[發(fā)明專利]含有噻唑環(huán)的色滿類化合物及其類似物和醫(yī)藥用途

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201210458855.X
• 申請(qǐng)日: 2012-11-15
• 公開（公告）號(hào): CN102924442A
• 公開（公告）日: 2013-02-13
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 胡春;蘭惠瑜;劉曉平;王穎;黃二芳
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 沈陽(yáng)藥科大學(xué)
• 主分類號(hào): C07D417/12
• 分類號(hào): C07D417/12;A61K31/427;A61P7/02;A61P9/10
• 代理公司: 沈陽(yáng)杰克知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 21207
• 代理人: 李宇彤

1.由下列通式表示的含有噻唑環(huán)的色滿類化合物及其類似物，其藥用鹽或其立體異構(gòu)體和前藥：

其中Ar獨(dú)立地選自甲基、羥基、甲氧基、乙氧基、硝基、氟、氯、溴取代或未取代的苯基。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的化合物，其特征在于，選自：

N-[4-(4-氯苯基)-2-噻唑基]-2-(7-色滿氧基)乙酰胺

N-[4-(4-甲氧基苯基)-2-噻唑基]-2-(7-色滿氧基)乙酰胺

N-[4-(4-溴苯基)-2-噻唑基]-2-(7-色滿氧基)乙酰胺

N-[4-(2,4-二甲基苯基)-2-噻唑基]-2-(7-色滿氧基)乙酰胺

N-[4-(3-甲基-4-甲氧基苯基)-2-噻唑基]-2-(7-色滿氧基)乙酰胺

N-[4-(2,5-二甲基苯基)-2-噻唑基]-2-(7-色滿氧基)乙酰胺

N-[4-(4-甲基苯基)-2-噻唑基]-2-(7-色滿氧基)乙酰胺

N-(4-苯基-2-噻唑基)-2-(7-色滿氧基)乙酰胺

N-[4-(4-甲基苯基)-2-噻唑基]-2-(5-色滿氧基)乙酰胺

N-(4-苯基-2-噻唑基)-2-(5-色滿氧基)乙酰胺

N-[4-(4-甲氧基苯基)-2-噻唑基]-2-(5-色滿氧基)乙酰胺

N-[4-(2,4-二甲基苯基)-2-噻唑基]-2-(5-色滿氧基)乙酰胺

N-[4-(4-氯苯基)-2-噻唑基]-2-(5-色滿氧基)乙酰胺

N-[4-(4-溴苯基)-2-噻唑基]-2-(5-色滿氧基)乙酰胺

N-[4-(2-羥基-5-甲基苯基)-2-噻唑基]-2-(7-色滿氧基)乙酰胺

7-色滿氧基乙酸-2-{[2-(7-色滿氧基)乙酰氨基]-4-噻唑基}-4-甲基苯酯。

3.一種藥物組合物，其中含有權(quán)利要求1或2的化合物以及藥學(xué)可接受載體或稀釋劑。

4.權(quán)利要求1或2所述的化合物或權(quán)利要求3所述的組合物在制備防治與血小板聚集有關(guān)的疾病的藥物中的應(yīng)用。

5.如權(quán)利要求4所述的應(yīng)用，其特征在于，所述與血小板聚集有關(guān)的疾病包括血栓，動(dòng)脈硬化疾病的原發(fā)性動(dòng)脈血栓并發(fā)癥，動(dòng)脈粥樣硬化疾病干預(yù)的血栓并發(fā)癥，手術(shù)或機(jī)械損傷的血栓并發(fā)癥，機(jī)械性誘導(dǎo)的血小板活化，分流堵塞，血管損傷和炎癥繼發(fā)性的血栓，靜脈血栓，冠狀動(dòng)脈血栓，動(dòng)脈粥樣硬化和動(dòng)脈硬化，動(dòng)脈或靜脈在溶纖維蛋白治療后的重新阻塞，與體外循環(huán)有關(guān)的血小板粘附，與溶栓治療有關(guān)的血栓并發(fā)癥，與冠狀和其它血管成形術(shù)有關(guān)的血栓并發(fā)癥，或與冠狀動(dòng)脈分流術(shù)有關(guān)的血栓并發(fā)癥。

6.如權(quán)利要求5所述的應(yīng)用，其特征在于，所述血栓是因不穩(wěn)定性心絞痛、冠狀動(dòng)脈血管成形術(shù)和心肌梗塞所引起；所述動(dòng)脈硬化的原發(fā)性動(dòng)脈血栓并發(fā)癥是指血栓性中風(fēng)、周圍血管疾病和沒有血栓溶解的心肌梗塞；所述動(dòng)脈粥樣硬化疾病干預(yù)的血栓并發(fā)癥是指血管成形術(shù)、動(dòng)脈內(nèi)膜切除術(shù)、支架旋轉(zhuǎn)、冠狀和其它血管移植手術(shù)所引起；所述手術(shù)或機(jī)械損傷的血栓并發(fā)癥是指手術(shù)或偶然創(chuàng)傷后的組織補(bǔ)救，重建性手術(shù)，和“還原性”手術(shù)所引起；所述機(jī)械性誘導(dǎo)的血小板活化是指導(dǎo)致微血栓的心肺分流術(shù)和血制品儲(chǔ)藏所引起；所述分流堵塞是因腎透析和血漿置換所引起；所述血管損傷和炎癥繼發(fā)性的血栓是因血管炎、動(dòng)脈炎、腎小球腎炎和器官移植排斥所引起；所述靜脈血栓形成是因深靜脈血栓，靜脈栓塞疾病，血小板增多癥、紅細(xì)胞增多癥以及偏頭痛所引起；所述冠狀動(dòng)脈血栓因不穩(wěn)定性心絞痛、冠狀動(dòng)脈血管成形術(shù)和急性心肌梗塞所引起；所述動(dòng)脈粥樣硬化和動(dòng)脈硬化是指動(dòng)脈粥樣硬化、短暫性局部缺血發(fā)作和中風(fēng)、周圍血管疾病、動(dòng)脈血栓、栓塞、以及血管成形術(shù)、頸動(dòng)脈內(nèi)膜切除術(shù)和血管移植吻合術(shù)后的再狹窄或突然閉合。

7.根據(jù)權(quán)利要求4所述的應(yīng)用，其特征在于，其有效量為0.1-500mg/kg。

8.根據(jù)權(quán)利要求4所述的應(yīng)用，其特征在于，其有效量為0.1-10mg/kg。