[發明專利]氘化CFTR增效劑

有效

• 申請號: 201210489345.9
• 申請日: 2012-11-21
• 公開（公告）號: CN103833630B
• 公開（公告）日: 2018-11-13
• 發明（設計）人: A·J·摩根
• 申請（專利權）人: 頂點制藥（歐洲）有限公司
• 主分類號: C07D215/56
• 分類號: C07D215/56;A61K31/47;A61P11/00;A61P7/10;A61P3/06;A61P7/00;A61P3/10;A61P35/00;A61P25/28;A61P25/16;A61P25/00;A61P25/14;A61P27/02
• 代理公司: 北京市金杜律師事務所 11256
• 代理人: 陳文平

1.式I的化合物：

或其藥學上可接受的鹽，其中

X¹、X²、X³、X⁴、X⁵、X⁶和X⁷各自獨立地是氫或氘；

Y¹、Y²和Y³是CD₃；

Y⁴、Y⁵和Y⁶各自獨立地是CH₃或CD₃；

其中各個指定的氘原子的同位素富集系數為至少3500，所述同位素富集系數是指特定同位素的同位素豐度與天然豐度之間的比率，且其中沒有指定為氘的任何原子以其天然同位素豐度存在。

2.權利要求1的化合物，其中X¹、X²、X³和X⁴相同。

3.權利要求2的化合物，其中Y⁴、Y⁵和Y⁶相同。

4.權利要求2或3的化合物，其中X⁶和X⁷相同。

5.權利要求1的化合物，其中X⁵是氘。

6.前述權利要求1的化合物，其中Y⁴、Y⁵和Y⁶是CD₃。

7.權利要求1的化合物，其中X⁵是氫。

8.權利要求1的化合物，其中Y⁴、Y⁵和Y⁶是CH₃。

9.權利要求1的化合物，其中所述各個指定的氘原子的同位素富集系數為至少6000。

10.權利要求1的化合物，其中所述各個指定的氘原子的同位素富集系數為至少6333.3。

11.權利要求1的化合物，其中所述各個指定的氘原子的同位素富集系數為至少6466.7。

12.權利要求1或權利要求9-11任一項的化合物，其中所述式I的化合物是下表化合物中的任何一個，

或其藥學上可接受的鹽。

13.權利要求1或權利要求9-11任一項的化合物，其中所述式I的化合物是

或其藥學上可接受的鹽。

14.藥物組合物，其包含前述權利要求任一項的化合物或其藥學上可接受的鹽及藥學上可接受的載體。

15.權利要求1-13任一項的化合物或權利要求14的藥物組合物在制備用于治療囊性纖維化的藥物中的用途。

16.權利要求1-13任一項的化合物或權利要求14的藥物組合物在制備用于治療慢性阻塞性肺病(COPD)的藥物中的用途。