[發明專利]一種骨肉瘤細胞抑制劑及制備方法

有效

• 申請號: 201210494561.2
• 申請日: 2012-11-28
• 公開（公告）號: CN102961382B
• 公開（公告）日: 2014-07-16
• 發明（設計）人: 楊燕;羅旭健;顏六廷
• 申請（專利權）人: 玉林師范學院
• 主分類號: A61K31/555
• 分類號: A61K31/555;A61P35/00;C07F15/06
• 代理公司: 廣西南寧匯博專利代理有限公司 45114
• 代理人: 朱萍球

1.一種骨肉瘤細胞抑制劑，其特征在于：所述骨肉瘤細胞抑制劑結構式為：

所述骨肉瘤細胞抑制劑的晶體結構屬于單斜晶系，C2/c空間群，其晶胞參數為：a為b為c為α為90°，β為129～130°，γ為90°。

2.根據權利要求1所述的骨肉瘤細胞抑制劑，其特征在于：所述骨肉瘤細胞抑制劑分子量為910～912，熔點為290～295℃，粘度為1.01～1.03mm^–1，密度為1.54～1.56g?cm^–3。

3.根據權利要求1所述的骨肉瘤細胞抑制劑，其特征在于：所述骨肉瘤細胞抑制劑為紅色塊狀晶體。

4.一種制備權利要求1至3任一所述的骨肉瘤細胞抑制劑的制備方法，其特征在于：它的制備方法包括如下步驟：

(1)將原料Co(NO₃)₂·6H₂O、1,3-雙(2-苯并咪唑基)-2-硫代丙烷、5-硝基間苯二甲酸按照摩爾比為2～4:1～2:1的配比稱量好；

(2)將稱量好的原料投入容器中，加入水攪拌15～20min，攪拌速度為200～600r/min，形成均勻的原料液；水與原料總體積的體積比為10～20:1；

(3)將攪拌均勻的原料液轉入反應釜中，封蓋，升溫至160～165℃后進行保溫反應120～125h；

(4)反應完成之后，采用梯度降溫法將其降至室溫，得到紅色塊狀晶體的配合物，即骨肉瘤細胞抑制劑。

5.根據權利要求4所述的骨肉瘤細胞抑制劑的制備方法，其特征在于：所述梯度降溫法為：先降低10℃，保持20～30min；然后再降低10℃，保持20～30min；依此循環降至室溫。

6.根據權利要求4所述的骨肉瘤細胞抑制劑的制備方法，其特征在于：所述1,3-雙(2-苯并咪唑基)-2-硫代丙烷的制備方法為先按2,2′-硫代二乙酸與鄰苯二胺摩爾比為1:2分別稱取2,2′-硫代二乙酸和鄰苯二胺，再加入多聚磷酸，充分混合均勻后，放入微波快速反應系統中，在功率為200～250w，溫度為80～110℃下反應10～15min；然后在功率為300～350w，溫度為100～120℃下反應10～15min，反應完畢后，得到深藍色溶液，再用氫氧化鈉調溶液pH至13～14，產生白色沉淀，再加入活性碳，白色沉淀變淺黃色沉淀，溶液變成黃色，經過抽濾，洗滌2～3次，然后在80～100℃干燥箱中干燥20～30min，得到粗產品，再用DMF重結晶，得到淺黃色粉狀的1,3-雙(2-苯并咪唑基)-2-硫代丙烷。

7.權利要求1所述的骨肉瘤細胞抑制劑在制備抗骨肉瘤藥物中的應用。