[發明專利]一種消除或排除膽結石的化合物及其應用

無效

• 申請號: 201210461068.0
• 申請日: 2012-11-16
• 公開（公告）號: CN102936282A
• 公開（公告）日: 2013-02-20
• 發明（設計）人: 陳偉成
• 申請（專利權）人: 陳偉成
• 主分類號: C07K14/47
• 分類號: C07K14/47;A61K38/17;A61P1/16
• 代理公司: 上海新天專利代理有限公司 31213
• 代理人: 王敏杰

技術領域

本發明涉及一種消除或排除膽結石的化合物及其應用，特別是烏司他丁在消除膽結石治療中或在膽結石病引起的并發癥中消除膽結石治療中的應用，或者說涉及烏司他丁可通過排除膽結石的作用被用于膽結石病。

背景技術

烏司他丁為人尿中分離精制的一種糖蛋白，由143個氨基酸組成，相對分子質量約6700。英文名：Ulinastatin。

CAS號：80449-31-6

烏司他丁具有抑制胰蛋白酶等各種胰酶活性的作用，常用于胰腺炎的治療。此外，本品尚有穩定溶酶體膜、抑制溶酶體酶的釋放和抑制心肌抑制因子產生等作用，故而可用于急性循環衰竭的搶救治療當中。

研究發現烏司他丁可降低Oddi括約肌基礎壓(SOBP)、收縮振幅(SOCA)和收縮頻率(SOF)，且在一定范圍內，其作用呈劑量依賴性。烏司他丁抑制Oddi括約肌的作用機制尚不確定。

膽結石主要由膽固醇形成，常見的還有膽紅素鈣結石，或兩種混合型結石。形成部位在膽囊、肝管或膽總管。大部分膽結石不引起任何癥狀。但少部分人的膽結石可引起膽絞痛、膽管痛、膽囊或膽管炎癥。膽結石阻塞膽胰管還可引起急性胰腺炎。上述癥狀若不及時處理，均可能危及生命。常規治療方法是抗菌、消炎，并通過手術取石治療。手術治療方法危險性高，痛苦大，但又是必須的。同時，手術愈后還存在復發的可能。

發明內容????

本發明的目的是提供一種消除或排除膽結石的化合物及其應用，主要用于克服常規治療方法所存在的問題，膽結石病患者可以不再應用有創傷性的、有一定危險性的手術治療方法來消除膽結石，以治愈膽結石引起的癥狀或并發癥。同時還可以通過預防性的應用，減少結石引起的癥狀或并發癥的發生或復發。

本發明的技術方案如下：

一種消除或排除膽結石的化合物，其特征在于：該化合物為人尿中分離精制的一種糖蛋白，由143個氨基酸組成，相對分子質量約6700，中文名：烏司他丁，英文名：Ulinastatin。

一種如上所述的消除或排除膽結石的化合物的應用，其特征在于：應用方法是用烏司他丁20萬單位～30萬單位，溶于250毫升～1000毫升的5%葡萄糖注射液或0.9%氯化鈉注射液中靜脈滴注，每日1～3次。?

一種如上所述的消除或排除膽結石的化合物的應用，其特征在于：應用方法是用烏司他丁20萬單位～30萬單位，溶于2毫升的0.9%氯化鈉注射液中，靜脈緩慢推注，每日1～3次。

一種如上所述的消除或排除膽結石的化合物的應用，其特征在于：應用方法是用烏司他丁5萬單位～10萬單位，溶于2毫升～10毫升的0.9%氯化鈉注射液中，利用十二指腸鏡對十二指腸大乳頭內部的胰膽管Oddi括約肌及周邊范圍進行灌注。

一種如上所述的消除或排除膽結石的化合物的應用，其特征在于：應用方法是將烏司他丁制成口服制劑，每次口服20萬單位～30萬單位，每日2～3次。

本發明應用烏司他丁，通過舒張Oddi括約肌或抑制Oddi括約肌收縮的方式，將膽囊、肝管或膽總管內的結石排入十二指腸，以消除膽結石引起的各種癥狀或并發癥。

本發明應用烏司他丁，還可通過軟化或溶化膽結石的方式，消除已形成的膽結石，以消除膽結石引起的各種癥狀或并發癥。　

具體實施方式

烏司他丁在臨床應用過程中已顯示，加大用藥劑量與膽結石的消除存在一定的關聯。烏司他丁臨床使用的是其注射劑，一般為白色或微黃色凍干塊狀物或粉末。單支劑量有2.5萬單位、5萬單位和10萬單位等數種。目前烏司他丁只用于靜脈點滴或靜脈推注使用，每次10萬單位，每日1～3次。癥狀減輕后適當減量使用。

注射用烏司他丁用于胰腺炎的治療已有十多年，通過加大每日的用藥劑量，可以達到消除膽結石的治療目的，在我們的臨床應用中已有實例，被證明是有效的。

本發明將烏司他丁的每次劑量加大到20萬單位～30萬單位，將烏司他丁溶于250毫升～1000毫升5%葡萄糖注射液或0.9%氯化鈉注射液中靜脈滴注，或溶于2毫升0.9%氯化鈉注射液中，緩慢靜脈推注，根據年齡、癥狀，每日1～3次。?