[發明專利]河豚毒素貼膜及其一種制備方法

有效

• 申請號: 201210459177.9
• 申請日: 2012-11-15
• 公開（公告）號: CN102920684A
• 公開（公告）日: 2013-02-13
• 發明（設計）人: 林濤;武斌
• 申請（專利權）人: 林濤
• 主分類號: A61K9/70
• 分類號: A61K9/70;A61K31/529;A61P17/04;A61P17/16;A61P29/02
• 代理公司: 石家莊眾志華清知識產權事務所(特殊普通合伙) 13123
• 代理人: 張明月

技術領域

本發明涉及一種河豚毒素外用藥物，尤其涉及一種河豚毒素貼膜。

背景技術

河豚毒素（Tetrodotoxin,簡稱TTX），是一種小分子量、非蛋白質化合物，其分子式：C₁₁H₁₇N₃O₈，分子量為319.27。河豚毒素對腸道有局部刺激作用，進入生物體內被吸收后，通過血液循環作用于神經末梢和神經中樞，可高選擇性、高親和性地阻斷神經興奮膜上的電壓依賴性鈉離子通道，從而阻滯生物體電位，抑制神經肌肉間興奮傳導，最終導致與之相關的生理機能障礙，主要表現為肌肉和神經麻痹，可起到鎮痛、麻醉、戒毒等作用。臨床主要用于內科、外科、皮膚科等領域。其功能主要有以下幾個方面：1、鎮痛，含河豚毒素的注射劑已被用于神經痛、癌痛、關節痛、肌肉痛、麻風痛以及創傷、挫傷、燒傷引起的疼痛，對破傷風痙攣效果尤其顯著；2、局部麻醉，由于河豚毒素的麻醉作用比一般局部麻醉藥要強萬倍，故國外已有河豚毒素與普通麻醉藥復配作為麻醉藥的專利出售；3、鎮靜，可作瘙癢鎮靜劑，對皮膚瘙癢癥、皮炎等有止癢功效，且有治愈效果，也可用作呼吸鎮靜劑，治療氣喘、百日咳等癥狀；4、降壓，河豚毒素有獨特的降血壓效果，可以在臨床上用于搶救高血壓患者；5、抗心律失常，河豚毒素有明顯的抗心律失常活性，若與其他抗心律失常藥物配用，可顯著增強對心律失常的療效；6、戒毒，對吸毒者注射微量的河豚毒素后，所有各種“戒毒綜合癥”在30分鐘后全部消失，連續注射5天后可完全戒毒。1998年加拿大國際韋克斯技術公司利用河豚毒素成功研制一種名為“tetrodin”的戒毒新藥。此外，河豚毒素在治療遺尿癥、男性陽痿、女性性欲缺失、延緩衰老、提高免疫力等方面也取得了顯著成效。因而河豚毒素具有很大的藥用開發價值。

河豚毒素的生產方法主要有化學合成法、生物組織提取法、微生物發酵法。其中化學合成法步驟繁瑣、得率低、產品純度不高；組織提取法需消耗大量的河豚魚資源，破壞生態系統；微生物發酵法存在產毒菌株遺傳特性不穩定，需經過專門分離技術手段將細菌外毒素從混合體中分離出來，提純工藝復雜、收獲率小、細菌質量較低等缺陷。因此，有必要研究一種全新的河豚毒素生產方法。ZL200910075184.7和ZL200920104149.9公布了一種細菌外毒素透析培養方法和相應的微生物透析培養器，為河豚毒素生產提供了一個新思路。

目前，河豚毒素藥物載體以溶液形式的注射針劑居多，但河豚毒素注射液安全性低，一旦不慎流入社會，極易被不法分子利用進行違法活動。此外，河豚毒素注射液注射時會帶來一定痛苦，也不適用于外用。公開號CN101066340A的專利中公開了一種復方外用河豚毒素油膏及其制備方法，以河豚魚肝油為活性成分，制成一種外用涂敷油膏，用以應對外傷（包括I、II度燒、燙傷）、外傷感染等癥狀，但未見有采用河豚毒素作為貼膜藥劑的報道。

??肉毒毒素作為美容除皺的主要藥物已有多年的應用歷史，但肉毒毒素現主要采用注射方式，存在一定痛苦，且需要到專門美容機構、借由專業人員才能實施。

發明內容

本發明需要解決的技術問題是提供一種通過貼敷就能夠具有消癢、止痛、美容除皺作用的貼膜。

為解決上述技術問題，本發明所采取的技術方案是：一種河豚毒素貼膜，包括布置在基膜上的藥物，所述藥物包括藥用活性成分河豚毒素以及穩定劑乳糖、助溶劑枸櫞酸、氧化鋅、松香、凡士林、薄荷精油。

本發明的進一步改進在于：所述河豚毒素貼膜中各組分按質量份數計為：河豚毒素1~9份，乳糖3.5~1500份，枸櫞酸1~200份，氧化鋅30~500份，松香60~2000份，凡士林1000~8000份，薄荷精油80~600份。

本發明的進一步改進在于：所述河豚毒素貼膜中河豚毒素的質量份數為1~3份。

本發明的進一步改進在于：所述河豚毒素貼膜中河豚毒素的質量份數為3?~5份。

本發明的進一步改進在于：所述河豚毒素貼膜中河豚毒素的質量份數為6?~9份。

一種河豚毒素貼膜的制備方法，包括以下步驟：

A、河豚毒素提取：