[發明專利]Houttuynoid C在制備治療鼻炎藥物中的應用

無效

• 申請號: 201210469131.5
• 申請日: 2012-11-19
• 公開（公告）號: CN102988390A
• 公開（公告）日: 2013-03-27
• 發明（設計）人: 何曉濤
• 申請（專利權）人: 何曉濤
• 主分類號: A61K31/7048
• 分類號: A61K31/7048;A61P11/02
• 代理公司: 江蘇銀創律師事務所 32242
• 代理人: 何震花

技術領域

本發明涉及Houttuynoid?C在制備治療鼻炎藥物中的應用。

背景技術

鼻炎為臨床常見病和多發病，鼻炎的發生主要與過敏反應有關，屬于免疫性炎癥的范疇。目前，治療鼻炎主要采用特非那丁等抗組胺藥物或曲尼司特、酮替芬等抗過敏藥物，這些藥物對鼻炎的慢性化和反復發作療效較差或無效。因此，成分明確、質量可控且安全高效的小分子化合物在研制鼻炎治療藥物方面，具有潛在的價值。

本發明涉及的化合物Houttuynoid?C是一個2012年發表（Cai,?J.?Y.?et?al.,?2012.?Houttuynoid?C,?a?Potent?Defensive?Limonoid,?with?a?New?Carbon?Skeleton?from?Aphanamixis?polystachya.?Organic?Letters?14?(10),?2524–2527.）的新骨架化合物，該化合物擁有全新的骨架類型，目前的用途僅僅涉及DEF（Cai,?J.?Y.?et?al.,?2012.?Houttuynoid?C,?a?Potent?Defensive?Limonoid,?with?a?New?Carbon?Skeleton?from?Aphanamixis?polystachya.?Organic?Letters?14?(10),?2524–2527.），對于本發明涉及的Houttuynoid?C在制備治療鼻炎藥物中的用途屬于首次公開，由于骨架類型屬于全新的骨架類型，而且其治療鼻炎活性強得意想不到，不存在由其他化合物給出任何啟示的可能，具備突出的實質性特點，同時用于鼻炎的防治顯然具有顯著的進步。

發明內容

本發明要解決的技術問題是研究Houttuynoid?C在制備治療鼻炎方面的用途。

所述化合物Houttuynoid?C結構如式（Ⅰ）所示：

Houttuynoid?C?10，20?mg/kg口服給藥，對抗原（卵白蛋白）和組胺所致大鼠搔抓鼻部、打噴嚏反應及鼻腔血管通透性升高具有抑制作用，因此，可用于制備治療鼻炎的藥物。

Houttuynoid?C在制備治療鼻炎藥物中的用途屬于首次公開，由于骨架類型屬于全新的骨架類型，而且其治療鼻炎活性強得意想不到，不存在由其他化合物給出任何啟示的可能，具備突出的實質性特點，同時用于鼻炎的防治顯然具有顯著的進步。?

具體實施方式

本發明所涉及化合物Houttuynoid?C的制備方法參見文獻（Cai,?J.?Y.?et?al.,?2012.?Houttuynoid?C,?a?Potent?Defensive?Limonoid,?with?a?New?Carbon?Skeleton?from?Aphanamixis?polystachya.?Organic?Letters?14?(10),?2524–2527.）。

以下通過實施例對本發明作進一步詳細的說明，但本發明的保護范圍不受具體實施例的任何限制，而是由權利要求加以限定。

實施例1：本發明所涉及化合物Houttuynoid?C片劑的制備：

取20克化合物Houttuynoid?C，加入制備片劑的常規輔料180克，混勻，常規壓片機制成1000片。

實施例2：本發明所涉及化合物Houttuynoid?C膠囊劑的制備：

取20克化合物Houttuynoid?C，加入制備膠囊劑的常規輔料如淀粉180克，混勻，裝膠囊制成1000片。

下面通過藥效學實驗來進一步說明其藥物活性。

實驗例1、本發明Houttuynoid?C對卵白蛋白引起大鼠過敏性鼻炎的影響

雄性SD大鼠，體重180~220g，腹腔注射卵白蛋白1mg及氫氧化鋁凝膠10mg，其后隔日注射1次，共7次。從第14天始，每日在大鼠兩側鼻腔內滴入1mg/ml卵白蛋白生理鹽水溶液10ul，共7次。末次滴注后立刻觀察30分鐘內大鼠打噴嚏及擦鼻的次數，試驗藥物于卵白蛋白末次滴注前1小時口服給予。

由表1可見，Houttuynoid?C（10，20mg/kg）明顯抑制卵白蛋白所致過敏性鼻炎大鼠的噴嚏和搔抓鼻部反應。特非那丁10mg/kg亦呈現顯著的抑制作用。

表1?本發明Houttuynoid?C對卵白蛋白引起大鼠過敏性鼻炎的影響（x±SD）

*p<0.05，**p<0.01，與對照組比較