[發明專利]一種2-氨基-4-環丙基-5-羧酸乙酯噻唑的合成方法

無效

• 申請號: 201210484172.1
• 申請日: 2012-11-26
• 公開（公告）號: CN102977049A
• 公開（公告）日: 2013-03-20
• 發明（設計）人: 湯木林;丁炬平;張仁延;余強
• 申請（專利權）人: 盛世泰科生物醫藥技術（蘇州）有限公司
• 主分類號: C07D277/56
• 分類號: C07D277/56
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

1.本發明所述2-氨基-4-環丙基-5-羧酸乙酯噻唑的合成方法，是3-環丙基-3-羰基-丙酸乙酯溶于乙醚中，加入緩沖鹽后加溴代丁二酰亞胺，反應5小時后過濾，母液水洗干燥后濃縮得到的油狀物純化后與硫脲在乙醇中回流濃縮純化后得到2-氨基-4-環丙基-5-羧酸乙酯噻唑，別的方法在3-環丙基-3-羰基-丙酸乙酯的2位上上溴，得到的基本為一溴和二溴的混合物，不好分離，導致下一步收率降低，用本條件做2-氨基-4-環丙基-5-羧酸乙酯噻唑，兩步總收率超過50%。

2.如權利要求所述2-氨基-4-環丙基-5-羧酸乙酯噻唑的合成方法，其特征在于：所述的初始原料，是指3-環丙基-3-羰基-丙酸乙酯。

3.上述2-氨基-4-環丙基-5-羧酸乙酯噻唑的合成方法第一步合成2-溴-3-環丙基-3-羰基-丙酸乙酯，其特征在于：溶劑為乙醚，溴化試劑為溴代丁二酰亞胺，所加緩沖鹽為醋酸銨，溫度為-15^oC-5^?oC,優選0^?oC。

4.上述2-氨基-4-環丙基-5-羧酸乙酯噻唑的合成方法第二步合成2-氨基-4-環丙基-5-羧酸乙酯噻唑，其特征在于：溶劑為乙醇，溫度為0^oC-乙醇回流溫度,優選為乙醇回流溫度。