[發(fā)明專利]丹酚酸A組合物用于制備預(yù)防和或治療腦血栓藥物的用途

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201210490336.1
• 申請(qǐng)日: 2012-11-20
• 公開（公告）號(hào): CN103083301A
• 公開（公告）日: 2013-05-08
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 程帆;張功俊;楊小玲;蔡元魁;李志勇;歐陽(yáng)婷
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 蔣春紅
• 主分類號(hào): A61K31/343
• 分類號(hào): A61K31/343;A61K31/216;A61K36/537;A61P7/02;A61P9/10
• 代理公司: 暫無(wú)信息
• 代理人: 暫無(wú)信息

1.丹酚酸A組合物用于制備預(yù)防和/或治療腦血栓藥物的用途，所述組合物由丹酚酸A、紫草酸、迷迭香酸、丹酚酸B、丹酚酸C組成；其中

所述丹酚酸A的分子式：C₂₆H₂₂O₁₀，分子量：494.45，結(jié)構(gòu)如下：

所述紫草酸的分子式：C₂₇H₂₂O₁₂，分子量：538.46，結(jié)構(gòu)如下：

所述迷迭香酸的分子式：C₁₈H₁₆O₈，分子量：360.31，結(jié)構(gòu)如下：

所述丹酚酸B的分子式：C₃₆H₃₀O₁₆，分子量：718.61，結(jié)構(gòu)如下：

所述丹酚酸C的分子式：C₂₆H₂₀O₁₀，分子量：492.43，結(jié)構(gòu)如下：

其中所述的組合物是由下列重量配比制成：丹酚酸A90％～99％，紫草酸0.1％～3％，迷迭香酸0.1％～3％，丹酚酸B0.1％～3％，丹酚酸C0.1％～5％，

所述組合物采用如下步驟制備獲得：

(1)提取：丹參用水或乙醇溶液提取得到水提取液或醇提取液；

(2)轉(zhuǎn)化：將步驟(1)得到的提取液，調(diào)pH至3.5～6.5，加摩爾百分比為0.1％～3.0％的催化劑，在100～140℃加熱1～6小時(shí)；

(3)純化：

a.將步驟(2)得到的溶液，調(diào)pH至2.5～4.5，離心，上清液經(jīng)非極性或弱極性大孔樹脂柱層析分離，用水洗脫后，用洗脫劑洗脫，高效液相檢測(cè)丹酚酸A，收集含有丹酚酸A的洗脫液；

b.將步驟a得到的洗脫液用葡聚糖凝膠LH-20或ODS-C18或聚酰胺層析柱分離，用洗脫劑洗脫，高效液相檢測(cè)丹酚酸A，收集含有丹酚酸A的洗脫液；

c.將步驟b得到的洗脫液凋pH至2.0～4.0，經(jīng)有機(jī)溶劑萃取，分離有機(jī)溶劑相；

d.將步驟c得到的溶液用硅膠層析柱分離，用洗脫劑洗脫，高效液相檢測(cè)丹酚酸A，收集含有丹酚酸A的洗脫液；

(4)干燥：將步驟d得到的洗脫液，減壓回收洗脫劑，再加水溶解，用真空干燥、噴霧干燥或微波真空干燥，得所述丹酚酸A組合物。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的用途，還包括用于抑制血栓的形成的用途。

3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的用途，還包括用于溶解血栓的用途。

4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的用途，還包括用于改善血液流變學(xué)的用途。

5.根據(jù)權(quán)利要求1～4任一項(xiàng)所述的用途，其中所述組合物是由下列重量配比制成：丹酚酸A93％～98％，紫草酸0.1％～2.0％，迷迭香酸0.1％～2.0％，丹酚酸B0.1％～2.0％，丹酚酸C0.1％～3％。

6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的用途，其中所述組合物是由下列重量配比制成：丹酚酸A94％～97％，紫草酸0.1％～1.5％，迷迭香酸0.1％～1.5％，丹酚酸B0.1％～1.5％，丹酚酸C0.1％～2.0％。

7.根據(jù)權(quán)利要求6所述的用途，其中所述組合物是由下列重量配比制成：丹酚酸A95％～96％，紫草酸0.1％～1.2％，迷迭香酸0.1％～1.2％，丹酚酸B0.1％～1.2％，丹酚酸C0.1％～1.5％。

8.根據(jù)權(quán)利要求1～4任一項(xiàng)所述的用途，其特征在于步驟(1)中所述的水提取方法為：取丹參藥材，切成飲片或粉碎成直徑約2mm顆粒，每次加3～15倍量水提取，共提取1～3次，每次提取1～4小時(shí)；提取液減壓濃縮至相對(duì)密度1.10～1.25(60℃)，加入乙醇使含醇量在30％～80％，離心，上清液減壓回收乙醇并濃縮至無(wú)醇味，所述水提取采用煎煮提取或45～95℃水溫浸提取，同時(shí)以10～50轉(zhuǎn)/分速度攪拌，得丹參提取液。

9.根據(jù)權(quán)利要求1～4任一項(xiàng)所述的用途，其特征在于步驟(1)中所述的醇提取方法為：取丹參藥材，切成飲片或粉碎成直徑約2mm顆粒，每次加3～15倍量30％～60％乙醇回流提取，每次提取1～4小時(shí)，共提取1～3次；減壓回收乙醇，得丹參提取液。