[發明專利]一種那如-3巴布劑及其制備方法

無效

• 申請號: 201210512894.3
• 申請日: 2012-12-05
• 公開（公告）號: CN103845432A
• 公開（公告）日: 2014-06-11
• 發明（設計）人: 杜紅;牛欣;楊學智;李海燕;朱慶文;王丹薇
• 申請（專利權）人: 北京中醫藥大學
• 主分類號: A61K36/714
• 分類號: A61K36/714;A61K9/70;A61P29/00;A61P19/02
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技術領域

本發明涉及一種外用藥物及其制備方法，特別涉及一種用于治療風濕性關節病的外用藥物及其制備方法。

背景技術

傳統蒙藥制劑，由于歷史條件的限制，往往具有工藝不夠合理，設備不夠先進，藥效慢，使用和攜帶不便及質量不易控制等缺點，嚴重影響著蒙藥的推廣應用。本研究針對傳統蒙藥方劑那如-3味丸(訶子、制草烏、蓽茇)經口服后刺激胃腸道，血藥濃度不穩定，長期服藥容易引起全身毒性等缺點，擬對其進行經皮給藥制劑改革。

本研究結合微乳優良的促滲性及巴布劑高效的貯藥性和粘附性，將那如-3微乳負載到高分子水溶性基質中，制備成兼具微乳和巴布劑優點的經皮給藥制劑，并對其進行質量、安全性及療效評價，獲得經規范的成藥性評價的候選新藥。該制劑可明顯改善那如-3的經皮滲透速率及皮膚滯留時間；降低口服給藥引起的對胃腸道的刺激，減少全身毒副作用。在保證那如-3應用的安全有效，擴大臨床應用范圍，增加其在國內市場的占有額方面具有深遠的意義。

發明內容

本發明提供了一種那如-3微乳巴布劑，其特征在于：采用那如-3揮發油、那如-3水溶性提取物為主要成分制備的用于治療類風濕關節病的外用制劑。

本發明提供的巴布劑，其特征在還于包含那如-3脂溶性提取物、那如-3水溶性提取物、泊洛沙姆188、丙三醇，其中如-3脂溶性提取物、那如-3水溶性提取物、泊洛沙姆188、丙三醇的重量比為：1∶5-20∶0.8-10∶1-3。

本發明所述巴布劑是按下述步驟制備得到：

(1)制備那如-3脂溶性提取物：水蒸氣蒸餾法制備。按處方量的那如-3復方粉碎成40-50目粉本，用10倍量蒸餾水預浸脹24h(室溫)，揮發油提取器進行回流提取3h。提取的揮發油用具塞容器低溫、避光保存。

(2)制備那如3水溶性提取物：上述提取過脂溶性有效成分的那如-3復方烘干后，采用超聲法提取水溶性成分：用80％乙醇800ml在40℃下超聲25min，提取2次，合并提取液，回收乙醇至無味，用水稀釋至400ml，備用。

(3)將那如3脂溶性提取物、那如-3水溶性提取物、泊洛沙姆188、丙三醇按照比例混合，攪拌機攪拌均勻，得到初乳，再經高壓乳勻機循環乳化3次，得那如3微乳。

進一步，所述那如-3微乳巴布劑，其特征在于按原料重量份為：1-5重量份那如-3微乳，4-15重量份粘著劑、20-40重量份保濕劑、3-15重量份填充劑、1-5重量份增稠劑、1-2重量份交聯劑、2-5重量份透皮促進劑。

本發明巴布劑同時結合了微乳的高效促滲性和巴布劑的粘著性及貯藥能力，在增加透皮吸收速率的同時，給藥持續時間明顯延長。對膜殘留性、皮膚追隨性、使用舒適性、皮膚不適應性、揭扯疼痛感均較好。對皮膚生物相容性高，透氣、耐汗、不易過敏。

具體實施方式

實施例1本發明那如-3微乳巴布劑的制備

按原料重量份為：1-5重量份那如-3微乳，4-15重量份粘著劑、20-40重量份保濕劑、3-15重量份填充劑、1-5重量份增稠劑、1-2重量份交聯劑、2-5重量份透皮促進劑稱取原料。制備那如-3脂溶性提取物：水蒸氣蒸餾法制備。按處方量的那如-3復方粉碎成40-50目粉末，用10倍量蒸餾水預浸脹24h(室溫)，揮發油提取器進行回流提取3h。提取的揮發油用具塞容器低溫、避光保存。

制備那如-3水溶性提取物：上述提取過脂溶性有效成分的那如-3復方烘干后，采用超聲法提取水溶性成分：用80％乙醇800ml在40℃下超聲25min，提取2次，合并提取液，回收乙醇至無味，用水稀釋至400ml，備用。

將那如-3脂溶性提取物、那如-3水溶性提取物、泊洛沙姆188、丙三醇按照比例混合，攪拌機攪拌均勻，得到初乳，再經高壓乳勻機循環乳化3次，得那如-3微乳。

進一步，所述那如-3微乳巴布劑，其特征在于按原料重量份為：1-5重量份那如-3微乳，4-15重量份粘著劑、20-40重量份保濕劑、3-15重量份填充劑、1-5重量份增稠劑、1-2重量份交聯劑、2-5重量份透皮促進劑。