[發明專利]羥丙甲纖維素溶液的配制方法

無效

• 申請號: 201210475810.3
• 申請日: 2012-11-21
• 公開（公告）號: CN103834042A
• 公開（公告）日: 2014-06-04
• 發明（設計）人: 王友紅;陳秀芳;趙宗良;陸佳佳;李舒舒;侍雪意;蓋蘋蘋;黃冬梅;路臘梅;施慧娟
• 申請（專利權）人: 蘇州藥明康德新藥開發有限公司;上海藥明康德新藥開發有限公司
• 主分類號: C08J3/05
• 分類號: C08J3/05;C08L1/26
• 代理公司: 上海浦一知識產權代理有限公司 31211
• 代理人: 劉昌榮

技術領域

本發明涉及羥丙甲纖維素溶液的配制，特別是涉及一種快速、簡便地配制均一、穩定的羥丙甲纖維素溶液的方法。

背景技術

羥丙甲纖維素（hydroxypropyl?methylcellulose，HPMC）為非離子型纖維素，外觀為白色的粉末，無嗅無味，溶于水及大多數極性有機溶劑和適當比例的乙醇/水、丙醇/水、二氯乙烷等，在乙醚、丙酮、無水乙醇中不溶，在冷水中溶脹成澄清或微濁的膠體溶液。

羥丙甲纖維素具有增稠能力、pH穩定性、保水性、優良的成膜性以及廣泛的耐酶性、分散性和粘結性等特點。其在水中的溶解不受pH值影響，溶解度隨粘度而變化，粘度越低，溶解度越大。羥丙甲纖維素的水溶液具有表面活性，透明度高、性能穩定。

羥丙甲纖維素具有熱凝膠性質，產品水溶液加熱后形成凝膠析出，冷卻后又溶解。不同規格的產品凝膠溫度不同。

羥丙甲纖維素可被用作助懸劑，并作為一些并不溶于生理鹽水或水的供試品的溶媒，尤其是被廣泛運用在毒理試驗中，作為口服給藥的常用溶媒。

目前，羥丙甲纖維素溶液的配制方法主要有以下幾種：

1．熱水法：

用熱水法配制羥丙甲纖維素溶液的兩種典型的方法如下：

第一種方法是在容器內放入需要量的熱水，并加熱到大約70℃；在慢慢攪拌下逐漸加入羥丙甲纖維素，開始時羥丙甲纖維素浮在水的表面（由于羥丙甲纖維素不溶于熱水，因而初期羥丙甲纖維素能夠均勻地分散在熱水中），然后逐漸形成一種混合物；在攪拌下冷卻該混合物。該方法對于大體積的混合物需要很長時間才能冷卻至室溫，而且會產生較多氣泡。為了消除氣泡，一般需要靜置2-12小時（具體時間由溶液稠度決定）或者用抽真空、加壓等方法去除氣泡，也可以加入適量的消泡劑。

第二種方法是在容器內加入所需量1/3或2/3的水，并加熱到70℃，按第一種方法分散羥丙甲纖維素，制備熱水混合物。然后加入剩余量的冷水或冰水至熱水混合物中。攪拌之后冷卻該混合物。該方法相比第一種方法時間有所縮短，但要冷卻至室溫，仍需要較長時間，且氣泡也需要較長時間才能消失。

2.粉末混合法：將羥丙甲纖維素粉末粒子與相等的或更大量的其它粉狀的配料，通過干混合來充分分散，之后加水溶解，此時羥丙甲纖維素可以溶解，而不凝聚。

3.有機溶劑濕潤法：將羥丙甲纖維素用有機溶劑（如乙醇、乙二醇或油）預先分散或濕潤，然后加水溶解，羥丙甲纖維素也可以順利地溶解。

上述配制方法存在的問題是，在配制大量羥丙甲纖維素溶液時，配制速度均較慢，或者會產生大量的氣泡，或引入新的雜質。經檢索，目前尚沒有快速配制大體積均一、穩定的羥丙甲纖維素溶液的文獻報導。

發明內容

本發明要解決的技術問題是提供一種羥丙甲纖維素溶液的配制方法，它可以快速、簡便地配制大體積均一、穩定的羥丙甲纖維素溶液。

為解決上述技術問題，本發明的羥丙甲纖維素溶液的配制方法，步驟包括：

1）將羥丙甲纖維素加入到熱水中，配制成羥丙甲纖維素混合物；

2）加入剩余的冷水，置于冰水浴中，攪拌至形成澄清的粘稠溶液。

步驟1）中，熱水的溫度在70～100°C之間，較佳的溫度為80～90°C。熱水的體積為所需加入的水的總體積的1/5～1/2。

與羥丙甲纖維素溶液的常規配制方法相比，本發明的配制方法具有以下優點和有益效果：

1．操作簡單，配制快速，對于配制大多數羥丙甲纖維素溶液而言，所用時間可以節省一半以上。

2．配制過程中僅產生少量的氣泡，且不會引入其他雜質，因此，所配制的羥丙甲纖維素溶液的均一性和穩定性好，氣泡消失快。

具體實施方式

實施例1

本實施例采用如下方法配制羥丙甲纖維素溶液：

步驟1，將2500mL水加入到一合適的容器中，并將水加熱至70～100°C。

步驟2，稱量50g羥丙甲纖維素粉末，在攪拌下，慢慢地加入到上述容器中。然后，用少量的水潤洗稱量器具后全部倒入上述容器中。

步驟3，持續攪拌，直至所有羥丙甲纖維素粉末潤濕且分散均勻。

步驟4，在攪拌下，向上述容器中緩慢加入溫度低于8°C的冷水（加入的量為7500mL減去潤洗的水）。

步驟5，將上述容器放置于冰水浴中，持續攪拌至澄清的粘稠溶液。

實施例2

本實施例采用如下方法配制羥丙甲纖維素溶液：

步驟1，將大約2500mL的水加入到一合適的容器中，并將水加熱至70～100°C。