[發(fā)明專利]Houttuynoid E在制備降低血糖藥物中的應(yīng)用

無效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201210468874.0
• 申請(qǐng)日: 2012-11-19
• 公開（公告）號(hào): CN102988386A
• 公開（公告）日: 2013-03-27
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 何曉濤
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 何曉濤
• 主分類號(hào): A61K31/7048
• 分類號(hào): A61K31/7048;A61P3/10
• 代理公司: 江蘇銀創(chuàng)律師事務(wù)所 32242
• 代理人: 何震花

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及Houttuynoid?E的一種新用途，具體地說是Houttuynoid?E在制備抗糖尿病藥物中的應(yīng)用。?

背景技術(shù)

糖尿病（diabetes?mellitus）是當(dāng)今最常見的慢性疾病之一，其中2型糖尿病（Type?Ⅱdiabetes?mellitus，又叫非胰島素依賴型糖尿病，non-insulin-depentdiabetes?mellitus,NIDDM）占糖尿病患者的90%以上。糖尿病在發(fā)達(dá)國家以及發(fā)展中國家均是一個(gè)日益嚴(yán)重的問題，它造成了嚴(yán)重而代價(jià)巨大的后果，包括失明，心臟病及腎病等。據(jù)估計(jì)，從2000年到2050年，全世界糖尿病患者的數(shù)目將增加165%。根據(jù)國際糖尿病聯(lián)盟的統(tǒng)計(jì)，目前中國有4.3%的人口患有糖尿病，在未來20年內(nèi)患者的數(shù)目將突破5000萬。糖尿病是現(xiàn)代疾病中的第二殺手，它對(duì)人體的危害僅次于癌癥，嚴(yán)重威脅著人類的健康，而且現(xiàn)在的糖尿病有擴(kuò)大化和年輕化的傾向，如何防止糖尿病已成為目前醫(yī)藥界重點(diǎn)關(guān)注的一大課題。?

本發(fā)明涉及的化合物Houttuynoid?E是一個(gè)2012年發(fā)表（Cai,?J.?Y.?et?al.,?2012.?Houttuynoid?E,?a?Potent?Defensive?Limonoid,?with?a?New?Carbon?Skeleton?from?Aphanamixis?polystachya.?Organic?Letters?14?(10),?2524–2527.）的新骨架化合物，該化合物擁有全新的骨架類型，目前的用途僅僅涉及DEF（Cai,?J.?Y.?et?al.,?2012.?Houttuynoid?E,?a?Potent?Defensive?Limonoid,?with?a?New?Carbon?Skeleton?from?Aphanamixis?polystachya.?Organic?Letters?14?(10),?2524–2527.），對(duì)于本發(fā)明涉及的Houttuynoid?E在制備治療抗糖尿病藥物中的用途屬于首次公開，由于骨架類型屬于全新的骨架類型，而且其防治糖尿病活性強(qiáng)得意想不到，不存在由其他化合物給出任何啟示的可能，具備突出的實(shí)質(zhì)性特點(diǎn)，同時(shí)用于治療抗糖尿病顯然具有顯著的進(jìn)步。?

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明的目的是為現(xiàn)有制備抗糖尿病藥物的技術(shù)領(lǐng)域提供一種新途徑，提供Houttuynoid?E在制備抗糖尿病藥物中的應(yīng)用。?

Houttuynoid?E的結(jié)構(gòu)式如式（Ⅰ）：?

式（Ⅰ）?

本發(fā)明的技術(shù)方案是：Houttuynoid?E的應(yīng)用，具體是應(yīng)用于制備抗糖尿病藥物。?

本發(fā)明的有益效果是：?

1）本發(fā)明為目前抗糖尿病藥物提供了一種全新的選擇和思路，拓寬了抗糖尿病的選擇領(lǐng)域，也為該技術(shù)領(lǐng)域的發(fā)展作出了貢獻(xiàn)；2）本發(fā)明的Houttuynoid?E的應(yīng)用被證明有顯著的抗糖尿病效果。?

最重要的是：本發(fā)明對(duì)Houttuynoid?E進(jìn)行實(shí)驗(yàn)動(dòng)物的降血糖實(shí)驗(yàn)，在持續(xù)灌胃脂肪乳使大鼠產(chǎn)生胰島素抵抗的基礎(chǔ)上，應(yīng)用小劑量鏈脲佐菌素?fù)p傷胰島β細(xì)胞，造成大鼠血糖升高，所造動(dòng)物模型與2型糖尿病類似。實(shí)驗(yàn)性2型糖尿病大鼠給予Houttuynoid?E治療后，Houttuynoid?E高、中和低劑量組的血糖值與模型組血糖值比較，也具有顯著性差異（P<0.01），Houttuynoid?E高、中和低劑量組給藥前后的血糖值比較，也具有顯著性差異（P<0.01），說明Houttuynoid?E對(duì)實(shí)驗(yàn)性2型糖尿病有良好的降血糖作用。?

本發(fā)明涉及的Houttuynoid?E在制備治療抗糖尿病藥物中的用途屬于首次公開，由于骨架類型屬于全新的骨架類型，而且其防治糖尿病活性強(qiáng)得意想不到，不存在由其他化合物給出任何啟示的可能，具備突出的實(shí)質(zhì)性特點(diǎn)，同時(shí)用于治療抗糖尿病顯然具有顯著的進(jìn)步。?

具體實(shí)施方式

本發(fā)明所涉及化合物Houttuynoid?E的制備方法參見文獻(xiàn)（Cai,?J.?Y.?et?al.,?2012.?Houttuynoid?E,?a?Potent?Defensive?Limonoid,?with?a?New?Carbon?Skeleton?from?Aphanamixis?polystachya.?Organic?Letters?14?(10),?2524–2527.）。?

以下通過實(shí)施例對(duì)本發(fā)明作進(jìn)一步詳細(xì)的說明，但本發(fā)明的保護(hù)范圍不受具體實(shí)施例的任何限制，而是由權(quán)利要求加以限定。?