[發(fā)明專利]Houttuynoid D在制備抗抑郁藥物中的應(yīng)用

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201210470428.3
• 申請日: 2012-11-19
• 公開（公告）號: CN103027916A
• 公開（公告）日: 2013-04-10
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 何曉濤
• 申請（專利權(quán)）人: 何曉濤
• 主分類號: A61K31/7048
• 分類號: A61K31/7048;A61P25/24
• 代理公司: 江蘇銀創(chuàng)律師事務(wù)所 32242
• 代理人: 何震花

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，確切地說是Houttuynoid?D在抗抑郁藥物中的新用途。?

背景技術(shù)

抑郁癥是一種常見的心境障礙，可由各種原因引起，以顯著而持久的心境低落為主要臨床特征，且心境低落與其處境不相稱，嚴重者可出現(xiàn)自殺念頭和行為。多數(shù)病例有反復(fù)發(fā)作的傾向，每次發(fā)作大多數(shù)可以緩解，部分可有殘留癥狀或轉(zhuǎn)為慢性。??

抑郁癥至少有?10?%的患者可出現(xiàn)躁狂發(fā)作，此時應(yīng)診斷為雙相障礙。另外我們常說的抑郁癥，其實是指臨床上的重癥抑郁癥（major?depression），人群中有16%的人在一生的某個時期會受其影響。患抑郁癥除了付出嚴重的感情和社會代價之外，經(jīng)濟代價也是巨大的。據(jù)世界衛(wèi)生組織統(tǒng)計,抑郁癥已成為世界第4大疾患,預(yù)計到2020年,可能成為僅次于冠心病的第二大疾病。?

本發(fā)明涉及的化合物Houttuynoid?D是一個2012年發(fā)表（Cai,?J.?Y.?et?al.,?2012.?Houttuynoid?D,?a?Potent?Defensive?Limonoid,?with?a?New?Carbon?Skeleton?from?Aphanamixis?polystachya.?Organic?Letters?14?(10),?2524–2527.）的新骨架化合物，該化合物擁有全新的骨架類型，目前的用途僅僅涉及DEF（Cai,?J.?Y.?et?al.,?2012.?Houttuynoid?D,?a?Potent?Defensive?Limonoid,?with?a?New?Carbon?Skeleton?from?Aphanamixis?polystachya.?Organic?Letters?14?(10),?2524–2527.），對于本發(fā)明涉及的Houttuynoid?D在制備抗抑郁藥物中的用途屬于首次公開，由于骨架類型屬于全新的骨架類型，而且其抗抑郁活性強得意想不到，不存在由其他化合物給出任何啟示的可能，具備突出的實質(zhì)性特點，同時用于抗抑郁藥物顯然具有顯著的進步。?

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明的目的是提供Houttuynoid?D在抗抑郁藥物中的用途。本發(fā)明具有良好地緩解焦慮壓力的功能。發(fā)明人通過研究顯示該藥物在預(yù)防或治抗抑郁上有廣泛的應(yīng)用前景。?

所述化合物Houttuynoid?D結(jié)構(gòu)如式（Ⅰ）所示：?

本發(fā)明涉及的Houttuynoid?D在制備抗抑郁藥物中的用途屬于首次公開，由于骨架類型屬于全新的骨架類型，而且其抗抑郁活性強得意想不到，不存在由其他化合物給出任何啟示的可能，具備突出的實質(zhì)性特點，同時用于抗抑郁藥物顯然具有顯著的進步。?

具體實施方式

本發(fā)明所涉及化合物Houttuynoid?D的制備方法參見文獻（Cai,?J.?Y.?et?al.,?2012.?Houttuynoid?D,?a?Potent?Defensive?Limonoid,?with?a?New?Carbon?Skeleton?from?Aphanamixis?polystachya.?Organic?Letters?14?(10),?2524–2527.）。?

以下通過實施例對本發(fā)明作進一步詳細的說明，但本發(fā)明的保護范圍不受具體實施例的任何限制，而是由權(quán)利要求加以限定。?

實施例1：本發(fā)明所涉及化合物Houttuynoid?D片劑的制備：?

取20克化合物Houttuynoid?D，加入制備片劑的常規(guī)輔料180克，混勻，常規(guī)壓片機制成1000片。?

實施例2：本發(fā)明所涉及化合物Houttuynoid?D膠囊劑的制備：?

取20克化合物Houttuynoid?D，加入制備膠囊劑的常規(guī)輔料如淀粉180克，混勻，裝膠囊制成1000片。?

下面通過藥效學(xué)實驗來進一步說明其藥物活性。?

以下為本發(fā)明可用作抗抑郁藥物的實驗情況。?

1、小鼠懸尾實驗?

1.1?動物?

健康SD大鼠40只，雄性，清潔級，體重180~200g；健康昆明小鼠40只，雄性，清潔級，體重18~22克。分籠飼養(yǎng)，每籠4只。室溫18~29℃，相對濕度40%~70%，通風(fēng)良好，環(huán)境安靜，飲冷開水。?

1.2?藥物與試劑?