[發明專利]Aphanamixoid A在抗皰疹病毒的藥物中的應用

無效

• 申請號: 201210470478.1
• 申請日: 2012-11-19
• 公開（公告）號: CN103054852A
• 公開（公告）日: 2013-04-24
• 發明（設計）人: 何曉濤
• 申請（專利權）人: 何曉濤
• 主分類號: A61K31/365
• 分類號: A61K31/365;A61P31/22
• 代理公司: 江蘇銀創律師事務所 32242
• 代理人: 何震花

技術領域

本發明涉及Aphanamixoid?A在制備抗單純皰疹病毒1型（Herpes?simplex?virus，HSV-1）和單純皰疹病毒2型（Herpes?simplex?virus，HSV-2）藥物中的應用。?

背景技術

HSV-1、HSV-2屬于皰疹科病毒，HSV-1和HSV-2不僅引起口唇或生殖粘膜皰疹，同時也是引起腦炎、肝炎、全身嚴重感染甚至宮內感染的重要病原；?

本發明涉及的化合物Aphanamixoid?A是一個2012年發表（Cai,?J.?Y.?et?al.,?2012.?Aphanamixoid?A,?a?Potent?Defensive?Limonoid,?with?a?New?Carbon?Skeleton?from?Aphanamixis?polystachya.?Organic?Letters?14?(10),?2524–2527.）的新骨架化合物，該化合物擁有全新的骨架類型，目前的用途僅僅涉及昆蟲拒食活性（Cai,?J.?Y.?et?al.,?2012.?Aphanamixoid?A,?a?Potent?Defensive?Limonoid,?with?a?New?Carbon?Skeleton?from?Aphanamixis?polystachya.?Organic?Letters?14?(10),?2524–2527.），對于本發明涉及的Aphanamixoid?A在制備治療皰疹病毒感染藥物中的用途屬于首次公開，由于骨架類型屬于全新的骨架類型，而且其對于皰疹病毒抑制活性強得意想不到，不存在由其他化合物給出任何啟示的可能，具備突出的實質性特點，同時用于黃皰疹病毒感染的防治顯然具有顯著的進步。?

發明內容

針對上述現有技術，本發明提供了Aphanamixoid?A在制藥中的新用途：?

Aphanamixoid?A在制備抗HSV-1的藥物中的應用。?

Aphanamixoid?A在制備抗HSV-2的藥物中的應用。??

經實驗證明，Aphanamixoid?A對HSV-1、HSV-2有顯著的抑制作用：抑制HSV-1、HSV-2在HEK293細胞出現CPE效應（Cytopathic?Effect，CPE），IC₅₀分別為2^-11.91、2^-11.36，TI分別為1408.55、962.07。?

所述化合物Aphanamixoid?A結構如式（Ⅰ）所示：?

本發明為Aphanamixoid?A臨床用于治療皰疹病毒感染性疾病提供實驗依據，對研制抗HSV-1、HSV-2病毒的藥物提供了一定的指導意義，具有重要的參考價值。?

本發明涉及的Aphanamixoid?A在制備治療皰疹病毒感染藥物中的用途屬于首次公開，由于骨架類型屬于全新的骨架類型，而且其對于皰疹病毒抑制活性強得意想不到，不存在由其他化合物給出任何啟示的可能，具備突出的實質性特點，同時用于黃皰疹病毒感染的防治顯然具有顯著的進步。?

為了更好地理解本發明的實質，下面將結合實施例對本發明作進一步的說明。?

具體實施方式

本發明所涉及化合物Aphanamixoid?A的制備方法參見文獻（Cai,?J.?Y.?et?al.,?2012.?Aphanamixoid?A,?a?Potent?Defensive?Limonoid,?with?a?New?Carbon?Skeleton?from?Aphanamixis?polystachya.?Organic?Letters?14?(10),?2524–2527.）。?

以下通過實施例對本發明作進一步詳細的說明，但本發明的保護范圍不受具體實施例的任何限制，而是由權利要求加以限定。?

實施例1：本發明所涉及化合物Aphanamixoid?A片劑的制備：?

取20克化合物Aphanamixoid?A，加入制備片劑的常規輔料180克，混勻，常規壓片機制?成1000片。?

實施例2：本發明所涉及化合物Aphanamixoid?A膠囊劑的制備：?

取20克化合物Aphanamixoid?A，加入制備膠囊劑的常規輔料如淀粉180克，混勻，裝膠囊制成1000片。?

下面通過藥效學實驗來進一步說明其藥物活性。?

實驗例：Aphanamixoid?A對皰疹病毒的作用研究：?