[發明專利]一類噻吩并咪唑衍生物及其應用有效
| 申請號： | 201210460829.0 | 申請日： | 2012-11-16 |
| 公開（公告）號： | CN102964354A | 公開（公告）日： | 2013-03-13 |
| 發明（設計）人： | 金秋;劉肇彧;黃偉;趙勇;王夢妤;尹引;楊潔 | 申請（專利權）人： | 江蘇先聲藥業有限公司;江蘇先聲藥物研究有限公司 |
| 主分類號： | C07D495/04 | 分類號： | C07D495/04;A61K31/454;A61K31/4188;A61P9/10;A61P3/10;A61P29/00;A61P35/00 |
| 代理公司： | 暫無信息 | 代理人： | 暫無信息 |
| 地址： | 210042 江蘇省*** | 國省代碼： | 江蘇;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一類 噻吩 咪唑 衍生物 及其 應用 | ||
1.結構如式（I）所示的化合物、其藥學上可接受的鹽：?
式（I）?
其中，?
L選自-(CH2)n-，其中n選自0，1；?
R1選自氫或C1-C6烷基；?
R2選自氫、C1-C6烷基、C3-C8全碳單環環烷基、C3-C8單環雜環烷基、C6-C10芳基、C5-C10雜芳基，其中所述C1-C6烷基、C3-C8全碳單環環烷基、C3-C8單環雜環烷基、C6-C10芳基、C5-C10雜芳基可以進一步被一個或多個選自鹵素、C1-C6烷基、羥基、C6-C10芳氧基、C1-C6烷氧基、含有一個或多個N、O、S雜原子的5至8元雜環基、C6-C10芳基、C5-C10雜芳基的取代基所取代。?
2.根據權利要求1所述的化合物、其藥學上可接受的鹽，其中，?
R1選自氫或甲基；?
R2選自氫、C1-C6烷基、C3-C8單環雜環烷基、C6-C10芳基、C5-C10雜芳基，其中所述C1-C6烷基、C3-C8單環雜環烷基、C6-C10芳基、C5-C10雜芳基可以進一步被一個或多個選自鹵素、C1-C6烷基、羥基、C6-C10芳氧基、C1-C6烷氧基、含有一個或多個N、O、S雜原子的5至8元雜環基、C6-C10芳基、C5-C10雜芳基的取代基所取代。?
3.根據權利要求1所述的化合物、其藥學上可接受的鹽，其中，?
R2選自氫、苯基、甲氧基、
4.化合物或其藥學上可接受的鹽，所述化合物選自：?
5.根據權利要求1至4任意一項的化合物或其藥學上可接受的鹽在制備用于抑制PARP活性的藥物中的用途。?
6.根據權利要求1至4任意一項的化合物在制備藥物中的用途，該藥物用于治療因PARP活性抑制而改善的疾病。?
7.根據權利要求6的用途，其中所制備的藥物用于治療因PARP活性抑制而改善的以下疾病：局部缺血性疾病、糖尿病、炎癥性疾病。?
8.根據權利要求1至4任意一項的化合物在制備藥物中的用途，該藥物用作癌癥療法的輔助手段或者用于強化電離放射或化學治療劑對腫瘤細胞的治療。?
9.根據權利要求1至4任意一項的化合物在制備藥物中的用途，該藥物用于治療個體的癌癥。?
10.根據權利要求8或9的用途，其中所述癌癥是乳腺癌、卵巢癌、胰腺癌或前列腺癌。?
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