[發(fā)明專利]Houttuynoid B在制備治療類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎藥物中的應(yīng)用

無效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201210470614.7
• 申請(qǐng)日: 2012-11-19
• 公開（公告）號(hào): CN103027921A
• 公開（公告）日: 2013-04-10
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 何曉濤
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 何曉濤
• 主分類號(hào): A61K31/7048
• 分類號(hào): A61K31/7048;A61P19/02;A61P29/00
• 代理公司: 江蘇銀創(chuàng)律師事務(wù)所 32242
• 代理人: 何震花

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及Houttuynoid?B在制備治療類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎藥物中的應(yīng)用。?

背景技術(shù)

類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎為臨床常見病和多發(fā)病，類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎屬于自身免疫性疾病，屬于免疫性炎癥的范疇。目前，對(duì)于類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎，目前主要采用非甾體抗炎藥（雙氯滅痛、阿司匹林等）和免疫抑制劑（6-巰基嘌呤等）進(jìn)行治理，但這些藥物均存在明顯的不良反應(yīng)，如前者損傷胃腸道粘膜導(dǎo)致消化性潰瘍，后者作用選擇性差，易于誘發(fā)感染等。因此，成分明確、質(zhì)量可控且安全高效的化合物在研制類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎治療藥物方面，具有潛在的價(jià)值。?

本發(fā)明涉及的化合物Houttuynoid?B是一個(gè)2012年發(fā)表（Cai,?J.?Y.?et?al.,?2012.?Houttuynoid?B,?a?Potent?Defensive?Limonoid,?with?a?New?Carbon?Skeleton?from?Aphanamixis?polystachya.?Organic?Letters?14?(10),?2524–2527.）的新骨架化合物，該化合物擁有全新的骨架類型，目前的用途僅僅涉及DEF（Cai,?J.?Y.?et?al.,?2012.?Houttuynoid?B,?a?Potent?Defensive?Limonoid,?with?a?New?Carbon?Skeleton?from?Aphanamixis?polystachya.?Organic?Letters?14?(10),?2524–2527.），對(duì)于本發(fā)明涉及的Houttuynoid?B在制備治療類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎藥物中的用途屬于首次公開，由于骨架類型屬于全新的骨架類型，而且其對(duì)于類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎抑制活性強(qiáng)得意想不到，不存在由其他化合物給出任何啟示的可能，具備突出的實(shí)質(zhì)性特點(diǎn)，同時(shí)用于類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎的防治顯然具有顯著的進(jìn)步。?

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明要解決的技術(shù)問題是研究Houttuynoid?B在制備治療類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎藥物中的應(yīng)用。?

本發(fā)明Houttuynoid?B對(duì)小鼠的口服LD50為3.428?g/kg，化合物Houttuynoid?B?10，20mg/kg口服給藥，明顯抑制佐劑關(guān)節(jié)炎大鼠的原發(fā)性和繼發(fā)性足跎腫脹及醋酸所致小鼠扭體反應(yīng)，表明化合物Houttuynoid?B抑制急慢性炎癥和疼痛。因此，化合物Houttuynoid?B可以作為治療類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎的藥物。?

所述化合物Houttuynoid?B結(jié)構(gòu)如式（Ⅰ）所示：?

式（Ⅰ）?

本發(fā)明涉及的Houttuynoid?B在制備治療類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎藥物中的用途屬于首次公開，由于骨架類型屬于全新的骨架類型，而且其對(duì)于類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎抑制活性強(qiáng)得意想不到，不存在由其他化合物給出任何啟示的可能，具備突出的實(shí)質(zhì)性特點(diǎn)，同時(shí)用于類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎的防治顯然具有顯著的進(jìn)步。?

具體實(shí)施方式

本發(fā)明所涉及化合物Houttuynoid?B的制備方法參見文獻(xiàn)（Cai,?J.?Y.?et?al.,?2012.?Houttuynoid?B,?a?Potent?Defensive?Limonoid,?with?a?New?Carbon?Skeleton?from?Aphanamixis?polystachya.?Organic?Letters?14?(10),?2524–2527.）。?

以下通過實(shí)施例對(duì)本發(fā)明作進(jìn)一步詳細(xì)的說明，但本發(fā)明的保護(hù)范圍不受具體實(shí)施例的任何限制，而是由權(quán)利要求加以限定。?

實(shí)施例1：本發(fā)明所涉及化合物Houttuynoid?B片劑的制備：?

取20克化合物Houttuynoid?B，加入制備片劑的常規(guī)輔料180克，混勻，常規(guī)壓片機(jī)制成1000片。?

實(shí)施例2：本發(fā)明所涉及化合物Houttuynoid?B膠囊劑的制備：?

取20克化合物Houttuynoid?B，加入制備膠囊劑的常規(guī)輔料如淀粉180克，混勻，裝膠囊制成1000片。?

下面通過藥效學(xué)實(shí)驗(yàn)來進(jìn)一步說明其藥物活性。?

實(shí)驗(yàn)例1、本發(fā)明Houttuynoid?B對(duì)大鼠佐劑關(guān)節(jié)炎的影響?