[發(fā)明專利]一種含茶多酚提取物的乳膏及應用

無效

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• 申請日: 2012-11-20
• 公開（公告）號: CN103040674A
• 公開（公告）日: 2013-04-17
• 發(fā)明（設計）人: 宋秀祖;許愛娥
• 申請（專利權）人: 杭州市第三人民醫(yī)院
• 主分類號: A61K8/97
• 分類號: A61K8/97;A61Q19/00;A61K8/34;A61K8/36;A61K8/41;A61K8/37;A61K8/92
• 代理公司: 杭州天正專利事務所有限公司 33201
• 代理人: 黃美娟;王兵

（一）技術領域

本發(fā)明涉及一種皮膚屏障保護劑，特別涉及一種含茶多酚提取物的乳膏及制備方法，以及在制備皮膚屏障保護劑中的應用。?

（二）背景技術

皮膚屏障對維持人體正常生理功能具有重要意義，其結構基礎主要是角質層以及表皮脂質，天然保濕因子等。皮膚屏障的主要功能是防止水分丟失和外界環(huán)境侵害，其中角質層含水量是皮膚屏障保持完整的關鍵。生理狀況下角質層含水量約占表皮的20-35%，如果含水量低于10%，就會發(fā)生干燥、脫屑，進而加速皮膚老化及皮膚病的發(fā)生。角質層的皮膚屏障功能與表皮脂質及天然保濕因子等有關。表皮的角質形成細胞表面富含水通道蛋白(aquaporin，AQP)，可以通透水和甘油到達角質層，為表皮提供內源性水分。皮膚中分布的水通道蛋白主要是AQP3，與皮膚水分含量有關。當表皮屏障功能破壞時，角質層不能有效保持水分，導致經皮水分丟失增多。因此，如何保持角質層的含水量，是皮膚屏障功能的關鍵所在。?

紫外線照射可以導致表皮中天然保濕因子減少，經皮水分丟失增加，皮膚屏障功能下降，進一步發(fā)生皮膚光老化，表現(xiàn)為皮膚干燥脫屑、皺紋形成等現(xiàn)象。近年來研究證實：水通道蛋白3（AQP3）主要表達于表皮基底層，體內循環(huán)中的水分和甘油可以通過AQP3轉運至表皮，促進角質層的水合作用，維持皮膚屏障功能。中波紫外線UVB照射可以導致角質形成細胞AQP3表達下降。我們以往研究證實，茶多酚提取物中的EGCG對UVB所致的光老化具有保護作用，茶多酚可以上調人角質形成細胞Caspase14表達，對皮膚屏障可能具有保護作用。茶多酚是否可以調節(jié)UVB照射引起的AQP3表達變化，其具體信號傳導機制如何，目前尚未?清楚。?

慢性濕疹臨床表現(xiàn)常為皮膚干燥、脫屑，嚴重者出現(xiàn)皸裂。其病理生理基礎是各種內外因素破壞了皮膚的屏障功能，導致角質層水份含量下降有關。Elias等提出皮膚屏障功能破壞對于濕疹不是單純的結果，可能是重要致病因素。水通道蛋白AQP3在維持皮膚正常屏障功能中具有重要作用。濕疹的外用藥物多為激素類藥物，長期應用反而會導致皮膚的屏障功能顯著下降，不利于治療。所以濕疹的輔助治療藥物主要是減少皮膚水分丟失及對皮膚屏障具有保護作用的藥物。如何通過調節(jié)AQP3的表達促進皮膚屏障恢復，對濕疹具有輔助治療作用以及防治激素等藥物的副作用具有重要意義。?

綠茶多酚提取物中的EGCG具有抗氧化作用，可以抑制紫外線誘導的角質形成細胞和成纖維細胞凋亡，在防止紫外線光老化中發(fā)揮重要調控作用。目前尚無明確的可以通過調節(jié)AQP3的表達促進皮膚屏障恢復的藥物，而茶多酚既往研究多集中在抗氧化，抗腫瘤等的作用，對皮膚屏障修復未有深入研究。因此本發(fā)明即對茶多酚提取物EGCG對皮膚屏障是否具有修復作用進行探討。?

（三）發(fā)明內容

本發(fā)明目的是提供一種含茶多酚提取物的乳膏及其制備與在制備皮膚屏障保護劑中的應用，所述乳膏可以促進水通道蛋白3的表達，促進皮膚屏障修復，從而實現(xiàn)保護皮膚的功用。?

本發(fā)明采用的技術方案是：?

一種含茶多酚提取物的乳膏，所述每克乳膏由如下質量配比的原料組成：?

所述茶多酚提取物為含有表沒食子兒茶素沒食子酸酯（EGCG）的茶多酚提取物，推薦Sigma-Aldrich公司生產的茶多酚提取物（polyphenon?60?from?green?tea，編號P1204）；?

所述的含茶多酚提取物的乳膏按如下方法制備：取油相成份硬脂酸、單硬脂酸甘油酯、白凡士林、液體石蠟置水浴中加熱至70～80℃；取水相成份甘油、三乙醇胺加純化水溶解，加熱至70～80℃；在油相與水相相同溫度時，將油相緩緩加入水相中，邊加邊攪拌，使其乳化，待溫度降至60℃以下時加入用適量純化水溶解的茶多酚提取物溶液（優(yōu)選每克茶多酚提取物加入10ml純化水），繼續(xù)攪拌至冷凝，即得含茶多酚提取物的乳膏。?

進一步，優(yōu)選所述每克乳膏由如下質量配比的原料組成：?

所述茶多酚提取物為含有表沒食子兒茶素沒食子酸酯（EGCG）的茶多酚提取物。?

進一步，優(yōu)選所述每克乳膏由如下質量配比的原料組成：?

進一步，優(yōu)選所述每克乳膏由如下質量配比的原料組成：?

進一步，本發(fā)明所述每克乳膏還含有占添加防腐劑后乳膏總重量0.3~0.5wt%的防腐劑，所述防腐劑為山梨酸、苯甲酸或苯氧乙醇，優(yōu)選山梨酸。?

本發(fā)明還涉及所述含茶多酚提取物的乳膏在制備皮膚屏障保護劑中的應用。?