾、急性黃疸型肝炎、腹瀉。

從現有技術可以獲知喜炎平對細菌引起的急性腸胃炎、急性細菌性痢疾有效，但對臨床上發病率很高的炎癥性腸病即克羅恩氏疾病和潰瘍性結腸炎的治療作用尚未見報道。

發明目的

本發明提供喜炎平的新用途，即穿心蓮內酯磺化物在制備治療炎癥性腸病藥物中的應用。彌補現有技術空白，為老藥新用。

技術方案

穿心蓮內酯磺化物在制備治療炎癥性腸病藥物中的應用

所述的炎癥性腸病為克羅恩氏疾病或潰瘍性結腸炎。

有益效果

本發明首次提出穿心蓮內酯磺化物在炎癥性腸病方面的應用，有非常大的應用前景和商業回報。現有技術只是認為穿心蓮內酯磺化物在細菌性引起的腸炎有效。其機理也是因為穿心蓮內酯磺化物具有抗菌的作用。但本發明中所述的炎癥性腸病與現有細菌性腸炎不同：克羅恩氏病的病癥包括腹部常感不適或隆起、嚴重腹瀉、抽筋、作嘔及大便出血等，病情嚴重時腸道更會出現纖維化并收窄，使患者食欲不振及體重下降。患者的結腸、小腸或胃部會出現發炎、充血或淋巴脹大的跡象。潰瘍性結腸炎，病灶局限于結腸粘膜及粘膜下層，多位于乙狀結腸和直腸，也可延伸至降結腸，甚至整個結腸。癥狀有腹瀉、腹痛、厭食、發熱、消瘦及糞便有血等。這兩種疾病發病原因尚不明確，目前都沒有很好的根治方法，病人常需長期用藥，病情易反復發作，病人的生活質量受到嚴重干擾，其治療屬世界難題。