[發明專利]妥曲珠利懸浮乳劑及其制備方法

無效

• 申請號: 201210484878.8
• 申請日: 2012-11-26
• 公開（公告）號: CN103830174A
• 公開（公告）日: 2014-06-04
• 發明（設計）人: 郝智慧;張浩;劉明強
• 申請（專利權）人: 青島寶依特生物制藥有限公司
• 主分類號: A61K9/107
• 分類號: A61K9/107;A61K31/53;A61P33/02
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

技術領域

??????本發明屬于獸用藥物技術領域，具體涉及一種妥曲珠利懸浮乳劑及其制備方法。

背景技術

??球蟲病是一種分布很廣的原蟲病，主要由艾美爾球蟲屬引起，導致畜禽腸道壞死、腹瀉、腸炎及畜禽死亡，明顯降低畜禽生產性能(?如肉品質、死淘率、增重率、飼料報酬等)，造成重大經濟損失。即使輕度感染，也會導致飼料轉化率的下降、增重減少及生長遲緩。

??妥曲珠利(Toltrazuil)由德國拜耳公司在20?世紀80?年代開發成功，具有廣譜抗球蟲活性，能有效殺滅包括艾美爾球蟲在內的很多原蟲，其中對柔嫩、堆型、巨型、毒害、布氏與和緩等6?種艾美爾球蟲具有高效殺滅作用，屬于高效抗球蟲藥物，由于其殺蟲效果好、毒性低、抗球蟲范圍廣，在全世界廣泛用于雞球蟲病。

??妥曲珠利可溶于有機溶劑，具有很好的廣譜抗球蟲作用，但妥曲珠利不溶于水，因此，妥曲珠利的應用受到限制，大量有機溶劑的使用在運輸、貯藏及容器的選擇上受到限制，導致成本的升高，并且大量使用有機溶劑對環境也存在一定污染。

懸浮乳劑(Suspoemulsions，SE)，又稱懸乳狀液、懸浮乳液，是由不溶于水的固體藥物，即固體懸浮體與乳狀液混合形成的懸浮乳狀體系。懸浮乳劑是由油相、水相和固相組成的三相高分散混合物，其中連續相可以是水，也可以是非水體系，懸浮乳劑可使水劑、油劑和混懸劑三種劑型混為一體。懸浮乳劑是一種相對新的復雜體系，多數懸浮乳劑均是水包油型懸浮乳劑，即以水為連續相(?分散介質)，油相和固相為非連續相。加工、貯運和使用過程的安全性都很好，沒有大量有害溶劑污染環境的問題。

發明內容

本發明的目的是針對以上所述現有技術存在的不足，利用懸浮乳劑的獨特效能增強妥曲珠利的抗球蟲作用，提供簡單易行，降低產品成本，提高制劑的穩定性和藥物的生物利用的妥曲珠利懸浮乳劑。

??為達到上述目的，本發明的技術方案是：妥曲珠利懸浮乳劑，由包括以下重量份數的組分制成：

妥曲珠利????????????????2%～5%，

植物油??????????????????25%～40%，

乳化劑??????????????????10%～15%，

水??????????????????????63%～40%。

??所述植物油包括花生油、大豆油、玉米油、茶油、棉籽油、麻油、蓖麻油或橄欖油的一種或者兩種以上混合，兩種以上植物油可以按任何比例混合使用。特別優選的是大豆油。

??所述乳化劑包括天然乳化劑和表面活性劑類乳化劑。天然乳化劑主要包括卵磷脂、西黃蓍膠、阿拉伯膠、明膠、杏樹膠和大豆磷脂。表面活性劑類乳化劑優選非離子表面活性劑，包括聚氧乙烯失水山梨醇脂肪酸酯(?吐溫系列)、失水山梨醇脂肪酸酯(?司盤系列)、聚氧乙烯脂肪酸酯(?賣澤系列)、聚氧乙烯脂肪醇醚(?芐澤系列)、蓖麻油聚氧乙烯醚(EL系列)、脂肪酸甘油酯、蔗糖脂肪酸酯、泊洛沙姆(Poloxamer)，它們可單一應用，也可聯合應用，聯合應用時混合比例不做特殊要求。乳化劑特別優選吐溫或卵磷脂。

本發明同時提供了所述妥曲珠利懸浮乳劑的應用，其特征在于應用于制備獸用抗球蟲口服液。

與現有技術相比，本發明的有益效果是：穩定性好，生物相容性好，填補了國內技術空白，為妥曲珠利的應用開辟了新的技術領域。所述懸浮乳劑的制備方法簡單易行，制造成本低。

具體實施方式

本發明中妥曲珠利懸浮乳劑的制備方法步驟如下：

(1)稱取乳化劑加入少量水攪拌溶解，制得水相；

(2)按照比列取妥曲珠利和植物油，通過膠體磨研磨，制得油相；

(3)將水相加入油相，通過膠體磨研磨，混合均勻；

(4)加剩余部分水，攪勻即得妥曲珠利懸浮乳劑。

下面結合具體實例進一步說明本發明。

?

實施例1

妥曲珠利懸浮乳劑，由包括以下重量份數的組分制成：

妥曲珠利??????????????????????2%，

植物油????????????????????????25%，

乳化劑????????????????????????33%，

水????????????????????????????45%。

5實施例2

妥曲珠利懸浮乳劑，由包括以下重量份數的組分制成：

妥曲珠利???????????????????????5%，