[發明專利]4-（2-（三氟甲氧基）苯基）哌啶的合成

無效

• 申請號: 201210484046.6
• 申請日: 2012-11-26
• 公開（公告）號: CN102964292A
• 公開（公告）日: 2013-03-13
• 發明（設計）人: 張福治;丁炬平;張仁延;余強
• 申請（專利權）人: 盛世泰科生物醫藥技術（蘇州）有限公司
• 主分類號: C07D211/22
• 分類號: C07D211/22
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

1.本發明針對4-（2-（三氟甲氧基）苯基）哌啶以往的合成方法反應收率低，成本高，條件苛刻，不易純化的不足，發明了所述的以4-叔丁氧羰基哌啶酮為起始原料，經活化化上三氟甲磺酸酐，再與鄰三氟甲氧基苯硼酸偶聯，最后氫化還原，再脫保護得到最終產物的路線，使整個過程易于操作，產品易于純化，適合工業化，避開了用昂貴的硼酸酯偶聯，使原料成本大大降低。

2.所述的4-（2-（三氟甲氧基）苯基）哌啶合成，由中間體（2）與化合物（3）反應合成（4）所用堿包含但不限于磷酸鉀，碳酸鉀，碳酸鈉，磷酸二氫鉀，磷酸氫二鉀，磷酸鈉等，首選磷酸鉀，溶劑包含但不限于二氧六環，四氫呋喃，甲基叔丁基醚等，首選磷酸鉀，反應溫度不限于25度到150度，首選110度，時間不限于半小時到48小時。

3.所述的4-（2-（三氟甲氧基）苯基）哌啶合成，由中間體（4）到（5）的合成，所用還原試劑包含但不限于鈀碳，二氧化鉑，氫氧化鈀碳等，首選鈀碳，溶劑包含但不限于甲醇，乙醇，異丙醇等，反應溫度不限于25度到100度，時間不限于半小時到48小時。