[發(fā)明專利]連翹酯苷B在制備治療腎纖維化的藥物中的應(yīng)用無效
| 申請?zhí)枺?/td> | 201210494224.3 | 申請日： | 2012-11-28 |
| 公開（公告）號： | CN103845346A | 公開（公告）日： | 2014-06-11 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | 畢玉軒 | 申請（專利權(quán)）人： | 青島百草匯中草藥研究所 |
| 主分類號： | A61K31/7032 | 分類號： | A61K31/7032;A61P13/12;C07H15/18;C07H1/08 |
| 代理公司： | 暫無信息 | 代理人： | 暫無信息 |
| 地址： | 266600 山*** | 國省代碼： | 山東;37 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 連翹 制備 治療 纖維化 藥物 中的 應(yīng)用 | ||
摘要?
本發(fā)明提供了連翹酯苷B在制備治療腎纖維化的藥物中的應(yīng)用。
技術(shù)領(lǐng)域
本發(fā)明涉及連翹酯苷B在制備治療腎纖維化的藥物中的應(yīng)用。?
背景技術(shù)
連翹酯苷B是從獨(dú)一味中提取獲得的，體外試驗表明其具有神經(jīng)保護(hù)、抗動脈粥樣硬化及抗炎等藥理作用[Koo?KA,?Sung?SH,?Park?JH,?Kim?SH,?Lee?KY,?Kim?YC.In?vitro?neuroprotective?activities?of?phenylethanoid?glycosides?from?Callicarpa?dichotoma.?Planta?Med,2005?,71(8):778-80.；Martin-Nizard?F,?Sahpaz?S,?Kandoussi?A,?Carpentier?M,?Fruchart?JC,?Duriez?P,?Bailleul?F.Natural?phenylpropanoids?inhibit?lipoprotein-induced?endothelin-1?secretion?by?endothelial?cells.?J?Pharm?Pharmacol.?2004,?56(12):1607-11.；Sahpaz?S,?Garbacki?N,?Tits?M,?Bailleul?F.Isolation?and?pharmacological?activity?of?phenylpropanoid?esters?from?Marrubium?vulgare.?J?Ethnopharmacol.?2002，79(3):389-92.]。但連翹酯苷B治療腎纖維化的藥理作用未見報道，基于此，本發(fā)明人通過大量的實驗研究，發(fā)明了連翹酯苷B在制備治療腎纖維化的藥物中的應(yīng)用。?
發(fā)明內(nèi)容：
本發(fā)明提供了連翹酯苷B在制備治療腎纖維化的藥物中的應(yīng)用。
本發(fā)明提供了以連翹酯苷B為活性成分的用于腎纖維化的藥物組合物。?
本發(fā)明提供的連翹酯苷B在用于腎纖維化時，其注射使用劑量范圍為10?mg～1000?mg，優(yōu)選劑量范圍為10?mg～500?mg；其口服使用劑量范圍為25?mg～2000?mg，優(yōu)選劑量范圍為25?mg～1000?mg。?
本發(fā)明提供的連翹酯苷B藥物組合物可以根據(jù)制劑需要，加入相應(yīng)輔料，以注射劑、片劑、丸劑、顆粒劑、膠囊、糖漿等形式存在，優(yōu)選為凍干粉針和膠囊。本發(fā)明提供的各種劑型均可以采用藥學(xué)常規(guī)方法制備而成。?
本發(fā)明人進(jìn)行了下列試驗來證實治療腎纖維化的藥物中的應(yīng)用，但藥理作用不僅限于此。?
具體實施方式：
制備例1：連翹酯苷B的制備
取獨(dú)一味藥材20kg,將其粉碎,過10目篩,加8倍量(V/W)80%乙醇浸泡過夜,回流提取兩次,每次2小時,提取液回收乙醇至無醇味,過濾,濾液上處理好聚酰胺柱,水洗6倍柱體積棄去，繼續(xù)用10%乙醇洗脫4個柱體積,收集洗脫液,上處理好的聚酰胺柱,水洗至流出液無色,再用5%乙醇洗脫4倍柱體積,收集5%乙醇洗脫液,蒸干,得含量為95%的連翹酯苷B。
制備例2：連翹酯苷B的制備
取獨(dú)一味藥材20kg,將其粉碎,過10目篩,加20倍量(V/W)85%乙醇滲漉提取,提取液回收乙醇至無醇味,過濾,濾液上處理好聚酰胺柱,水洗6倍柱體積棄去，繼續(xù)用10%乙醇洗脫4個柱體積,收集洗脫液,上處理好的AB-8大孔樹脂柱,水洗2倍柱體積棄去，再用20%乙醇洗脫4倍柱體積,收集洗脫液,蒸干,得含量為90%的連翹酯苷B。
制備例3??連翹酯苷B軟膠囊的制備?????????????????????????????
???稱取20.0g連翹酯苷B加200ml藥用豆油充分混合均勻后制1000粒軟膠囊，每粒約200mg，即得。
制備例4??連翹酯苷B滴丸的制備
???分別取30mg聚乙二醇4000和20.0g連翹酯苷B，混合后置75℃恒溫水浴中加熱熔融，置75℃保溫下攪拌1小時使分散均勻，藥液轉(zhuǎn)移至滴丸機(jī)75℃恒溫儲料罐中，在滴頭口徑為5.0/6.0mm，滴速60滴/分鐘，冷卻劑為二甲基硅油，冷卻液溫度10℃條件下，調(diào)節(jié)滴丸丸重為60mg，滴制成1000丸，除去滴丸表面上的冷卻液分裝，即得。
制備例5??連翹酯苷B注射液制備
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