[發明專利]一種丹皮總苷軟膠囊及其制備方法和用途

無效

• 申請號: 201210486129.9
• 申請日: 2012-11-26
• 公開（公告）號: CN103830352A
• 公開（公告）日: 2014-06-04
• 發明（設計）人: 畢玉軒
• 申請（專利權）人: 青島百草匯中草藥研究所
• 主分類號: A61K36/71
• 分類號: A61K36/71;A61K47/44;A61K47/34;A61K9/48;A61P29/00;A61P39/06;A61P1/16;A61P37/02
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摘要

本發明提供了一種丹皮總苷軟膠囊及其制備方法。本發明提供的軟膠囊不含矯味劑和防腐劑，口感好易于服用，內容物穩定均一。

技術領域

本發明涉及一種軟膠囊及其制備方法和用途，具體地涉及一種丹皮總苷軟膠囊及其制備方法和用途。

背景技術

牡丹皮為一傳統中藥，系毛莨科植物牡丹（Paenoni?Suffruti-cosa?Andr）之根皮。功能主要為解毒消腫、通經活絡、清熱涼血。丹皮總苷具有清除自由基和保護肝細胞作用，還有明顯的免疫調節作用。由于丹皮總苷水溶性差，因此丹皮總苷制成片劑時溶出度較差，生物利用度較低，影響藥物療效。

發明內容

本發明提供了一種丹皮總苷軟膠囊。

本發明提供了丹皮總苷軟膠囊的制備方法。

本發明提供的丹皮總苷軟膠囊，由藥液和囊殼兩部分組成，其中藥液油由丹皮總苷及藥學上可接受的輔料組成。輔料與丹皮總苷的的重量比為1:5～30，優選為?1:12～18。藥學上可接受的輔料可以是聚乙二醇或藥用油，優選為藥用油，更優選大豆油。

本發明提供的軟膠囊的囊殼由明膠、甘油和水按一定比例制成。其中明膠與甘油的配比為10:1.8～7，優選為10:2.8～3.3。

本發明提供的丹皮總苷軟膠囊的制備方法為：稱取丹皮總苷細粉適量加到藥用輔料中，邊加邊攪拌，最后得到澄清透明的溶液。按一定的比例稱取明膠和甘油，加水，混合均勻，制成囊殼，待用；將配好的藥液置藥斗中，調整軟膠囊裝量至設計范圍，溫度不超過50℃，制成透明軟膠囊制劑。

本發明提供的丹皮總苷軟膠囊為透明狀制劑，外觀美觀，患者依從性好。同時該軟膠囊溶出度及生物利用度都明顯優于片劑，有利于充分發揮藥物療效。丹皮總苷軟膠囊在制備過程中采用較低溫度，避免了主藥的損失，因此含量均勻準確、質量穩定。

具體實施方式

制備例1.制備軟膠囊

????取丹皮總苷細粉20g，加入到300ml聚乙二醇400中，攪拌至完全溶解，制備軟膠囊。

制備例2.制備軟膠囊

取丹皮總苷細粉20g，加入到300ml大豆油中，攪拌至完全溶解，制備軟膠囊。

實施例3.

取丹皮總苷細粉40g，加入到400ml聚乙二醇400中，攪拌至完全溶解，制備軟膠囊。

實施例4.

取丹皮總苷細粉40g，加入到400ml大豆油中，攪拌至完全溶解，制備軟膠囊。

實施例5.

取丹皮總苷細粉40g，加入到600ml聚乙二醇400中，攪拌至完全溶解，制備軟膠囊。

實施例6.

取丹皮總苷細粉40g，加入到600ml豆油中，攪拌至完全溶解，制備軟膠囊，即得。

試驗例1：藥液油輔料的選擇

丹皮總苷溶解于熱水、乙醇、丙酮、乙醚、氯仿、苯、二硫化碳，均不適合用于軟膠囊的制備。丹皮總苷在聚乙二醇及藥用油中的溶解度不大，分別將二者不同濃度的丹皮總苷藥液置于不同的溫度下進行考察。

25℃放置溶解情況：

0～8℃放置溶解情況：

????通過試驗比較，聚乙二醇和大豆油對丹皮總苷的溶解性相當，綜合輔料對囊殼和藥物的作用，以及輔料對人體的影響，選用毒性更小的藥用大豆油，作為輔料直接溶解丹皮總苷，藥物與輔料的比例優選為1：12～1：18，該比例下制得的軟膠囊藥物更適合于普通環境保存。

試驗例2：囊殼配方的選擇

囊殼配方中明膠、甘油配比對囊殼的硬、脆、型變、崩解時限有較大影響。對囊殼的明膠、甘油配比進行試驗研究，最后優選囊殼中明膠與甘油的比例為10:2.8～3.3更為合適。