[發(fā)明專利]天然辣椒總堿的制備方法

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201210462623.1
• 申請日: 2012-11-16
• 公開（公告）號: CN102964264A
• 公開（公告）日: 2013-03-13
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 張國剛;周啟良;王偉;張艷華;張平勛
• 申請（專利權(quán)）人: 上海太昊生物科技（周口）醫(yī)藥有限公司
• 主分類號: C07C233/20
• 分類號: C07C233/20;C07C231/24;A61K31/165;A61P29/00;A61P31/02;A61P17/02;A61P17/04;A61P17/06;A61P19/02;A61P25/04;A61P25/36;A01N37/18;A01P17/00
• 代理公司: 北京五月天專利商標(biāo)代理有限公司 11294
• 代理人: 涂蕭愷

1.一種天然辣椒總堿的制備方法，其特征在于包括如下步驟：

（1）將辣椒加1-50倍量的有機溶劑浸泡或煎煮1-6次，每次1-8小時；過濾并收集合并濾液備用；

（2）將濾液減壓蒸餾濃縮并回收有機溶劑得浸膏；濃縮后的浸膏再加入有機溶劑溶解、冷藏；所述的有機溶劑選自石油醚、乙醚、丙酮、乙酸乙酯、甲醇、乙醇中的一種或幾種的混合溶劑；

（3）冷藏后的有機溶液濾過或離心，棄去沉淀，得上清液；上清液加入吸附劑，在20-80℃下，加熱、攪拌、脫色10分鐘-10小時；

（4）脫色后的上清液濾過，濾液在20℃-100℃減壓回收有機溶劑，得濃縮液；濃縮液再用有機溶劑連續(xù)萃取，1-10次，分取有機溶劑層，合并，回收有機溶劑，得浸膏；所述的有機溶劑選自石油醚、乙醚、丙酮、乙酸乙酯、甲醇、乙醇中的一種或幾種的混合溶劑；

（5）浸膏再加有機溶劑溶解，靜置或冷藏，濾過，得濾液；所述的有機溶劑選自石油醚、乙醚、丙酮、乙酸乙酯、甲醇、乙醇中的一種或幾種的混合溶劑；

（6）濾液回收有機溶劑，再得浸膏；浸膏再加入與步驟（5）相同的有機溶劑溶解，靜置或冷藏1-24小時，得沉淀、濾過或離心，得天然辣椒總堿粗品；

（7）天然辣椒總堿粗品再加入有機溶劑，加熱或超聲使溶解，靜止或冷藏1-24小時，得沉淀、濾過或離心，得天然辣椒總堿粗品；

（8）再重復(fù)以上步驟（7）1-10次，得天然辣椒總堿純品。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的制備方法，其特征在于所述的步驟（1）和/或（7）中的有機溶劑選自石油醚、乙醚、丙酮、乙酸乙酯、甲醇、乙醇中的一種或幾種的混合溶劑。

3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的制備方法，其特征在于所述的吸附劑選自活性炭、氧化鎂或其它可用于吸附的物質(zhì)。

4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的制備方法，其中所述的天然辣椒總堿含量不少于90％。

5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的制備方法，其特征在于按干燥品計，含辣椒堿（C₁₀H₂₇NO₃）不得少于55%，辣椒堿與二氫辣椒堿（C₁₀H₂₉NO₃）總量不得少于75%，除辣椒堿和二氫辣椒堿以外其它辣椒堿以辣椒堿計不得多于16%。

6.根據(jù)權(quán)利要求1所述的制備方法，其特征在于天然辣椒總堿為（反）-N[（4-羥基-3-甲氧基苯基）甲基]-8-甲基-6壬烯酰胺，按干燥品計，含辣椒堿（C₁₀H₂₇NO₃）不得少于55%，辣椒堿與二氫辣椒堿（C₁₀H₂₉NO₃）總量不得少于75%，除辣椒堿和二氫辣椒堿以外其它辣椒堿以辣椒堿計不得多于16%。

7.權(quán)利要求1-6任意一項所述的制備方法所制備得到的天然辣椒總堿。

8.權(quán)利要求7所述的天然辣椒總堿的應(yīng)用，其中所述的應(yīng)用選自作為藥物制劑的中的活性成分、環(huán)保型生物農(nóng)藥的主要活性成分、生產(chǎn)防鼠防蟻忌避劑的主要活性成分、船用辣味防污漆的主要活性成分。

9.權(quán)利要求7所述的天然辣椒總堿單獨或與各種中藥及其提取物制成各種藥用劑型，其中所述的劑型選自注射劑、膠囊劑、軟膠囊劑、顆粒劑、片劑、分散片、沖劑、口服液、軟膏劑、凝膠劑、外用透皮貼劑。