[發明專利]一種氨基吡啶BOC保護的方法有效
| 申請號： | 201210464133.5 | 申請日： | 2012-11-15 |
| 公開（公告）號： | CN102936220A | 公開（公告）日： | 2013-02-20 |
| 發明（設計）人： | 王力強;王永國;劉海濤;梁建軍 | 申請（專利權）人： | 河北桑迪亞醫藥技術有限責任公司 |
| 主分類號： | C07D213/75 | 分類號： | C07D213/75 |
| 代理公司： | 石家莊國域專利商標事務所有限公司 13112 | 代理人： | 蘇艷肅 |
| 地址： | 050000 河北省石家莊*** | 國省代碼： | 河北;13 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 氨基 吡啶 boc 保護 方法 | ||
1.本發明主要解決目前合成反應中難于發生反應，選擇性不好，收率低等技術問題，高收率、高選擇性的得到BOC保護的氨基吡啶。
2.本發明獲得的BOC保護的氨基吡啶在有機合成中具有廣泛應用。
3.一種氨基吡啶BOC保護的方法，其特征是包括以下步驟：以氨基吡啶和（BOC）2O在EDCI、HOBT和堿存在下溶于溶劑進行反應，得到BOC保護的氨基吡啶，反應式如下：
上述反應式中，所述氨基吡啶中的氨基處在吡啶環上任意一個碳原子上，所述R為吡啶環上的供電子取代基，所述溶劑為四氫呋喃，二氯甲烷，甲醇或1,4-二氧六環中的一種。
4.根據權利要求1所述的氨基吡啶BOC保護的方法，其特征是，所述氨基吡啶︰（BOC）2O︰EDCI︰HOBT︰堿的摩爾比為1︰1.5-2︰1.5-3︰0.05-0.1︰1.5-3。
5.根據權利要求1或2所述的氨基吡啶BOC保護的方法，其特征是，所述堿為三乙胺。
6.根據權利要求1的氨基吡啶BOC保護的方法，其特征是，所述BOC保護反應在室溫、攪拌狀態下反應至終點，后處理制得純產品。
7.根據權利要求4述的氨基吡啶BOC保護的方法，其特征是，所述反應終點以TLC跟蹤，至原料消失為終點。
8.根據權利要求4述的氨基吡啶BOC保護的方法，其特征是，所述后處理工藝為：反應液經水洗，有機層干燥，過濾濃縮，柱層析得純產品。
9.根據權利要求4述的氨基吡啶BOC保護的方法，其特征是，所述反應時間為0.5-2小時。
10.根據權利要求1的氨基吡啶BOC保護的方法，其特征是，所述R為甲基。
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