[發明專利]一種具有殺螨活性的新脂肪酮類化合物

有效

• 申請號: 201210469396.5
• 申請日: 2012-11-20
• 公開（公告）號: CN103183596A
• 公開（公告）日: 2013-07-03
• 發明（設計）人: 成軍;馮浩;王宣高;王淑英;魏朝俊;王有年;師光祿
• 申請（專利權）人: 北京農學院
• 主分類號: C07C49/17
• 分類號: C07C49/17;C07C45/78;A01P7/02
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技術領域

本發明涉及一種從植物瑞香狼毒(Stelera?chmaejasme?Linn)中分離得到的、具有觸殺朱砂葉螨(Tetranychus?cinnabarinus?Boisduval)生物活性的脂肪酮類新化合物(其化學名為1，2-二羥基-二十六烷-4-酮)，它的提取分離方法、化學結構鑒定方法及其在殺螨劑研發中的應用，屬于植物源化學農藥領域。?

技術背景

瑞香狼毒為瑞香科(Thymelaeaceae)狼毒屬(Stellera)植物瑞香狼毒Stelera?chmaejasmeLinn的干燥根，為多年生草本植物；又名斷腸草、饅頭花等。瑞香狼毒在我國分布廣泛，主要生長在高山和草原，主要集中在西北、西南、東北和華北等。再生能力強、抗逆性強，具有異株克生現象，抑制周圍植物正常生長，是一種對農業危害嚴重的有毒植物。最早記載于《神農本草經》中，具有清熱解毒、祛腐生肌、破積殺蟲等功效，主治水腫腹脹，痰食蟲積等癥，熬膏內服可治內臟腫瘤，外用治各種炎癥。另有文獻記載，瑞香狼毒的根可制成殺蟲劑，具有驅蟲、殺蠅及滅蛆的效果，用于防治農作物和飼料牧草的害蟲。?

現代研究發現瑞香狼毒主要化學成分有傘形花內酯等酚類、黃酮類、二萜類、木酯素及苯丙素類等，其成分具有抗腫瘤/癌、抑菌抗病毒、抗驚厥等作用，廣泛運用于藥理研究，具有潛在的藥用價值。據相關資料報道，僅青海省天然草場狼毒的生長面積就已超過7.3×105hm²，每年因狼毒搶奪生長空間而損失的牧草大于2.75億kg，折干草0.92億kg。瑞香狼毒對草場最直接的危害是同優良牧草爭奪陽光、空間、土壤水分和營養，不僅影響牧草產量，而且還危害家畜，家畜誤食后往往引起中毒或死亡，從而嚴重影響到畜牧業的成產。因此，鑒于瑞香狼毒對農業的危害性和抗逆與再生能力，用瑞香狼毒進行大量開發研究，并不會危及其種質資源，還能變害為寶；一方面開采限制了瑞香狼毒對農業生產的危害，另一方面，促進了醫藥及生物源農藥的研究與發展。?

發明內容

本發明的第一個目的在于提供一種具有觸殺朱砂葉螨(Tetranychus?cinnabarinus?B)活性(24小時LC₅₀為1.1869mg·mL^-1)的新化合物CJ-A01，其化學名稱為1，2-二羥基-二十六烷-4-酮(1，2-dihydroxy-hexacosan-4-keton)，其化學結構如下；?

1，2-dihydroxy-hexacosan-4-keton?

本發明的第二個目的在于提供一種新化合物1，2-二羥基-二十六烷-4-酮的提取分離方法；本發明的第三個目的在于提供一種新化合物1，2-二羥基-二十六烷-4-酮的化學結?構結構鑒定方法；本發明的第四個目的在于提供CJ-A01在制備不同種類殺螨劑中的用途。?

本發明的目的是通過如下技術方案來實現：?

本發明的新化合物還可以制備成含有上述結構的化合物及其鹽或衍生物的藥物，其中該化合物的鹽或衍生物可以是但不限于以下13種：?

1)該化合物羰基可以發生多種親核試劑的加成反應，生成加成反應衍生物，示例結構式為：?

2)該化合物羰基可以發生還原反應，生成相應的還原衍生物，示例結構式為：?

3)該化合物羰基可以發生縮合反應，生成相應的縮合衍生物，示例結構式為：?

4)該化合物羰基可以發生鹵代及鹵仿反應反應，生成相應的縮合衍生物，示例結構式為：?

重復上述過程可以得到二氯產物。?

5)該化合物醇基可以與強堿發生反應，生成相應的金屬鹽衍生物，示例結構式為：?

6)該化合物醇基可以與金屬發生反應，生成相應的金屬鹽衍生物，示例結構式為：?

7)該化合物醇基可以發生氧化反應，生成相應的醛、酮或羧酸類衍生物，示例結構式為：?

8)該化合物醇基可以發生催化脫氫反應，生成相應的醛、酮類衍生物，示例結構式為：?

9)該化合物醇基可以發生取代反應，生成相應的衍生物，示例結構式為：?

10)該化合物鄰二醇基在強酸的作用下可以發生頻哪醇重排反應，生成相應酮類衍生物，示例結構式為：?