[發明專利]三七總皂苷在制備治療肝纖維化的藥物中的應用

無效

• 申請號: 201210486018.8
• 申請日: 2012-11-26
• 公開（公告）號: CN103830297A
• 公開（公告）日: 2014-06-04
• 發明（設計）人: 畢玉軒
• 申請（專利權）人: 青島百草匯中草藥研究所
• 主分類號: A61K36/258
• 分類號: A61K36/258;A61P1/16
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

摘要?

本發明提供了三七總皂苷在制備治療肝纖維化的藥物中的應用，具體地提供了三七總皂苷在制備治療由感染和化學因素所致的肝纖維化的藥物中的應用。

技術領域

本發明涉及一種三七總皂苷在治療肝纖維化中的應用，具體地涉及三七總皂苷在制備治療由感染和化學因素所致的肝纖維化的藥物中的應用。?

背景技術

肝纖維化是慢性肝病重要的病理特征。病毒、乙醇、自身免疫性疾病等病因均可引起肝細胞壞死、再生和持續性纖維增生，最終導致肝硬化。現已證實肝纖維化是可逆病變，肝硬化則是不可逆的。因此，在慢性肝病的治療過程中，肝纖維化的防治占有重要地位?

三七總皂苷為三七中的主要成分，具有活血祛瘀，通脈活絡。具有抑制血小板聚集和增加腦血流量的作用，用于腦血管后遺癥，視網膜中央靜脈阻塞，眼前房出血等。

本發明人經過大量的研究證明，三七總皂苷不論是注射給藥，還是口服給藥，對肝纖維化增生均有明顯的抑制作用，即三七總皂苷對肝纖維化具有治療作用。?

發明內容

本發明提供了三七總皂苷在制備治療肝纖維化中的應用。?

本發明提供了三七總皂苷在制備治療由感染所致的肝纖維化的藥物中的應用。?

本發明提供了三七總皂苷在制備治療因化學因素所致肝纖維化藥物中的應用。?

本發明還提供了由三七總皂苷和藥學上可接受的載體或輔料組成的藥物組合物，該藥物組合物可以以藥學常規方法制備成片劑、膠囊劑、滴丸劑、注射液、凍干粉針或注射用乳劑，優選以片劑、滴丸或凍干粉針形式存在。該組合物可以通過口服或注射給藥，注射給藥可以靜脈注射或肌肉注射。?

??本發明提供的三七總皂苷可以按照文獻【索建蘭，等，三七總皂苷提取工藝的研究，藥物分析雜志，2011年06期】制備。?

本發明人對三七總皂苷在治療肝纖維化中的作用進行了研究，結果表明三七總皂苷口服和注射給藥均能有效抑制由化學因素或所致的肝纖維化增生。對肝纖維化的研究證明，肝纖維化可由感染（病毒、細菌等）或化學因素引起。雖然引起肝纖維化的因素不同，但其基本的病理演化過程卻十分相似，因此在以動物實驗研究肝纖維化和抗肝纖維化藥物時，常常以化學損傷所致的肝纖維化作為感染和化學因素致肝纖維化的共同代表，并且作為預防和治療用藥的共同模型。以下以化學因素所致肝纖維化為模型，證明三七總皂苷對肝纖維化的作用。?

根據試驗例結果，我們推薦三七總皂苷作為注射用藥時的臨床劑量為1-75?mg/日，優選5-50mg/日。作為口服用藥時的臨床劑量為2-200mg/日，優選6－54mg/日，更優選6－18mg/日。?

下面結合制備例和實驗例對我們的發明進行更詳細的說明，但不僅限于此。?

具體實施方式

制備例1?三七總皂苷凍干粉針的制備?

稱取1.00g?三七總皂苷，加入20ml乙醇使皂苷完全融解，再加入40ml甘油混合均勻。將0.02g的EDTA-2Na加入到40ml注射用水中，使輔料完全溶解。并將上述水溶液加入到藥物溶液中，混合均勻。以0.01mol/L的氫氧化鈉和稀鹽酸調節pH值為5.5±1.0。加入0.1％的針用活性炭85度保溫15分鐘，G3垂熔玻璃漏斗過濾，0.22um的微孔濾膜過濾。濾液分裝于7ml西林瓶中，每支裝量2ml。分裝好的注射劑半壓塞，于凍干機中凍干，壓鋁蓋成凍干粉針劑，20mg/支。

制備例2?三七總皂苷軟膠囊的制備?

稱取明膠100g，甘油30g和水130g。取明膠加入適量的水使其吸水膨脹。另將甘油及余下的水置煮膠鍋中加熱至70~80℃，混合均勻，加入膨脹的明膠攪拌，熔融。保溫1~2小時，靜置，使泡沫上浮，刮去上浮的泡沫，以洗凈白布過濾，加入0.0075mgr?Fe₂O₃粉末，混勻，保溫待用。配成的膠液粘度一般為2.8~3.2度。

稱取三七總皂苷?10g溶于90g聚乙二醇中，加熱使其充分溶解，放至室溫。?

壓制軟膠囊：將已制好的明膠甘油和當歸油裝入自動旋轉軋囊機中，溫度控制在40~50℃，壓制出每囊含100mg藥液油的軟膠囊，每粒軟膠囊含三七總皂苷?10mg。?

制備例3?三七總皂苷?10mg片的制備?

處方：????????????????????????

??????三七總皂苷?????????????????10.0g

??????微晶纖維素???????????????????57.0g