[發明專利]草珊瑚提取化合物用于神經抑制劑的藥物的應用

無效

• 申請號: 201210491939.3
• 申請日: 2012-11-28
• 公開（公告）號: CN103830241A
• 公開（公告）日: 2014-06-04
• 發明（設計）人: 張曉鳳
• 申請（專利權）人: 張曉鳳
• 主分類號: A61K31/517
• 分類號: A61K31/517;A61P23/00;A61P25/20
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

技術領域

本發明涉及一種晶體化合物用于神經抑制劑的藥物的應用，具體的說就是所述晶體化合物在麻醉劑領域的應用。

背景技術

草珊瑚，種別名九節花、九節茶、接骨蓮、腫節風等，其藥用部位全草，味辛、苦，性平。有抗菌消炎、清熱解毒、桂風除濕、活血止痛、通經接骨等功效，用于治療各種炎癥性疾病、風濕關節痛、瘡殤腫毒、跌打損傷、骨折等。近年用于治療膜腺癌、胃癌、直腸癌、肝癌、食道癌等有較顯著效果。草珊瑚因其獨特的藥用功效而被廣泛應用于醫藥、保健、日用化妝品等領域，市場需求量呈逐年遞增趨勢。草珊瑚中異嗦皮睫的含量在0.03%左右，在草珊瑚中的含量較高，是草珊瑚的主要有效成分之一，除了具有顯著的抗菌、抗癌作用，還可調節皮膚和粘膜的免疫體系，提高膚膜的抵抗力，并緩和外部物質對皮膚的剌激，可治療皮膚功能失調疾病，如皮診、濕痊等。在化妝品中則可用作調理劑，也有抗氧化性，可防止脂質的氧化。草珊瑚黃酮由于苯環上的酚羥基的存在，其消炎，殺菌，清熱解毒，抗多種腫瘤的藥理就不難理解，且有關報道表明，草珊瑚對金黃色葡萄球菌和俐疾、傷寒、大腸桿菌等均有抑殺作用，所以草珊瑚流浸膏除在牙膏方面的應用外，還可作為一種中藥添加劑，用于某些功能性的化妝品中，如沐浴露等。但是由于從草珊瑚中提取異嗪皮啶和黃酮類化合物的分離難度比較高，故當今市場上相關產品基本以草珊瑚原藥材或浸膏直接應用，從而也限制了其應用領域。

但是，迄今為止有關草珊瑚提取化合物的其它更加高效和確切的作用靶點、機制等尚未被發現，經本發明人長期研究，發現草珊瑚提取化合物對神經活動具有一定的抑制作用。經過進一步研究，發明人發現草珊瑚提取化合物的特定晶形對神經活動具有更好的抑制作用，特別是作為局部麻醉藥物使用時。

麻醉藥分為全身麻醉藥、局部麻醉藥和肌肉松弛藥，局部麻醉藥簡稱局麻藥，作用于神經末梢及神經干，阻滯神經沖動的傳導，使局部的感覺消失。臨床上，理想的局麻藥應該具備的特點：1)麻醉作用強，吸收快；2)無明顯毒性，安全范圍大，對神經組織及其他組織無刺激性和局部毒性；3)能透過粘膜并在組織中擴散，穿透神經組織的能力強；4)性質穩定等。

發明內容

基于上述認識，我們研究發現，草珊瑚提取化合物具有強烈的阻斷神經信號轉導系激活的作用。進一步的實驗證明式(I)化合物晶體可以更直接與神經元發生專一性結合，并發生強大地抑制作用。

一方面，本發明提供了一種式(I)化合物的晶體；

另一方面，本發明提供了所述式(I)化合物的晶體的用途。

????根據對草珊瑚提取化合物的研究，發明了草珊瑚提取化合物可制成醫療上可接受的用作神經抑制劑的口服制劑、注射劑及其他給藥途徑的制劑。

具體實施方式

實施例1：式I化合物的制備

將草珊瑚藥材切碎2cm每段，用8倍量50%?的甲醇采用頻轉式逆流提取器提取，提取溫度控制在50℃?，提取液流量為15L/min?，完成3次逆流萃取，提取時間在3小時/次。合并提取液，先采用升膜濃縮蒸發器濃縮，再采用真空濃縮，得到流浸膏。浸膏用3倍量的氯仿提取三次，收集上清液，濃縮后結晶，沉淀備用。晶體用3倍量的乙醇溶解，上硅膠柱吸附，用乙酸乙酯洗脫，收集洗脫液，濃縮至原體積的10%?，冷卻結晶，離心、分離、真空干燥。將上述沉淀用PH為9?的含乙醇濃度10wt%?的乙醇水溶液溶解，放置24小時，離心，收集沉淀，將沉淀用水溶解，結晶，離心分離，將結晶真空干燥，得到式I化合物，為片狀晶體，含量95.2%，轉移率86.?3%。