[發(fā)明專利]一種羅丹寧衍生物及其制備方法有效
| 申請(qǐng)?zhí)枺?/td> | 201210465345.5 | 申請(qǐng)日： | 2012-11-19 |
| 公開（公告）號(hào)： | CN103012394A | 公開（公告）日： | 2013-04-03 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | 敖桂珍;楚小晶;宋恒;劉金宜;王盼盼 | 申請(qǐng)（專利權(quán)）人： | 蘇州大學(xué) |
| 主分類號(hào)： | C07D417/12 | 分類號(hào)： | C07D417/12;A61K31/427;A61P35/00 |
| 代理公司： | 蘇州廣正知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 32234 | 代理人： | 劉述生 |
| 地址： | 215123 江蘇*** | 國(guó)省代碼： | 江蘇;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 一種 羅丹 衍生物 及其 制備 方法 | ||
1.一種羅丹寧衍生物，其特征在于，結(jié)構(gòu)為：
，其中X包括F、Br、Cl、Ph中的一種，R包括CH2Ph、CH2CH(CH3)2、CH(CH3)2中的一種。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的羅丹寧衍生物的制備方法，其特征在于，包括步驟為：將第一羅丹寧衍生物、5-對(duì)羥基苯基-1,2-二硫雜環(huán)戊烯-3-硫酮、縮合劑和堿按物質(zhì)的量比為1:1~2:1~2:0.001~0.1在溶劑中混合，在25~100℃下反應(yīng)0.5~24小時(shí)后純化，得到第二羅丹寧衍生物，其中所述第一羅丹寧衍生物的結(jié)構(gòu)為：，X包括F、Br、Cl、Ph中的一種，R包括CH2Ph、CH2CH(CH3)2、CH(CH3)2中的一種。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的制備方法，其特征在于，所述縮合劑包括二環(huán)己基碳二亞胺、1-乙基-（3-二甲基氨基丙基）碳二亞胺、N,N'-羰基二咪唑或苯并三氮唑-1-基氧基三（二甲基氨基）磷鎓六氟磷酸鹽。
4.根據(jù)權(quán)利要求2所述的制備方法，其特征在于，所述堿包括對(duì)二甲氨基吡啶、4-吡咯烷基吡啶。
5.根據(jù)權(quán)利要求2所述的制備方法，其特征在于，所述溶劑為二氯甲烷。
6.一種抗腫瘤藥物，其特征在于，包括羅丹寧衍生物和藥學(xué)上能接受的載體。
7.根據(jù)權(quán)利要求6所述的抗腫瘤藥物，其特征在于，所述羅丹寧衍生物占所述抗腫瘤藥物的重量百分比為0.05~90%。
8.根據(jù)權(quán)利要求7所述的抗腫瘤藥物，其特征在于，所述羅丹寧衍生物占所述抗腫瘤藥物的重量百分比為15~60%。
9.根據(jù)權(quán)利要求6所述的抗腫瘤藥物，其特征在于，所述羅丹寧衍生物為Z-2-[5-(4-溴芐亞基)-4-氧代-2-硫代-噻唑烷-3-基]-4-甲基戊酸4-(3H-1,2-二硫雜環(huán)戊烯-3-硫酮-5-基)?苯酯、Z-2-[5-(4-溴芐亞基)-4-氧代-2-硫代-噻唑烷-3-基]-3-甲基丁酸4-(3H-1,2-二硫雜環(huán)戊烯-3-硫酮-5-基)?苯酯、Z-2-[5-(4-氯芐亞基)-4-氧代-2-硫代-噻唑烷-3-基]-3-甲基丁酸4-(3H-1,2-二硫雜環(huán)戊烯-3-硫酮-5-基)?苯酯或Z-2-[5-(4-苯基芐亞基)-4-氧代-2-硫代噻唑烷-3-基]-苯丙酸4-(3H-1,2-二硫雜環(huán)戊烯-3-硫酮-5-基)?苯酯。
10.根據(jù)權(quán)利要求6所述的抗腫瘤藥物，其特征在于，所述載體包括溶劑、稀釋劑、片劑、膠囊、分散粉末或顆粒劑。
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