[發(fā)明專利]一種奧沙利鉑脂質(zhì)體及其應用

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201210487269.8
• 申請日: 2012-11-23
• 公開（公告）號: CN103181898A
• 公開（公告）日: 2013-07-03
• 發(fā)明（設計）人: 曾昭武;肖人鐘;謝恬;王小麗;王俊潔;周廣林;劉星言
• 申請（專利權(quán)）人: 杭州師范大學
• 主分類號: A61K9/127
• 分類號: A61K9/127;A61K31/282;A61P35/00
• 代理公司: 杭州天正專利事務所有限公司 33201
• 代理人: 黃美娟;俞慧

1.一種奧沙利鉑脂質(zhì)體，其特征在于所述奧沙利鉑脂質(zhì)體的制備原料包括奧沙利鉑、磷脂、膽固酸和泊洛沙姆F68。

2.如權(quán)利要求1所述的奧沙利鉑脂質(zhì)體，其特征在于：磷脂與膽固醇的質(zhì)量比為3～8：1，奧沙利鉑與磷脂的質(zhì)量比為1：30～60，泊洛沙姆F68與磷脂的質(zhì)量比為1：5～15。

3.如權(quán)利要求1所述的奧沙利鉑脂質(zhì)體，其特征在于所述奧沙利鉑脂質(zhì)體的制備包括如下步驟：

取磷脂、膽固醇溶于有機溶劑中，然后滴入奧沙利鉑的水溶液，攪拌，超聲，旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)除去有機溶劑，待凝膠塌陷后，加入含泊洛沙姆F68的水溶液，繼續(xù)蒸發(fā)，高壓均質(zhì)，用水定容，用切向流膜包進行超濾，用水作為置換液體，重復超濾，調(diào)整混懸液體積即得。

4.如權(quán)利要求1～3之一所述的奧沙利鉑脂質(zhì)體，其特征在于：所述的磷脂是天然卵磷脂、大豆磷脂、合成磷脂中任選一種或幾種的混合。

5.如權(quán)利要求1～3之一所述的奧沙利鉑脂質(zhì)體，其特征在于：所述的有機溶劑為氯仿、二氯甲烷或乙醚。

6.如權(quán)利要求5所述的奧沙利鉑脂質(zhì)體，其特征在于：有機溶劑與奧沙利鉑水溶液的體積比為2～4：1。

7.如權(quán)利要求3所述的奧沙利鉑脂質(zhì)體，其特征在于所述的高壓均質(zhì)條件為：壓力200～800?bar，時間2～8?min。

8.如權(quán)利要求3所述的奧沙利鉑脂質(zhì)體，其特征在于：磷脂與膽固醇的質(zhì)量比為6：1，奧沙利鉑與磷脂的質(zhì)量比為1：50，泊洛沙姆F68與磷脂的質(zhì)量比為1：10，有機溶劑與奧沙利鉑水溶液的體積比為3：1。

9.如權(quán)利要求8所述的奧沙利鉑脂質(zhì)體，其特征在于所述奧沙利鉑脂質(zhì)體按照如下步驟制備：

取卵磷脂、膽固醇溶于二氯甲烷中，然后滴入奧沙利鉑的水溶液，攪拌，超聲，旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)除去有機溶劑，待凝膠塌陷后，加入含泊洛沙姆F68的水溶液，繼續(xù)蒸發(fā)，于300bar條件下高壓均質(zhì)4min，用水定容，用切向流膜包進行超濾，用水作為置換液體，重復超濾3次，調(diào)整混懸液體積即得奧沙利鉑脂質(zhì)體。

10.如權(quán)利要求1所述的奧沙利鉑脂質(zhì)體在制備治療消化道腫瘤藥物中的應用。