[發明專利]一種文冠果果柄苷的制備方法和醫藥用途

有效

• 申請號: 201210458899.2
• 申請日: 2012-11-15
• 公開（公告）號: CN103242412A
• 公開（公告）日: 2013-08-14
• 發明（設計）人: 李巍;李銑;趙余慶
• 申請（專利權）人: 沈陽藥科大學
• 主分類號: C07J63/00
• 分類號: C07J63/00;C07H15/256;C07H1/08;A61K31/704;A61P25/28
• 代理公司: 沈陽杰克知識產權代理有限公司 21207
• 代理人: 李宇彤

技術領域

本發明屬于醫藥技術領域，涉及一種文冠果果柄苷的制備方法和醫藥用途。

背景技術

文冠果（Xanthoceras?sorbifolia?Bunge）屬植物，為無患子科（Sapindaceae），一屬一種。灌木或喬木，生于山坡、溝谷間，分布于我國遼寧、河北、陜西等省（見?江西新醫學院.?中藥大辭典:?上冊[?M?].?上海:?上?？萍汲霭嫔??1985.?496.），為我國特有的珍稀木本油料作物。文冠果心材、莖枝和果實等均可入藥，其莖干或枝條的干燥木部稱為文冠木，為蒙古族習用藥材。文冠果種仁民間多用于治療小兒遺尿癥，療效顯著（中華人民共和國衛生部藥品生物制品檢定所.?中國民族藥志:?第1卷[?M?].?北京:?人民衛生出版社,?1984.?130-135.）。文冠果不僅是我國珍稀的木本油料作物，而且其耐寒、防蟲，并且能夠防風固沙，改善環境。同時，文冠果還是一種極具開發潛力的藥用植物，中國科學院應用生態研究所植化組在20世紀60年代對內蒙古昭盟地區進行民間調查時，發現其種仁具有治療遺尿癥的獨特藥理作用，并將其研究開發成新藥—文冠果子仁霜及遺尿停膠囊，用于治療小兒遺尿癥。近年來，有文獻報道，文冠果果殼皂苷等成分有顯著改善腦功能障礙，增強學習記憶作用?（Yang?B.?Z.,?Wang?S.?J.,?Zhao?C.?F.,?et?al.?Application?of?the?extract?of?Xanthoceras?sorbifolia?shell?in?preparing?the?food?and?medicine?for?improving?brain?functions?[P].?CN?1349820,?May?22,?2002.；[Yang?B.Z.,?Wang?S.J.,?Zhao?C.F.,?et?al.?Extraction?of?total?saponin,?fat,?protein,?and?saccharide?from?Xanthoceras?sorbifolia?[P].?CN?1350001,?May?22,?2002。有關文冠果果殼苷及果殼總皂苷提取的專利，有“一種文冠果果殼總皂苷提取物的制備方法?”（200710012777.X）；?一種從文冠果殼和柄中提取的化合物及提取方法和應用??（200410059140.2）等。文冠果果柄苷是我課題組首次從文冠果果柄中分離制備的新化合物，尚未有對文冠果果柄苷制備方法及用途的相關報道及專利。鑒于文冠果果殼苷及果殼總皂苷具有改善腦功能障礙，增強學習記憶等作用，文冠果果柄苷同樣具有類似潛在的作用。本發明提供了一種文冠果果柄苷的制備方法和用途，為文冠果的綜合利用提供了依據。

發明內容

本發明的目的在于提供一種文冠果果柄苷的制備方法和醫藥用途，采用本發明可以使文冠果資源得到充分的開發和利用，利用該方法制備文冠果果柄苷簡便快捷，收率高，純度好，且制備所得文冠果果柄苷在改善學習記憶功能方面有明顯效果，可以單獨或與其它藥物組合作為改善腦功能障礙、增強學習記憶的藥物。

本發明的目的是通過如下技術方案實現的：

文冠果果柄苷其化學結構為：

其提取方法為：將文冠果果柄（或果殼、葉、花、種仁、文冠木各部位）剪斷或粉碎，用溶劑提取，過濾，回收溶劑得濃縮液。所得濃縮液，（1）可行大孔樹脂，用溶劑洗脫，回收溶劑得濃縮物，蒸干，得到文冠果果柄總皂苷；（2）或將濃縮液依次加入與濃縮液等量的石油醚、氯仿、乙酸乙酯、正丁醇分別進行溶劑萃取，回收正丁醇萃取物得到文冠果果柄總皂苷；（3）或將濃縮液依次加入與濃縮液等量的石油醚、氯仿、乙酸乙酯、正丁醇進行溶劑萃取，回收正丁醇萃取物，再行大孔樹脂，用溶劑洗脫，回收溶劑得文冠果果柄總皂苷。將文冠果果柄總皂苷行硅膠柱色譜，以氯仿-甲醇=100:20~70進行梯度洗脫，回收洗脫液，蒸干，得洗脫物。洗脫物經水復溶后，行開放ODS柱色譜或高效液相色譜，采用甲醇-水或乙醇-水（20:80~80:20）進行梯度洗脫或采用前述區間段的單一濃度溶劑進行洗脫，回收洗脫液，精制，得目的化合物文冠果果柄苷。

所述提取溶劑為水、乙醇、甲醇，體積百分濃度為30%~95%。

所述提取方式包括浸提、滲漉、煎煮、回流、閃式提取、超聲提取中一中或幾種方式結合。

所述溶劑提取過程中，采用提取溫度為60~100℃，浸提時間為1~4小時，浸提次數為2~4次。